Плаквенил – эффективное иммунодепрессивное и противомалярийное средство

Плаквенил применяется при лечении и профилактики малярии, а также при системных недугах и диффузных заболеваниях соединительной ткани. Препарат относится к жизненно необходимым

Плаквенил – наиболее известный из действующих противомалярийных препаратов, который входит в список жизненно необходимых и важнейших лекарств.Это обусловлено тем, что плаквенил быстро уничтожает возбудителей малярии, и с тем, что оказывает и другое действие: подавляет чрезмерную иммунную реакцию.

Особенности препарата

Плаквенил – Plaquenil¸или сульфат гидроксихлорина, производное 4-аминохинолина. Главным его лекарственным эффектом считается способность подавлять все эритроцитарные формы плазмодиев. Препарат подавляет возбудителей трехдневной малярии, четырехдневной, овале и некоторых видов тропической.

Однако только этим действие плаквенила не исчерпывается: он оказывает специфическое и неспецифическое противовоспалительное воздействие, что расширило область его применения.

Гидроксихлорин обладает следующими свойствами:

• оказывает противопротозойное воздействие – препарат подавляет деятельность простейших, выступающих возбудителями различных инфекций;
• обладает умеренным иммунодепрессивным действием – при автоиммунных заболеваниях – системная волчанка, дискоидная, отдельные участки тканей подвергаются атакам иммунной системы организма, так как ошибочно принимаются за чужеродные. Плаквенил подавляет эту чрезмерную реакцию;
• противовоспалительное действие находит более широкое применение – отсюда использование препарата при многих видах суставных болей, где обычные нестероидные средства действуют слабо.

Плаквенил (фото)

Лекарственные формы

Плаквенил выпускается только в виде таблеток – двояковыпуклых, белого цвета, оболочка пленочная. На одной стороне таблетки есть надпись HCQ, на другой – 200.

В блистере 10 штук, в стандартной картонной упаковке – 6 блистеров. Предназначен только для приема внутрь строго по назначению врача.

Состав

Препарат имеет только одну форму выпуска с точно определенным составом:

• действующее вещество – 200 мг сульфата гидроксихлорина в каждой таблетке;
• вспомогательные вещества – макрогол-4000, кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, стеарат магния, диоксид титана.

Цена Плаквенила

Стоимость 1 упаковки лекарства варьируется от 1076 до 2313 р.

Фармакологическое действие

Фармакологическое влияние плаквенила основано на возможности подавлять эритроцитарные формы практически всех плазмодиев. Как ни странно, точный механизм его воздействия не определен до сих пор, хотя препарат исправно выполняет свою функцию. Предполагается, что гидроксихлорин снижает активность некоторых ферментов – фосфолипазы, холинэстеразы, и тем самым стабилизирует мембраны лизосом. Кроме того, вещество угнетает образование простагландинов, что снижает болевые ощущения.

Фармакодинамика

Сульфат гидроксихлорина угнетает гаметы и эритроцитарные формы – бесполые, возбудителей малярии. Под его действием гаметы из крови исчезают полностью. Таким образом препарат предупреждает приступы малярии и лечит, если возбудителями болезни стали штаммы, чувствительные к действию хлорина. Также лекарство используется, если недуг вызван хлорин-резистентными штаммами Plasmodium falciparum.

По отношению к штаммам, устойчивым к хлорину, препарат, увы, бессилен. Кроме того, плаквенил не воздействует на внеэритроцитарные формы и в таких случаях не может быть назначен, как средство для профилактики.

Использование лекарства при других недугах обусловлено следующими способностями препарата:

• подавляет синтез и работу ферментов, провоцирующих распад хрящевой ткани. Отсюда его применение в качестве лекарства при артритах;
• подавляет выработку цитокинов – последние активизируют иммунитет, что приводит к появлению автоиммунных процессов, то есть, повреждению собственных тканей;
• угнетает синтез простагландинов – эти вещества активно вырабатываются при воспалениях и усиливают болезненные ощущения;
• очень важной особенностью плаквенила является способность подавлять ревматоидные факторы – синтез иммуноглобулинов. Последние воспринимаются организмом как чужеродные и провоцируют выработку антигенов;
• препарат подавляет деятельность лимфоцитов, также участвующих в иммунных реакциях.

