Клиндамицин: характеристики антибактериального препарата и его применение

Клиндамицин – антибиотик ряда линкозаминов, используемый при лечении тяжелых инфекционных заболеваний, в том числе и кожных, вызванных анаэробами и грамположительными кокками.

Для лечения различных кожных заболеваний далеко не всегда подходят антибиотики широкого спектра действия. В некоторых случаях побочные эффекты их применения превышают пользу. В других – определенные штаммы бактерий оказываются чересчур устойчивыми к их влиянию.

Клиндамицин – представитель антибиотиков узкого спектра, предназначенный для исцеления болезней, вызванных в основном анаэробными бактериями.

Особенности препарата

Клиндамицин – Clindamycin, антибактериальный препарат, который относится к классу линкозаминов. Он практически полностью вытеснил ранее известный линкомицин, так как обладает лучшими фармакологическими характеристиками.

• Вещество является производной линкомицина, получаемой путем замещения одной из гидроксильных групп на хлор. Как бы ни мала была эта замена, однако именно она делает клиндамицин куда более активным по отношению к анаэробам и грамположительным коккам – за исключением штаммов, устойчивых к линкзамидам.
• Другое важное отличие – высокая биодоступность – 90% вне зависимости от времени приема. Линкомицин, например, усваивается на пустой желудок на 30%, а при употреблении после еды – всего на 5%.

Клиндамицин, несмотря на неширокий спектр воздействия, используется при лечении тяжелых инфекций, особенно в тех случаях, когда у пациентов обнаруживается чрезмерная чувствительность к пенициллинам. Активно применяется при комплексной терапии совместно с антибиотиками, воздействующими на грамотрицательные бактерии.

Суть действия клиндамицина сводится к подавлению синтеза белков в бактериях. В зависимости от вида микрофлоры, лекарство оказывает бактериостатическое действие – препятствует размножению, и бактерицидный эффект – способствует гибели бактерий.

Что такое Клиндамицин, расскажет видео ниже:

Лекарственные формы

Применяется клиндамицин перорально, в виде внутримышечных и внутривенных инъекций, как гель при дерматологических заболеваниях, также в виде свечей и вагинального крема при гинекологических заболеваниях.

• Таблетки-капсулы – эта форма предназначена для перорального использования. Представляет собой желатиновые капсулы фиолетового цвета с красной крышечкой. Внутри капсулы находится белый порошок. Содержание активного вещества разное – 0,075 или 0,15 г. Блистер содержит 8 капсул, в картонной упаковке 2 блистера.
• Раствор для инъекций – стеклянная ампула содержит готовый инъекционный состав, содержащий 300 мг фосфата клиндамицина. Раствор прозрачный, объем ампулы – 2 мл. Ампулы размещаются в ячейковых упаковках по 5 штук. В картонной упаковке их 2.
• Вагинальная мазь 2% продается в алюминиевых тубах массой в 20 или 40 г. Мазь комплектуется аппликатором. Крем белый или бело-желтый, имеет слабый запах.
• Гель – назначается при кожных заболеваниях. Включает в состав фосфат клиндамицина. Лекарство имеет однородную структуру белого цвета, легкий специфический запах, продается в тумбах массой в 15 г.
• Вагинальные свечи – цилиндрической формы белого цвета. В упаковке 3 свечи. Доза действующего вещества – 100 мг.

Состав Клиндамицина

В состав лекарственных препаратов клиндамицин входит в виде гидрохлорида или фосфата. Последняя форма является неактивной вне организма, но затем самостоятельно переходит в активную форму.

Состав капсул таков:

• действующее вещество – гидрохлорид клиндамицина – 150 мг;
• дополнительные ингредиенты – моногидрат лактозы, тальк, кукурузный крахмал, стеарат магния.

Раствор для инъекций включает:

• действующее вещество – 150 ил 300 мг фосфата клиндамицина на 1 мл;
• вспомогательные вещества: бензоловый спирт, вода, эдетат динатрия.

Вагинальный крем включает:

• активное вещество – фосфат клиндамицина, 2%;
• вспомогательные компоненты – макрогол 1500, эмульгатор, касторовое масло, бензоат натрия, пропиленгликоль.

В состав геля клиндамицин входят:

• активное вещество – 10 мг фосфата клиндамицина на 1 г;
• дополнительные ингредиенты – вода, карбомер, гидроксид натрия, аллантоин, метилпарабен, пропиленгликоль.

