Неотигазон: серьезная помощь при псориазе и тяжелых дискератозах

Неотигазон – фармакологический препарат, структурно не отличающийся от третиноина или ретиноевой кислоты (производное витамина A), изготовленный синтетически и специализированный для лечения дерматологических патологий, протекающих в тяжелой форме и стимуляции процесса репарации (восстановления) тканей.

Особенности препарата

Лекарственные формы

Производитель Неотигазона – фармацевтическая компания Actavis Group (Исландия). Лекарство выпускается в виде капсул с содержанием активного вещества в количестве 10 или 25 мг, размещаемых в ячейках контурной упаковки по 30, 50 и 100 штук.

Оболочка капсулы состоит из двух половин – коричневой и бело-бежевой окраски. Надпись на капсуле указывает количество лекарственного вещества в миллиграммах 10 или 25. Содержимое – мелкодисперсная порошкообразная субстанция с мелкими включениями светло-желтого и желтого цвета.

Состав Неотигазона

Состав 1 капсулы: 10 или 25 мг активного компонента ацитретина – вещества, стимулирующего процессы регенерации.

Добавочные ингредиенты: желатин, натуральный полимер – микрокристаллическая целлюлоза, пищевая добавка – аскорбат натрия (форма витамина C), и в качестве загустителя – мальтодекстрин.

Цены

Стоимость Неотигазона существенно варьируется по регионам, и в разных аптеках РФ в рублях ориентировочно составляет:

  • упаковка с 30 капсулами, содержащих по 10 мг ацитретина – 3 500 – 5 500;
  • упаковка по 30 штук по 25 мг – от 6 000 до 8 000.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Активный ингредиент – ацитретин – представляет собой ретиноид (биологическое соединение, аналогичное витамину А, воздействующее на весь организм). Механизм лечебного влияния до конца не исследован. Установлено, что использование лекарства в терапии тяжелых дерматологических заболеваний, к которым относят псориаз и гиперкератозы, не реагирующих на другие средства и методы, способно значительно улучшить состояние кожного покрова (более чем у половины больных, получающих Неотигазон в качестве монопрепарата).

В ходе исследований установлены основные лечебные эффекты:

  • регуляция роста, правильная дифференциация (функциональное выделение) клеток кожи;
  • нормализация процесса ороговения (кератинизации) эпидермиса и кератолитическое действие, направленное на размягчение и удаление избыточных роговых наслоений (отшелушивания);
  • угнетение аномального разрастания эпидермиса (пролиферации) на фоне воспаления за счет активации ферментов;
  • регуляция регенерирующих механизмов (восстановления, заживления);
  • устранение воспалений и усиление местных защитных функций (иммуностимулирующий эффект).

После приема лекарства внутрь, временной промежуток, в котором количество действующего вещества в плазме крови становится максимальным (TC max), составляет 1 – 4 часа.

Биодоступность, то есть, способность лекарства усваиваться в организме (от чего зависит скорость наступления и выраженность лечебного эффекта), становится оптимальной, если капсулы принимают вместе с пищей (желательно – с молочной). Примерный показатель биодоступности одной дозы у 35 – 95 больных из ста равен 60%, что связано с особенностями организма конкретного пациента. С белками плазменной фракции крови связывается почти полностью (более 99%).

Фармакокинетика

Специфичность ацитретина выражается в высокой степени липофильности – способности растворяться в жирах, что обеспечивает легкое проникновение в ткани. Однако, эта же способность позволяет действующему соединению быстро преодолевать плаценту, проникая в кровоток плода, и попадать в женское молоко.

Временной промежуток, за который содержание ацитретина снижается на 50 % (Т 1/2 или период полувыведения) составляет приблизительно 50 часов, а Т ½ основного метаболита (промежуточного продукта химических трансформаций в печени) – цис-ацитретина – примерно 60 часов.

По окончании продолжительного лечения, ацитретин и его метаболит выводится за 36 дней печенью (вместе с желчью) и почками.

Показания

Врач может назначить прием капсул Неотигазона для смягчения симптоматики при тяжело протекающих и часто дающих рецидивы дерматологических патологиях с характерными отклонениями процесса эпидермального ороговения, не проявляющих положительную реакцию на другие фармсредства и физиотерапию.

К этим патологиям относят:

Инструкция по применению

Общие принципы лечения:

  1. Медикамент разрешен для использования только в при абсолютном отсутствии положительного лечебного результата при других способах терапии.
  2. Дозировки для каждого больного и длительность лечения определяется только специалистом с учетом скорости всасывания ацитретина, прохождения метаболизма, возраста, пола и тяжести симптоматики у каждого конкретного больного.
  3. Во время курса Неотигазона пациенту рекомендуется внимательно оценивать все изменения общего состояния и кожных проявлений, своевременно информируя врача о любых отклонениях – местных и общих.
  4. С целью лучшей всасываемости, капсулы рекомендовано принимать внутрь вместе с пищей или с молоком.
  5. Дозировки препарата тем ниже, чем сильнее выражена воспалительная реакция на коже.