Фармакокинетика

Гидрокисхлорин всасывается практически полностью ЖКТ и с большой скоростью. При приеме лекарства – 400 мг, здоровым человеком максимальная концентрация вещества в крови была достигнута уже через 1,8 часа.

В печени вещество преобразуется в этилированные метаболиты. Распределяется гидкросихлорин и продукты его распада по всем тканям, накапливается в почках, печени, легких и в меланин-содержащих клетках кожи и глаз. Эта особенность обуславливает воздействие препарат на зрение.

Биодоступность лекарства составляет 45%. Среднее значение в плазме удерживается в зависимости от времени приема:

• 5,9 часов – после достижения максимальной концентрации до 10 часов;
• 26,1 час – при достижении максимума от 10 до 48 часов;
• 299 – от 48 до 509 часов.

Лекарство в неизменном виде, как и продукты распада выводится с мочой и в некотором количестве с желчью. Выводится медленно – за сутки вывод составляет 3% от принятой дозы. Для полного вывода препарата из крови требуется до 50 суток, из плазмы – до 30 суток.

Показания

Плаквенил назначают при ряде кожных и автоиммунных заболеваниях, так как вещество подавляет активность иммунной системы.

• Красная волчанка – системная и дискоидная, при которой поражается соединительная ткань и ее производные, а также сосуды.
• Ревматоидный артрит – в том числе и связанный с преклонным возрастом, системный недуг соединительной ткани со сходным аутоиммунным болезням механизмом.
• Ревматизм сердца.
• Системная склеродермия.
• Малярия – исключая те формы болезни, где возбудителями выступают стойкие к действию хлоринов штаммы. Используется и как терапевтическое, и как профилактическое средство.
• Кожные заболевания – в частности те, что вызываются или усугубляются воздействием солнца. Это все виды фотодерматозов: солнечная почесуха, фотофитодерматит, солнечная крапивница, световая экзема, фототоксический дерматит и так далее. Связаны они с чрезмерной чувствительностью кожи к действию ультрафиолета. Вместо обычного механизма выработки меланина под действием солнечных лучей, при таких недугах возникают самые разные и неожиданные химические реакции, приводящие к повреждению кожи.

Инструкция по применению

Назначается препарат только лечащим врачом и только после тщательного обследования. Гидроксихлорин имеет ряд серьезных побочных эффектов и сказывается на состоянии больного во время курса лечения. Самостоятельная постановка диагноза и определение дозы в этом случае чреваты чрезвычайными осложнениями.

Взрослым

Плаквенил для оказания терапевтического воздействия должен накопиться, поэтому лечебный эффект препарата проявляется лишь спустя несколько недель – до 4. Побочные эффекты могут сказаться быстрее, поэтому оптимальную дозировку подбирает лечащий врач. Если в течение полугода лечебный эффект достигнут не был, лекарство отменяют.

• Целью определения дозировки является подбор минимальной дозы, оказывающей терапевтический эффект. Взрослым и пациентам преклонного возраста дозу рассчитывают исходя из идеальной массы тела, а не фактической. Максимально допустимое за сутки количество – 6,5 мг на кг массы, то есть, доза может составлять и 200 и 400 мг в сутки.

• При остром приступе малярии первичная доза тоже составляет 800 мг. Через 6 или 8 часов вводят 400 мг, а в следующие 2 дня – 400 мг. Для радикального лечения некоторых форм малярии потребуется еще и прием производных 8-аминохинолина.
• Для профилактики и назначают 400 мг взрослым еженедельно, обязательно в один и тот же день недели. Терапию начинают за 2 недели до въезда в опасную зону и продолжают спустя еще 8 недель после выезда. Если подготовиться заранее возможности нет, то назначат двойную дозу – 800 мг, которую принимают в 2 этапа с 6-часовым промежутком, а затем пьют по вышеописанной схеме.
• При лечении красной волчанки первоначальная доза достигает 400 мг 1 или 2 раза в день. В зависимости от реакции организма такая доза может использоваться от нескольких недель до месяцев. При поддерживающей терапии суточная доза составляет 400 или 200 мг.

Плаквенил принимают во время еды. Рекомендуется запивать лекарство 200 мл молока. Есть возможность вводить гидроксихлорин внутривенно или внутримышечно, но к такому способу прибегают редко.

Детям, новорожденным

Как правило, плаквенил назначается детям при профилактике малярии или ее лечении. Однако препарат разрешается использовать при терапии кожных заболеваний и системных недугов.

• Важным является определить минимально эффективную терапевтическую дозу. Рассчитывают ее исходя из идеальной, а не реальной массы тела. Суточное количество не может превышать 6,5 мг на кг веса, то есть, детям с массой до 31 кг таблетки в 200 мг не подходят.
• При профилактике малярии еженедельная доза для ребенка составляет 6,5 мг/кг массы исходя из идеального веса. Начинают профилактику за 2 недели до въезда в эндемичную зону. Если такой возможности нет, назначают ударную дозу – 12,9 мг/кг, но не более 800 мг в сутки. Профилактический прием продолжают спустя 8 недель после выезда из зоны.
• При острой малярии суммарную дозу в 32 мг/кг – но не превышая 2 г, принимают по схеме:
  • 12,9 мг/кг – первоначальная доза, но не более 800 мг;
  • через 6 часов принимают лекарство из расчета 6,5 мг/кг, но не более 400 мг;
  • третий прием, рассчитанный таким же образом, через 18 часов;
  • четвертая доза – 6,5 мг/кг, но не более 400 мг принимается спустя 24 часа.

При беременности и лактации

Сульфат гидроксихлорина проходит сквозь плаценту и обнаруживается в материнском молоке в небольшом количестве. К сожалению, токсический эффект 4-аминохинолина высок, так что при необходимости лечения от кормления грудью нужно отказаться.

Данные о действии вещества на плод ограничены. Известно, что гидроксихлорин способен спровоцировать повреждения слухового нерва, вестибулярного аппарата, вызвать кровоизлияние в глазную сетчатку, нарушение в пигментации радужки и так далее. При беременности использование препарата оправдано лишь тогда, когда польза от его применения превышает опасность.

Противопоказания

Плаквенил имеет довольно много противопоказаний, так как создает существенную нагрузку на почки и печень. Кроме того, гидроксихлорин вызывает и заметно усиливает зрительные расстройства.

К основным прямым противопоказаниям относится:

• беременность – допускается применение только при острой необходимости;
• чрезмерная чувствительность к 4-аминохлоринам и его производным;
• наследственная непереносимость лактозы, а также недостаточность этого фермента, галактоземия и прочее. Ограничение связано с лактозой в составе лекарства;
• недостаточная масса – детям с весом менее 31 кг, то есть, почти до 6 лет, препарат не назначается;
• ретинопатия – поражение сетчатой глазной оболочки;
• детский возраст – выступает противопоказанием, если необходима длительная терапия, так как слишком высок риск развития токсических эффектов.

Очень осторожно следует назначать плаквенил при расстройствах зрения:

• снижение остроты;
• нарушение световосприятия;
• сужение зрительного поля;
• при использовании лекарственных препаратов, которые тоже провоцируют офтальмологические проявления.

Существует целый ряд патологий, при которых применение препарата может оказаться нецелесообразным. В каждом таком случае врач должен оценивать реально существующие риски и пользу от применения гидроксилхлорина:

• тяжелые расстройства системы ЖКТ;
• кожная порфирия – появляется риск обострения;
• почечная или печеночная недостаточность, в том числе на фоне приема нефротоксических препаратов. Если необходимость есть, то дозу подбирают путем контроля концентрации гидроксихлорина в плазме;
• гематологические заболевания, в том числе анемия;
• нехватка глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• высокая общая чувствительность к хинину;
• не назначается препарат при сильных психических расстройствах – психозах, например;
• псориаз – кожные проявления могут заметно усилиться. Также следует соблюдать осторожность при одновременном приеме лекарства, способного вызвать кожные высыпания.

Побочные действия

Последние могут проявиться значительно раньше, чем терапевтический эффект препарата, что, конечно, вызывает недоверие к лекарству. Но если побочные эффекты не ярко выражены и не представляют опасности, ними стоит пренебречь ради излечения от куда более тяжелых болезней.

• Наибольшее опасение вызывают изменения органов зрения: часть их проходит бессимптомно. Если преобразования не перешли определенную границу, они исчезают после окончания курса лечения. Однако риск прогресса дефектов зрения остается. Наблюдается помутнение роговицы, отек, падает острота зрения, появляются ореолы и боязнь света. Чаще всего изменения обратимы.
• Возможны кожные высыпания, зуд, изменение цвета кожи, обесцвечивание волос. Эти симптомы исчезают после окончания курса. В редких случаях наблюдают острый экзантематозный пустулез, который нужно отличать от псориаза, так как проявления последнего препарат тоже усиливает.
• Со стороны ЖКТ может проявиться анорексия, диарея, боли, иногда рвота. При уменьшении дозы или отмене симптомы проходят.
• Нечасто наблюдается головокружение, потеря слуха, шум в ушах, головные боли. Может появиться слабость, атрофия мышечных групп, подавление сухожильных рефлексов. Все изменения обратимы.
• Значительно реже наблюдаются изменения в сердечно-сосудистой системе – кардиомиопатия, нарушение проводимости, возможно угнетение функций кроветворения. Зарегистрированы случаи развития анемии, лейкопении, тромбоцитопении.

Особые указания

Большинство побочных эффектов при приеме лекарства являются обратимыми. Однако если любой из них угрожает состоянию здоровья, необходимо оценить эффективность лечения и, возможно, изменить дозировку или выбрать другой препарат.

Передозировка чрезвычайно опасна, особенно у детей. 1–2 г при одномоментном приеме могут привести к смертельному исходу. Признаки передозировки сходны с проявление побочных эффектов, но намного ярче и быстрее. Это резкая головная боль, судороги, нарушение зрения, нарушение ритма сердца, за которым следует его остановка и остановка дыхания.

1. При появлении таких признаков нужно немедленно провести промывание желудка – вызвать рвоту или использовать зонд. Помогает применение больших доз абсорбентов, например, активированного угля, в количестве в 5 раз превышающем принятую дозу плаквенила. Как правило, вводят диазепам, чтобы снизить токсичность препарата.
2. При нужде проводят принудительную вентиляцию легких и противошоковую терапию.
3. После купирования признаков необходимо наблюдение в течение не менее 6 часов.

Препарат оказывает воздействие на состояние зрения, поэтому вождение автомобиля или работа на сложных технических устройствах во время терапии противопоказаны.

Взаимодействие с другими лекарствами

Гидроксихлорин взаимодействует с рядом препаратов. При назначении лечения необходимо это учитывать.

• Дигоксин – увеличивает содержание дигоксина в плазме крови, что может привести к интоксикации. При необходимости одновременного приема препаратов дозу дигоксина соответствующим образом снижают.
• Гидроксихлорин усиливает действие инсулина. При лечении пациентов, страдающих сахарным диабетом, дозу инсулина перед приемом лекарства уменьшают.
• Антациды снижают усвояемость вещества, поэтому между приемом этих лекарств должен быть временный промежуток в 4 часа.
• Аимногликозиды обладают потенциальной возможностью воздействовать на скорость передачи нервного импульса. Плаквенил усиливает это воздействие.
• Цитамедин подавляет переработку противомалярийных препаратов. Под его действием концентрация вещества в плазме может опасно повыситься, что приведет к передозировке.
• Неостигмин и пиридостигмин являются антагонистами плаквенила и совместно не назначаются.
• Любая вакцина против бешенства несовместима с гидроксихлорином.

Отзывы

Плакневит – действенный противомалярийный препарат, обладающий дополнительными полезными свойствами. Это позволяет активно применять его при лечении системных недугов и диффузных заболеваний соединительной ткани. Лекарство входит в перечень жизненно необходимых.

Эффективность его действия при системных болезнях оценить можно только спустя несколько недель, что, конечно, раздражает пациентов. Кроме того, побочные эффекты проявляются намного раньше лечебного воздействия, что вызывает нарекания.

Аналоги

Аналогами плаквенила являются препараты, в которых действующим веществом выступает одна из производных 4-аминохинолина. Сюда относятся:

• хиноцид ;
• делагил;
• плазмоцид;
• иммард.

Плаквенил – сильнодействующее противомалярийное средство, обладающее выраженным иммунодепрессивным действием. Препарат применяют только по назначению врача, и строго соблюдая рекомендованную дозировку.

Плаквенил является аналогом Делагила, но имеет и существенные отличия от него, например, отсутствие побочек вроде тошноты и желудочных болей, при этом Плаквенил стоит в 5-6 раз дороже.