Суппозитарии включают:

• действующее вещество – 100 мг фосфата клиндамицина;
• вспомогательные компоненты – твердый жир, моноглицериды.

Цена

Клиндамицин выпускается несколькими производителями и в разной форме. Стоимость определяется лекарственной формой и дозой действующего вещества:

• клиндамицин в капсулах можно приобрести за 98–198 р за упаковку;
• стоимость раствора для инъекций при дозировке в 150 мг варьируется от 525 до 650 р, за упаковку ампул с дозировкой в 300 мг – от 593 р;
• цена вагинального крема составляет 391–429 р за упаковку;
• гель для лечения прыщей стоит от 912 до 1200 р;
• стоимость вагинальных свечей клиндамицин – от 391 до 415 р.

Фармакологическое действие

Клиндамицин относится к классу линкозамидов. Чаще всего используется как бактериостатик, то есть, подавляет синтез белка. Применяется при лечении инфекционных заболеваний кожи, мягких тканей, дыхательных путей.

Фармакодинамика

Клиндамицин обладает более высокой антимикробной активностью по сравнению с линкомицином. Вещество активно воздействует на аэробные грамположительные кокки, на анаэробные и микроаэрофильные кокки, на не спорообразующие бациллы и на некоторые простейшие – пневмоцисты, токсоплазмы.

Нечувствительны к его воздействию грамотрицательные бактерии. Также исключение составляют штаммы грамположительных бактерий, резистентные к клиндамицину.

Ограниченно употребляется препарат при лечении болезней, вызванных штаммами метициллин стафилококков: существует слишком много устойчивых к его действию разновидностей. В этом случае перед назначением лечения обязательно нужно проводить тест на чувствительность бактерий к клиндамицину.

Фармакокинетика

Клиндамицин отличается очень высокой биодоступностью – 90%, вне зависимости от формы лекарства и времени его приема. Период полувыведения короче, чем у линкомицина – 1,5–3,5 часа. Срок может увеличиться на фоне тяжелых заболеваний печени и почек. При средней тяжести недугов дозу корректировать нет нужды: препарат не относится к нефротоксическим.

Максимальная концентрация вещества в крови при пероральном приеме наблюдается спустя 45–60 минут, при внутримышечном введении – через 1–3 часа. С белками связываются от 40 до 90% вещества. Эффекта накопления выявлено не было. Терапевтическая доза удерживается 8–12 часов. Полное выведение лекарства наблюдается спустя 4 суток.

Около 10–20% вещества выводится с мочой в виде активных соединений. Остальное в виде неактивных метаболитов выходит с желчью и калом.

Показания

Препарат применяют в тех случаях, когда недуги вызваны соответствующими возбудителями: грамположительными кокками, анаэробными бактериями. Во втором случае клиндамицин рассматривается как антибиотик первого выбора. При лечении аэробных инфекций – как альтернативный препарат, особенно в тех случаях, когда у больного выявлена аллергия на пенициллин.

• Инфекции верхних и нижних дыхательных путей – хронические синуситы, отиты, абсцесс легких, аспирационная пневмония, эмпиема.
• Тяжелые инфекции мягких тканей и кожи – гнойные инфекции, гнойные раны, тяжелые и среднетяжелые угревые сыпи, диабетические язвы. При относительно легком течении недуга назначают гели для наружного использования – например, при лечении вульгарных угрей. При воздействии на кожу клиндамицина снижается концентрация жирных кислот и подавляются анаэробы, инфицирующие фолликулы и сальные железы. При тяжелой форме недугов клиндамицин употребляют перорально или даже в виде инъекций.
• Инфекционные повреждения костей и суставов – остеомиелит, септический артрит.
• Стоматологические инфекции – пародонтит, например.
• Гинекологические – в том числе и тяжелые: паравагинальные инфекции, эндометрит, абсцессы, сальпингит. При лечении последнего клиндамицин комбинируют с антибиотиком, действующим на грамотрицательные бактерии.
• Клиндамицин в сочетании с антибиотиком, активным к грамотрицательным бактериям, используется при перитоните, абдоминальном абсцессе, аминозиде.
• Лекарство применяют при лечении пневмоний и энцефалитов у больных СПИДом.
• Применяют его и при остром дивертикулите.

Инструкция по применению

Дозировка и время приема лекарства определяется тяжестью заболевания, его локализацией, общим самочувствием пациента, чувствительностью возбудителя к влиянию препарата. Лечение антибиотиком требует постоянного наблюдения врача.

