Терфенадин – описание препарата, показания и противопоказания к нему

Терфенадин – антигистаминный (противоаллергический) препарат второго поколения. Не оказывает седативного эффекта на нервную систему и не вызывает сонливости.

Особенности препарата

Терфенадин токсичен для сердца – длительное применение вызывает блокировку калиевых каналов. Способствует удлинению интервала QT, что говорит о серьезных патологиях сердечного ритма и ведет к внезапной остановке сердца.

Активный метаболит (вещество фексофенадин), до которого терфенадин преобразовывается в печени, не токсичен. Препараты с фексофенадином активно производятся и реализовываются до сих пор, преимущественно в США. Терфенадин был отозван с реализации в 90-х годах.

Антигистаминный эффект наступает через 40-60 минут после перорального приема (от per os – «через рот»). Назначается с периодичностью 1-2 раза в сутки в зависимости от дозировки и возраста пациента.

Лекарственные формы

Терфенадин выпускался в двух лекарственных формах:

  • таблетки (дозировкой по 60 или 120 мг на 1 таблетку);
  • суспензия для перорального применения (дозировкой по 6 мг на 1 мл).

Жидкая форма рекомендуется к применению детям от 3 до 6 лет. Таблетированная форма рекомендована для взрослых и подростков старше 12-ти лет.

Состав Терфенадина

В одной таблетке содержится 60 или 120 мг действующего вещества и вспомогательные компоненты оболочки. В 5 мл суспензии содержится 30 мг действующего вещества (6 мг на 1 мл) и дополнительные составляющие.

Цена

Приведение цены невозможно, т. к. препарат Терфенадин не зарегистрирован в России, изъят из продажи по всему миру и заменен на аналогичные по действию препараты.

Фармакологическое действие

Фармакологические действия терфенадина:

  1. Выраженное противоаллергическое.
  2. Слабое холинолитическое (блокирование ацетилхолина, что при передозировке может привести к депрессии и зрительным галлюцинациям).
  3. Блокировка калиевых каналов сердечной мышцы.

Фармакодинамика

Лечебное воздействие на организм обусловлено блокировкой периферических рецепторов, чувствительных к H1-гистамину. Гистамин – «провокатор» развития аллергии.

Терфенадин препятствует спазмированию гладкой мускулатуры, снижает проницаемость стенок сосудов, что позволяет предотвратить развитие отека. Предупреждает появление бронхоконстрикции (спазма бронхов), зуда и эритемы (сильного локального покраснения кожи).

Действующее вещество – терфенадин (terfenadine) – не способно проникать сквозь гематоэнцефалический барьер (мембрану, препятствующую проникновению веществ из крови в мозг и спинномозговую жидкость). Поэтому нормальные дозы препарата не сказываются на способности сосредоточения внимания, в том числе не влияют на способность к вождению транспорта.

Фармакокинетика

Терфенадин хорошо всасывается через желудочно-кишечный тракт; усвоение не зависит от приема пищи. Преобразуется в печени в активный метаболит фексофенадин и неактивный побочный метаболит.

Выведение из организма:

  • через кишечник с калом (до 60%);
  • через почки с мочой.

Период полувыведения – 8,5 часов. Полное выведение – от 20 до 25 часов.

Патологии печени снижают скорость преобразования терфенадина в фексофенадин, что вызывает накопление неизмененного терфенадина в крови. Это ведет к повышению риска возникновения осложнений и увеличивает кардиотоксичность препарата.

Показания

Инструкция по применению

Взрослым

Пациентам старше 12 лет назначается по 1 таблетке (60 мг терфенадина) 2 раза в день с интервалом в 12 часов. Либо по 1 таблетке (120 мг терфенадина) 1 раз в день. Максимальная допустимая суточная доза – 480 мг (4 таб. по 120 мг или 8 таб. по 60 мг соответственно).

Детям, новорожденным

Терфенадин был разрешен к применению детям старше трех лет:

  • с 6 до 12 лет – 30 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 часов;
  • для детей младше 6 лет – по 15 мг 2 раза в сутки через каждые 12 часов, но не более чем по 2 мг на 1 кг веса в сутки.

При беременности и лактации

Терфенадин противопоказан женщинам в период беременности и лактации (грудное вскармливание). Активный метаболит (фексофенадин) способен секретироваться в молоко.

Противопоказания

  1. Патологии печени.
  2. Возраст до 3-х лет.
  3. Аномалии сердечной деятельности.
  4. Гипокалиемия (недостаток калия в крови).
  5. Гипомагниемия (недостаток магния в крови).
  6. Беременность и период лактации.
  7. Непереносимость компонентов препарата или аллергия на них.

Побочные действия

Наиболее опасные побочные явления возникают со стороны сердца:

  • тахикардия (частое сердцебиение);
  • аритмия (экстрасистолия);
  • удлинение электрической систолы сердца (интервал QT на ЭКГ);
  • фибрилляция желудочков (асинхронное сокращение сердечных волокон).