Взрослым

Монотерапия

  • Для оказания первоначального лечебного эффекта при псориазе ежедневная суточная доза: 1 капсула 25 мг или 3 капсулы по 10 мг (всего 30 мг) на протяжении 14 – 30 дней.
  • Доза для поддержания полученного за 2 – 4 недели лечебного результата определяется с учетом переносимости медикамента и его эффективности для конкретного пациента. Стандартные суточные дозировки взрослым варьируются от 25 до 50 мг. Оптимальный курс 6 – 8 недель.
  • В тяжелых случаях допускается наращивание дозы в сутки до 75 мг.
  • По достижении заметного улучшения патологических кожных проявлений лечение прекращают. Если происходит рецидив (обострение), терапию повторяют по указанной схеме.
  • При гиперкератозах рекомендуется снижать суточную дозу до минимально возможного значения, при котором проявляется лечебный эффект, до – 20 мг или даже меньше.

Комбинированное лечение

Наиболее оптимальным решением при псориазе и выраженных гиперкератозах врачи считают не монотерапию Неотигазоном, а его комбинацию с другими медикаментами. Среди них могут быть и традиционно назначаемые наружные мази, кремы, и фармсредства для внутреннего применения, разрешенные для параллельного применения с ацитретином .

Основой для такой рекомендации служат следующие причины:

  1. Во-первых, после прекращения поступления ацитретина в организм может быстро развиться повторное обострение. И поэтому для предупреждения рецидива Неотигазон сочетают с глюкокортикостероидами, препаратами витамина D для нанесения на кожу, физиотерапией и традиционными мазями.
  2. Во-вторых, в случае комбинированной терапии, врач может снизить дозу Неотигазона, учитывая индивидуальную реакцию на препарат.

Детям и новорожденным

В лечении детей и новорожденных ацитретин допускается использовать в исключительных случаях крайне тяжелого протекания псориаза и других дерматологических патологий, только, если другие способы совершенно безрезультатны.

Особенности:

  1. Особая осторожность требуется в связи с высокой вероятностью серьезных побочных реакций, возникающих во время длительного лечения, включая окостенение межкостных связок, нарушения функции почек, печени и эпифиза, способные вызвать замедление роста ребенка.
  2. Чем моложе пациент, тем быстрее возникают и острее выражаются побочные проявления.
  3. Учитывая эти особенности, при назначении Неотигазона детям, особенно длительным курсом, требуется точно соизмерять степень вероятных рисков с возможным лечебным результатом.
  4. Перед лечением и в уже в процессе терапии 1 раз в 14 дней по лабораторным анализам оценивают работу печени и почек, исследуют кровь на уровень липидов. У младенцев и детей до 10 лет, кроме того, периодически измеряют рост.

Дозировки:

  • Суточная доза для ребенка определяется в строгой зависимости от массы тела пациента.
  • Норма на килограмм веса в сутки составляет: 0,5 мг на 1 килограмм веса малыша (при буллезной форме ихтиозиформной эритродермии).

В редких случаях коротким курсом (не дольше 4 недель) допускается повышение дозы в сутки до 1 мг на 1 кг. Далее суточную дозировку снижают еженедельно на 0,15 – 0,25 мг на килограмм.

Максимальная общая суточная доза у ребенка любого возраста не может превышать 35 мг.

  • При длительном курсе, для поддержания у малолетнего пациента достигнутого улучшения врач должен вычислять минимально возможную дозу, достаточную для лечебного результата.
  • Новорожденным детям и грудничкам Неотигазон назначается исключительно редко и только после подробного обследования у педиатра и специалистов.
  • Норма для новорожденных: 0,8 мг на килограмм веса малыша (7 суток), затем дозу снижают до 0,4 мг/кг.
  • После улучшения на срок до 30 – 90 дней переходят на дозу 0,2 мг/кг и постепенно отменяют прием капсул. При буллезной форме эритродермии дозу снижают в 2 раза.

При беременности и лактации

Ацитретин, подобно всем ретиноидам, провоцирует развитие у эмбриона и плода врожденных уродств (тератогенность), в какой бы минимальной дозировке он не применялся, и при самом коротком курсе использования. По этой причине медикамент запрещен и на этапе вынашивания младенца, и на протяжении 2 лет по окончании терапии.

Кроме того, всем пациенткам, способным к деторождению (с первой менструации до периода менопаузы), применение ацитретина также крайне нежелательно, поскольку при случайном зачатии риск внутриутробных патологий у младенца крайне высок.

Для возможности назначения Неотигазона пациентке детородного возраста, требуется строгое выполнение всех без исключения условий:

  1. Диагностировано тяжелое дерматологическое заболевание с расстройством кератинизации (ороговения), не реагирующее на прочие лекарства и способы терапии.
  2. Пациентка подтверждает, что будет соблюдать все указания врача, соглашается на требуемые меры предосторожности, предупреждена о высокой угрозе дефектов у плода и серьезных последствиях, если зачатие происходит в ходе лечения или после его завершения в течение 24 месяцев.
  3. Практикуется абсолютно защищенный интимный акт, с постоянным использованием надежных контрацептивов в течение 30 дней до назначения Неотигазона, далее – на протяжении полного курса терапии и следующих 24 месяцев после приема последней капсулы. Желательно параллельно сочетать применение комбинированных противозачаточных таблеток и механический способ контрацепции (презервативы, шеечные колпачки, диафрагмы)
  4. Не допускается использование оральных контрацептивов с низкой дозировкой только одного действующего компонента – прогестерона (так называемых «минипилли»), поскольку их отличает слабый контрацептивный эффект.
  5. Первая капсула лекарства принимается не раньше периода 2 – 3 менструального цикла, проходящего во время приема противозачаточных таблеток.
  6. Обязателен к проведению надежный тест на беременность, который следует делать за 1 – 6 дней до приема первой капсулы Неотигазона, с подтверждением отрицательного результата (отсутствие зачатия).
  7. Тестирование на наличие вероятной беременности делается раз в месяц в течение всего курса лечения, а после его завершения – один раз в 1 – 2 месяца на период до 24 месяцев.
  8. Запрещено пить алкогольные напитки и фармсредства с этанолом все время приема ацитретина и еще 60 дней по завершении лечения.
  9. В случае обострения, при повторном курсе терапии полностью выполняются все указанные выше требования.

Если женщина вскармливает младенца грудным молоком, Неотигазон запрещен.

Противопоказания

Медикамент противопоказан при следующих болезнях и состояниях:

  • беременность;
  • особая гиперчувствительность к ацитретину, вспомогательным веществам, и другим видам ретиноидов;
  • планирование зачатия в ближайшие 24 месяца;
  • любой период с вероятностью случайного зачатия;
  • грудное вскармливание младенца;
  • тяжелые патологии почек и печени;
  • хронически повышенный уровень в крови липидов (жиров, включая холестерин и триглицериды);
  • прием витамина A, любых ретиноидов во избежание гипервитаминоза A, а также Метотрексатома и антибиотиков группы тетрациклина.

Относительные противопоказания:

  • возраст фертильности (способности к деторождению), начиная с менархе (первого месячного цикла) у подрастающих девочек до постменопаузы, исключая период постоянного применения надежных комбинированных противозачаточных;
  • перенесенный гепатит, сахарный диабет, атерослероз, панкреатит, при которых стандартные дозировки от 1 мг/кг в сутки способны вызвать осложнения;
  • употребление алкоголя во избежание серьезной нагрузки на печень.

Побочные действия

Общие

Разную степень выраженности побочных нежелательных реакций, в основном обусловленных переизбытком витамина A, наблюдают у большей части пациентов. Обыкновенно, встречаемые при употребление ацитретина побочные реакции существенно уменьшаются при снижении дозы и полностью исчезают после прекращения терапии, то есть, являются временными и обратимыми. В единичных случаях в начале приема средства регистрировалось усиление симптомов основного заболевания.

В зависимости от дозы и длительности приема Неотигазона могут наблюдаться следующие неприятные эффекты:

  • воспаление и сухость губ и красной каймы (хейлит), заеды в углах рта;
  • заложенность пазух носа, слизистые и кровяные выделения из носа;
  • сухость и раздражение слизистой и конъюнктивы глаз, изъязвления роговицы (редко)
  • болезненность при ношении контактных линз, расстройство сумеречного зрения («куриная слепота»)
  • сухость полости рта, жажда;
  • воспаление десневой ткани, развитие стоматита, расстройство вкусовых ощущений;
  • более частое развитие кандидозного вульвагинита (молочницы);
  • шелушение кожи (обычно на ладонях, стопах) иногда – по всему телу;
  • признаки дерматита, экземы, кожный зуд;
  • выпадение волос, ухудшение их структуры,
  • слоистость ногтей, воспаление ткани на пальцах около ногтевых пластин;
  • редко – сыпь с буллезными проявлениями (с волдырями, мокнущими участками);
  • фотосенсибилизация (чувствительность к ультрафиолету);
  • болезненность мышц, суставов, костей;
  • расстройство функции желудка и кишечника;
  • увеличение существующих и образование новых очагов кальцинирования тканей, связок и сухожилий, развитие остеопороза позвоночника и аномальное разрастание костной ткани;
  • повышенное напряжение мышц, судорожные проявления;
  • приливы «жара» к верхней половине тела, местные отеки;
  • увеличение показателей холестерина, печеночных ферментов, триглицеридов, редко – гепатит, желтуха;
  • единичные случаи головных болей, повышенного внутричерепного давления, тошноты, рвоты, полиневропатия (онемение кожи, слабость мышц, повышенная чувствительность, болезненность).

Передозировка

  • Если Неотигазон принимают в неоправданно высоких дозах, может произойти острая передозировка ацитретином, при которой неизбежны признаки, характерные для острого отравления витамином А, включая рвоту, головокружение, интенсивные головные боли.
  • Прием лекарства немедленно прекращают, но учитывая достаточно низкую степень токсичности медикамента, в специфическом лечении необходимости нет.

Особые указания

Во время приема Неотигазона следует учитывать особые рекомендации:

  1. Назначение лекарства, определение дозировок и длительности приема – исключительная прерогатива лечащего врача, четко представляющего последствия применения медикамента, включая его повышенные тератогенные свойства.
  2. Если ацитретин комбинируют с другими лекарствами и видами лечения, требуется коррекция дозы в сторону уменьшения.
  3. Все пациенты, получающие Неотигазон, а также на протяжении 24 месяцев после прекращения приема, не имеют право быть донорами крови, особенно если гемотрансфузия может быть назначена женщине в детородном возрасте (с 12 лет);
  4. Анализы по оценке работы печени выполняют до приема Неотигазона, далее – каждые 7 дней за первые 60 дней от начала приема, и позднее – каждые три месяца. При любых отклонениях от нормы, лабораторные анализы делают раз в 7 – 12 дней. Если показатели функции печени не приходят в норму, и тем более – при ухудшении анализов, прием лекарства прекращают, но наблюдение за состоянием печени продолжают как минимум в течение еще 3 месяцев.
  5. Во время продолжительного курса необходимо регулярно отслеживать показатели холестерина, сахара крови, триглицеридов, а также вероятные нарушения окостенения, при выявлении которых ставится вопрос или о прекращении или о продолжении лечения с анализом риска прогрессирования подобных аномалий.
  6. При длительной терапии ацитретином детей необходимо особое наблюдение за любыми отклонениями в развитии костей и показателях роста ребенка.
  7. Следует регулярно проверять зрение. Если появляются признаки «куриной слепоты», пациенту нужно быть крайне внимательным при активности в плохо освещенных местах и вождении транспорта ночью и в сумерках.

В настоящее время отдаленные последствия приема лекарств с ацитретином еще не изучены.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

  • Употребление алкогольных напитков и лекарств с этанолом совместно с Неотигазоном вызывает образование промежуточного вещества этритината, для которого характерен очень долгий период полувыведения (120 дней) и сравнимое с ацитретином тератогенное влияние на плод.
  • Уже по окончании терапии отказ от алкоголя обязателен в течение 2 месяцев.
  • Совместный прием лекарства с витамином A, любыми ретиноидами приводит к тяжелой интоксикации в связи с гипервитаминозом.
  • Параллельное применение с фенитоином снижает связывание ацитретина с белками.

Отзывы

Анализ отзывов о Неотигазоне показывает, что лечебное действие препарата тем более выражено и длительно, чем менее глубокими являются патологические изменения на коже.

  • Практические все пациенты отмечают существенное влияние лекарства на тяжелые внешние проявления псориаза, которые стихали или полностью исчезали на срок от 2 – 3 до 18 – 24 месяцев.
  • При лечении обострений время ремиссии сокращалось.
  • В отзывах редко встречаются жалобы на сильную побочную симптоматику. Основные неприятные проявления связаны с сухостью губ и шелушением кожи на подошвах и ладонях.
  • Отдельно подчеркивают абсолютное негативное действие лекарства на плод, по причине которого, большинство женщин не использует Неотигазон
  • Врачи отмечают, что Неотигазон способен снять тяжелые симптомы, но не излечивает внутреннюю причину кожного заболевания. Однако лекарство, при грамотном использовании под врачебным контролем, несомненно заслуживает внимания, как средство, приводящее к существенному снижению патологических явлений на коже, что отмечает практически каждый больной.

Аналоги

Полных аналогов Неотигазона в аптечной сети не имеется, но к препаратам с подобным лечебным действием относят: Оксорален, Псоберан, Аммифурин, Бероксан, Псорален.

Оцените статью:
Звёзд: 1Звёзд: 2Звёзд: 3Звёзд: 4Звёзд: 5 (Пока оценок нет)
Загрузка...

Понравилась статья? Поделитесь с друзьями в социальных сетях:

И подписывайтесь на обновления сайта в Контакте, Одноклассниках, Facebook, Google Plus, Twitter или по RSS.

Оставить комментарий

Ваш адрес электронной почты не будет опубликован.