Капсул

Капсулы принимаются перорально до или после еды. Прием сопровождается стаканом воды, так как препарат вызывает обезвоживание.

• При инфекциях средней тяжести взрослым и детям старше 15 лет назначают по 1 капсуле 4 раза в сутки. При тяжелых гнойных формах дозу увеличивают до 2–3 капсул 4 раза в день. В исключительных случаях назначают по 300 мг препарат дважды в сутки в течение 10 дней.
• Детям в возрасте 8–12 лет препарат назначают 4 раза в сутки по 1 капсуле. Однако это максимальная доза, так что на деле один из приемов чаще пропускают.
• Детям младшего возраста клиндамицин перорально не назначают.

Довольно часто комбинируют введение лекарства внутримышечно и перорально. Так, при воспалениях органов малого таза клиндамицин первые 6 дней вводят внутримышечно, а следующие 10–14 дней препарат применяют в виде капсул – 450–600 мг 4 раза в сутки.

Растворов

Обычная дозировка препарата – 300 мг внутримышечно дважды в сутки. При тяжелых формах инфекции доза может быть увеличена до 2,7 г. В этом случае инъекции осуществляют 3–4 раза в сутки.

• Единоразовая доза не может превышать 600 мг. При использовании капельницы максимум составляет 1,2 г в течение часа.

• Детям с 3 лет раствор вводят из расчета 8–25 мг на 1 кг веса. Имеется в виду фактическая масса тела. Лекарство распределяется на 3–4 укола. Детям до 3 лет клиндамицин не назначается.

Для внутривенного введения – капельного, раствор разводят растворителем до объема с концентрацией препарат не более 6 мг/мл. В качестве растворителя используется хлорид натрия – 0,9% или раствор декстрозы – 5%. Струйное введение не рекомендуется.

Крема, геля и свечей

• При вагинальных инфекциях показано применение крема. Наносится он аппликатором, входящим в комплектацию. Его объем – 5 г, составляет одну доза препарата. Крем вводится 1 раз в сутки, лучше всего перед сном. Как правило, курс лечения составляет неделю.
• При инфекциях шейки матки, абсцессе труб и яичников назначают свечи. Суппозиторий освобождают от упаковки и вводят по возможности глубже во влагалище в положении лежа. Процедуру выполняют 1 раз в сутки перед сном. Курс лечения – от 3 до 7 дней.
• Гель при лечении угрей наносят наружно непосредственно на прыщи и акне. Процедура повторяется несколько раз в день, лечение длится от 14 до 30 дней. Для обработки прыщей иногда используют и раствор из ампулы.

При беременности и лактации

• Клиндамицин проникает сквозь плацентарный барьер, а поэтому обнаружить его можно и в грудном молоке – причем в значительном количестве, и в крови плода. Пероральное применение клиндамицина или внутривенный и внутримышечный ввод категорически запрещены.
• То же самое касается и наружного употребления.
• Интравагинальное применение во 2 и 3 семестре беременности допускается только по жизненным показателям.

Противопоказания

Антибиотик любого рода является сильнодействующим препаратом, а поэтому имеет ряд ограничений:

• повышенная чувствительность к препаратам линкомицинового ряда;
• тяжелые поражения печени и почек – в большинстве случаев требуется корректировка дозы, а лечение проводят под наблюдением;
• нельзя назначать лекарство при бронхиальной астме, особенно в период обострения;
• язвенный колит тоже является прямым противопоказанием;
• миастения – аутоиммунное заболевание, вызывающее слабость поперечнополосатых мышц;
• запрещается назначать препарат внутривенно или внутримышечно детям до 3 лет, и в виде капсул – до 8 лет;
• некоторые наследственные заболевания, вызывающие непереносимость лактозы – недостаток лактазы, например;
• беременность и время кормления грудью.

Об использовании Клиндамицина и других препаратов в лечении акне расскажет данный видеоролик:

Побочные действия

Лекарство может вызвать различные побочные эффекты. В зависимости от способа применения клиндамицина – внутреннее или наружное, влияние препарат оказывает разное.

При пероральном употреблении или внутримышечном введении может наблюдаться:

• дисбактериоз – практически всегда сопровождает лечение антибиотиком, так как равно с болезнетворной лекарство уничтожает и естественную микрофлору того же рода. Может возникать желтуха, энтероколит, нарушения в работе лечения;
• возможно появление кожных аллергических высыпаний, крапивницы, реже дерматита или эозинофилии;
• редко, но наблюдалось нарушение нервно-мышечной проводимости;
• при внутривенном введении наблюдается снижение АД, слабость, возможны головокружения.