Крайне редко проявляются иные побочные эффекты. Их появление может быть связано с передозировкой или индивидуальной непереносимостью компонентов.

  • Со стороны органов чувств: сонливость, слабость, нарушения зрения, головная боль, судороги, головокружения.
  • Со стороны пищеварения: различные диспепсические расстройства (понос, рвота, тошнота, метеоризм), возможны нарушения секреции желчи (в т. ч. холестаз) и развитие гепатита.
  • Со стороны остальных систем и органов: кашель, чихание, частые мочеиспускания, истончение и выпадение волос (алопеция), повышение чувствительности к ультрафиолету (фотосенсибилизация), тремор («трясучка»), повышенная потливость, анафилактический шок, антихолинергические эффекты (сухости всех слизистых), отек Квинке.

При передозировке Терфенадином может развиться депрессивное расстройство, психоз, галлюцинации.

Особые указания

Первые симптомы передозировки – сухость во рту, сильное головокружение, спутанность сознания, снижение артериального давления, обморок. Для лечения необходимо промыть желудок, показаны солевые слабительные и адсорбирующие препараты. Необходим мониторинг сердечных сокращений; при необходимости – введение гипертензивных (повышающих давление), антиаритмических и противосудорожных препаратов.

В период применения терфенадина нужно избегать употребления алкоголя в любых формах, грейпфрутового сока и некоторых лекарственных препаратов – они способны усиливать побочные действия. Не рекомендуется принимать препарат позднее, чем за 2 часа до сна.

Взаимодействие с другими лекарствами

Ряд препаратов при совместном использовании угнетает преобразование терфенадина в фексофенадин.

Не рекомендованы к совместному использованию с терфенадином:

  • противогрибковые (антимикотические) препараты (Миконазол, Клион-Д, Низорал, Кетоконазол);
  • антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (Флуоксетин, Сертралин, Пароксетин, Церикламин, Флувоксамин);
  • антибиотики-макролиды (Зинерит, Эридерм, Эритромицин и его производные).

Препараты, комплексное применение которых способствует удлинению интервала QT и повышают токсичность терфенадина:

  • блокаторы медленных кальциевых каналов (Дилтиазем, Циннаризин, Верапамил);
  • противоаритмические препараты 1 и 2 классов;
  • ряд антибиотиков;
  • цизаприд;
  • хинин;
  • нейролептики;
  • противовирусные препараты (Индинавир, Ритонавир и др.);
  • диуретики (мочегонные);
  • ингибиторы ВИЧ-протеазы.

Совместим с расширяющими бронхи лекарствами (бронхолитиками), поэтому эффективен при бронхоспазмах и используется для лечения бронхиальной астмы. При взаимодействии с алкоголем (этанолом, или этиловым спиртом) не усугубляет негативного действия на мозг.

Отзывы

  • Галина, 56 лет. Последний раз покупала Терфенадин еще в СССР. Прописывали от аллергии. Помогал хорошо, побочных действий не чувствовала. А потом он пропал из аптек, но появились аналоги, не менее эффективные.
  • Игорь, 42 лет. Лет 15 назад был в отпуске в Индии, и что-то укусило в руку. Кисть раздуло, появился сильный зуд и покраснение. Местный доктор дал таблетки Tofrin (индийский вариант Терфенадина), назначил 1 раз в день по одной штуке. Я пил по 2, 2 раза в день (чтобы наверняка прошло). Ну чувствовалась и сонливость, и пить хотел постоянно. Отек начал проходить на второй день, зуд исчез сразу же. А на третий день у меня стали трястись руки, стал обильно потеть, начался понос и появилось какое-то ощущение безысходности. Прекратил прием и больше с Терфенадином не сталкивался.

Аналоги

Аналоги по действующему веществу и страна-изготовитель:

  • Бронал (Югославия);
  • Тофрин (Индия);
  • Трексил (Индия);
  • Терфена (Турция);
  • Телдан (Франция);
  • Селдан (США).

Аналоги по группе (действующее вещество – препараты):

  1. Лоратадин (Кларидол, Кларотадин, Кларитин, Ломилан, ЛораГексал).
  2. Рупатадин (Рупафин).
  3. Цетиризин (Зиртек, Зодак, Цетрин).
  4. Эбастин (Кестин).

Аналогичное по действию вещество астемизол, выпускаемый под торговым названием Хизманал, обладает выраженным антигистаминным действием. Побочные действия идентичны терфенадину.

Оцените статью:
Звёзд: 1Звёзд: 2Звёзд: 3Звёзд: 4Звёзд: 5 (Пока оценок нет)
Загрузка...

Понравилась статья? Поделитесь с друзьями в социальных сетях:

И подписывайтесь на обновления сайта в Контакте, Одноклассниках, Facebook, Google Plus, Twitter или по RSS.

Оставить комментарий

Ваш адрес электронной почты не будет опубликован.