При использовании крема возможны следующие нарушения:

• раздражение слизистой и вульвы, вагинит, нарушение менструального цикла, дизурия. Нередко курс антибиотиков приводит к появлению молочницы, которая, впрочем, быстро излечивается;
• возможна тошнота до рвоты, нарушения в работе кишечника, метеоризм;
• на коже может появиться сыпь, зуд, крапивница;
• в некоторых случаях могут активизироваться грибковые и бактериальные инфекции. При этом появляются отеки, головные боли, вздутие живота, возможно инфицирование верхних дыхательных путей.

При использовании геля возможно появление аллергических реакций на коже. Перед тем как начать использовать препарат, необходимо провести кожный тест. Если после нанесения геля на сгиб локтя кожа через 2 часа не краснеет и не отекает, клиндамицин допускается к употреблению.

Особые указания

• Клиндамицин для внутреннего употребления особенно осторожно назначают пациентам с проблемами ЖКТ. Так, колит является прямым противопоказанием для использования. Не допускается леченее клиндамицином на фоне использования лекарств, подавляющих перистальтику кишок. При тяжелых заболеваниях печени и почек необходимо внимательно корректировать дозу, чтоб не вызвать осложнений.
• При использовании интравагинально необходимо предварительно исключить некоторые виды грибков, так как последние на фоне приема антибиотика вызывают вульвагинит. Во время лечения от половой жизни нужно воздержаться.
• На способность концентрироваться и уровень внимания клиндамицин не влияет.
• Опасна передозировка вещества. При чрезмерном увеличении дозы наблюдается рвота, тошнота, боли в животе. Но если довольно многие препараты можно вывести, если вызвать рвоту, то к клиндамицину это не относится. Во-первых, вещество очень быстро усваивается, во-вторых, выводится с калом и желчью, так что быстро освободить организм путем гемодиализа, например, невозможно. При тяжелых симптомах вводят эпинефрин, антигистаминные препараты, чтобы подавить аллергичесую реакцию, проводят искусственную вентиляцию легких.

Взаимодействие с другими лекарствами

Антибиотик взаимодействует с рядом лекарственных препаратов:

• клиндамицин не совмещается с барбитуратами, ампициллином, глюконатом кальция, сульфатом магния и аминофиллином. Совместное употребление препаратов запрещено;
• является антагонистом эритромицина;
• увеличивается риск токсического действия на почки при взаимодействии с Фортумом;
• усиливает действие аминогликозидов – стрептомицина, гентамицина, рифампицина;
• запрещается комбинировать клиндамицин с лекарствами противодиарейного действия. Это затрудняет вывод вещества, помимо всего прочего, и может привести к появлению псевдомембранного колита;
• при сочетании с анальгетиками опийного ряда вызывает угнетение дыхания;
• при интравагинальном введении не рекомендуется комбинировать с любыми другими препаратами аналогичного действия.

Отзывы

Клиндамицин назначают при лечении тяжелых и среднетяжелых формах инфекционных заболеваний. Даже в том случае, когда речь идет о геле против прыщей, подразумеваются тяжелые гнойные поражения кожи. Для легких форм недугов препарат чересчур силен.

Пациенты часто жалуются на побочные эффекты, причем не отрицая действенности самого лекарства. Чаще это касается вагинального крема и суппозиториев, чем капсул или раствора. Очень многих разочаровывает неизбежное появление кандидоза. Кроме того, такое осложнение, как боль в животе и раздражение слизистой влагалища, увы, совсем не редкость.

Для лечения детей клиндамицин используется редко и требует обязательного наблюдения за составом крови. После приема антибиотика совершенно необходим курс восстановительной терапии, так как препарат частично уничтожает и естественную микрофлору.

Аналоги

Аналогами клиндамицина по действующему веществу можно считать:

• клиндовит;
• климицин;
• далацин;
• зеркалин;
• фофсат клиндамицина.

Клиндамицин – антибиотик относительно узкого действия, что не мешает применять его для лечения многих заболеваний, связанных с образованием и накоплением гноя. Касается это и кожных недугов, и тяжелых инфекционных заболеваний брюшной полости, и вагинальных инфекций.

Клиндамицин и его аналоги рассмотрены в видео ниже: