Цефалексин: особенности препарата, назначение и применение лекарства

Разнообразие антибиотиков связано вовсе не с тем, что большинство препаратов являются неэффективными, а с тем, что возбудители исключительно разнообразны, и чтобы их уничтожить, нужны разные действующие вещества. Кроме того, новые штаммы зачастую оказываются устойчивыми к уже известным антибиотикам, что приводит к необходимости разрабатывать новые препараты.

Цефалексин – антибиотики класса цефалоспоринов 1 поколения.

Особенности препарата

Бактерии вырабатывают массу разнообразных веществ, помимо токсинов, оказывающих негативное действие на человеческий организм, некоторые из этих соединений представляют проблему не столько для органа, сколько для лекарства. К таким, например, относятся β-лактамазы – ферменты, активно разрушающие пенициллин. Вырабатывают их грамотрицательные бактерии. В результате этот известный и популярный антибиотик оказывается бессильным перед микроорганизмами.

Цефалоспорины разрабатывались с целью повысить устойчивость лекарства к β-лактамазам. На сегодня известны уже 5 поколений полусинтетических производных, способных бороться с более широким спектром. Механизм действия всего ряда общий: подавление пептидогликанового слоя клеточной стенки на стадии размножения. При этом высвобождаются аутолитические ферменты, которые приводят к гибели бактерий.

Цефалексин – Cefalexin, химическая формула – (6R,7R)-7-[(R)-2-амино-2-фенилацетамидо]-3-метил-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота. По сравнению со всеми остальными антибиотиками ряда цефалоспоринов характеризуется одной замечательной особенностью: усваивается в желудочно-кишечном тракте, то есть, препарат, можно употреблять в виде таблеток и суспензий, внутривенное или внутримышечное введение не требуется. Это делает лекарство куда более популярным, чем его аналоги, поскольку лечение с его помощью не требует обязательной госпитализации.

Фото Цефалексина

Лекарственные формы

Цефалексин выпускается в нескольких формах, предполагающих пероральное применение.

  • Таблетки – с долей моногидрата цефалексина в перерасчете на цефалексин 250 мг, покрыты оболочкой, помещаются в блистерах.
  • Желатиновые капсулы – с корпусом и крышечкой светло-зеленого цвета при дозе вещества в 250 мг, и с темно-зеленой крышечкой и зеленовато-желтым корпусом при дозе в 500 мг. В блистерах 8 штук капсул, продаются в картонных коробках.
  • Гранулы для приготовления растворов – 250 мг, раствор принимается внутрь. Гранулы имеют желто-оранжевый цвет, при смешивании с водой образуют суспензию характерного ярко-оранжевого цвета, с фруктовым запахом. Ароматизаторы используются разные: яблочный, малиновый, клубничный. Гранулы фасуются во флаконы из темного стекла объемом в 100 мл, комплектуются мерной ложкой.
  • Порошок для раствора – желто-оранжевый, кристаллический, выпускается с дозировкой из расчета 125, 250, 500 мг вещества на 5 мл порошка. Порошок продается во флаконах из темного стекла объемом в 100 мл. Так как этот вариант тоже в основном предназначен для детей, которым трудно глотать таблетки, состав включает ароматизаторы и сахарозу, поэтому ошибочно часто называется сиропом.

Состав Цефалексина

Состав лекарства зависит от формы выпуска. Главным активным компонентом выступает моногидрат цефалексина. В лекарственной форме указывают содержание именно чистого цефалексина, на деле количество моногидрата выше.

Состав капсулы:

  • при указанном содержании цефалексина 250 мг, количество моногидрата составляет 263 мг;
  • вспомогательные вещества – монокристаллическая целлюлоза, стеарат магния;
  • желатиновая оболочка включает желатин, диоксид титана, индигокармин, краситель.

Состав гранулы для растворения :

  • цефалексин в виде моногидрата в пересчете на чистое вещество – 250 мг;
  • дополнительные вещества – краситель, камедь гуаровая, сахаринат натрия, сахароза, ангидрид лимонной кислоты, соответствующий ароматизатор.

Цены

На российском рынке наиболее распространены капсулы и гранулы для растворения.

  • Капсулы с дозировкой 250 мг – упаковка, стоят от 23 до 40 р.
  • Капсулы в 500 мг – от 70 до 84 р.
  • Гранулы для растворения из расчета 250 мг на 5 мл – от 59 до 70 р.

Фармакологическое действие

Лекарственное действие цефалексина основано на подавлении производства мембранного белка, что приводит к выработке веществ, способных уничтожить клетки бактерий. Более всего препарат активен по отношению к грамположительным бактериям, однако способен уничтожить некоторые виды грамотрицательных.

Фармакодинамика

Цефалексин – полусинтетическая производная класса цефалоспоринов, отличается большей по сравнению с пенициллинами стойкостью к бета-лактамазам, что позволяет применять его более широко, а также тогда, когда штаммы микрофлоры оказываются устойчивыми к пенициллинам.

Препарат назначают ,если возбудителями недуга являются грамположительные бактерии:

  • стрептококки;
  • пневмококки;
  • стафилококки – как продуцирующие, так и не вырабатывающие пенициллазу, фермент, разрушающий пенициллин;
  • палочки дифтерии.

Также препарат активен по отношению к грамотрицательным бактериям: гонококкам, шигеллам, кишечной палочке, сальмонеллам. Против анаэробных бактерий, туберкулезной палочки, индолположительных штаммов антибиотик бессилен.

Фармакокинетика

  • Вещество прекрасно всасывается через стенки желудка и кишечника. Биодоступность его составляет 90–95%. Если лекарство употребляли после еды, то это несколько замедляет скорость всасывания, но на полноту абсорбции не влияет.
  • При введении 500 мг вещества уже через час достигается терапевтическая концентрация – 15 мг/мл. Если выделительная система пациента в норме, то вещество полностью выводится спустя 4–6 часов.
  • Вещество достаточно равномерно распределяется во всех тканях – в костной ткани, в суставной, в желчи, в дыхательных путях, в гное. Максимальный уровень наблюдается в почках и печени. Цефалексин попадает в грудное молоко и в околоплодные жидкости в небольшом количестве. С белками в крови связывается мало.
  • Выводится антибиотик в основном через почки – клубочковая фильтрация, с мочой – 79–89%, а также с желчью – 0,5%. Цефалексин не метаболизируется и покидает человеческое тело в неизмененном виде.

Показания

Антибиотики широкого профиля назначают и при установленном диагнозе, то есть, точно зная, о каком возбудителе идет речь, и при недугах неясной этиологии. В последнем случае высока вероятность того, что препарат окажется действенным хотя бы против части болезнетворной микрофлоры. Цефалексин относят к этой категории, так как он достаточно эффективен и против грамположительных, и против грамотрицательных бактерий.

Лекарство используют при лечении:

  • инфекций дыхательных путей – фарингита, отита, ангины, опасной своими многочисленными осложнениями, острой пневмонии и обострения хронической. Также эффективен антибиотик и при абсцессе легких и при эмпиеме – скоплении гноя в полости;
  • инфекционных болезней мочеполовой системы – цистита, пиелонефрита, эндометрита, простатита, а так гонореи и вульвовагинита;
  • инфекции кожных покровов и мягких тканей – гнойных накоплений под кожей – абсцессов, некротических гнойных процессов, разлитых гнойных воспалений, где повреждения распространяются не только в коже, но и в подкожной клетчатке. Не менее действенен препарат при воспалении лимфатических сосудов – лимфангите, и лимфатических узлов – лимфадените;
  • инфекции костной и суставной ткани – остеомиелит, например.

Инструкция по применению

Упаковка лекарства включает подробную инструкцию, но это не означает, что пациент может самостоятельно определить необходимую дозу. Рекомендованные дозы рассчитаны на больного без отклонений в работе других систем, особенно почек и печени. Врач же, зная о других недугах, рассчитывает дозу с учетом этих факторов.

Взрослым

  • Препарат назначают взрослым и детям до 10 лет по 250–500 мг. Лекарство употребляют через каждые 6 часов. Принимать его нужно за 30–60 минут до приема пищи и обязательно запивать стаканом воды.
  • Суточная доза лекарства составляет не менее 1–2 г, иначе невозможно поддерживать терапевтический лечебный минимум. При тяжелых инфекциях назначают до 4 г за сутки. Осложнения довольно редки, так как вещество легко выводится с мочой.
  • Длительность курса – 1–2 недели. Если болезнь вызвана бета-гемолитическим стрептококком А, то минимальный срок приема лекарства 10 дней.

Капсулы глотают, не разжевывая и не отделяя крышечку от корпуса. Суспензию предварительно приготовляют. В стандартный флакон, содержащий 2,5 или 5 г вещества, добавляют 80 мл дистиллированной воды – до риски на стекле. Полученная суспензия будет содержать 25 или 50 мг в каждых 5 мл. Суспензию хорошо взбалтывают до получения однородной смеси. Хранится взвесь 14 дней, перед употреблением состав сильно взбалтывают.

Детям и новорожденным

Маленьким пациентам до 10 лет лекарство практически всегда назначают в виде суспензии, поскольку таблетки и капсулы дети переносят хуже. Кроме того, суспензии включают ароматизаторы и вкусовые добавки. Дозу определяют с учетом массы тела.

При весе менее 40 кг суточная доза составляет 25–100 мг/кг тела в зависимости от тяжести болезни. Так, при отите доза в среднем достигает 75 мг/кг и разделяется на 4 приема – не меньше. При инфекциях кожи и мягких тканей при фарингите дозу оставляют такую же, но разделяют на 2 приема. При тяжелых недугах суточную дозу могут увеличить до 100 мг/кг. Лекарство принимает 6 раз в сутки.

Возраст учитывается по такой схеме:

  • детям до 1 года – с весом до 10 кг, назначают не более 0,5 г в стуки;
  • малышам от 1 до 6 лет – 0,5–1 г;
  • детям до 10 лет – 1 г;
  • суточная доза для детей от 10 до 14 лет равна средней дозе для взрослых – 1–2 г, но не более.

При беременности и кормлении

Цефалексин при распределении попадет и в грудное молоко, и в околоплодные воды.

  • При беременности препарат назначают лишь при крайней необходимости.
  • Во время лактации, если уж есть необходимость в лекарстве ряда цефалоспоринов, от кормления грудью нужно отказаться.

Противопоказания

  • Высокая биодоступность и не участие в метаболических процессах делают цефалексин довольно безопасным препаратом. По сути, ограничением является лишь излишняя чувствительность к бета-лактамным антибиотикам.
  • Не рекомендуется использовать капсулы для лечения малышей до 3 лет – здесь дело не в лекарстве, а лишь в форме.

Побочные действия

Однако, несмотря на безопасность лекарства, побочные действия у цефалексина имеются и весьма разнообразные: это связано с тем, что вещество одинаково хорошо проникает как в мягкие ткани, так и в органы.

  • При ярко выраженной аллергии наблюдаются высыпания на коже – крапивница, эритема, сыпи. Возможен отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз.
  • Прием препарата может сказаться на состоянии ЖКТ: появляется рвота, тошнота, диарея, анорексия, кандидоз кишечника. На фоне имеющихся заболеваний пищевого тракта возможны холестатическая желтуха, токсический гепатит.
  • У некоторых больных наблюдались головокружения, слабость, головная боль, даже галлюцинации.
  • Цефалексин может спровоцировать кандидоз половых органов: вагинит, выделения из влагалища, зуд.
  • В отдельных случаях наблюдаются изменения состава крови – снижение количества лейкоцитов или тромбоцитов.
  • Также возможны боли в суставах и сухожилиях.

Особые указания

  • При назначении препарата пациентам с ОПН и ХПН или других почечных болезнях дозу определяют с учетом количества креатинина. Если КК составляет 15–20 мл/мин, суточная доза цефалексина составляет 1,5 г, менее 5 мл/мин – 0,5 г. Препарат нужно разделить на 4 приема.
  • При повышенной чувствительности к карбапенемам и пенициллинам возможна и чувствительность к цефалоспоринам.
  • Принимая антибиотики нужно отказаться от алкоголя в любой форме.
  • Возможна ложноположительная реакция при анализе мочи на глюкозу, а также положительная прямая реакция Кумбса. При обследовании этот фактор нужно учесть.

При передозировке цефалексина возникает рвота, тошнота, диарея, могут появиться судороги. Для компенсации передозировки нужно восстановить водно-электролитный баланс. С этой целью назначают капельницы, форсированный диурез, даже гемодиализ в тяжелых случаях. Специфического антидота у вещества нет.

Взаимодействие с другими лекарствами

  • Цефалексин усиливает действие нефротоксических препаратов, поэтому его нельзя назначать на фоне лечения с участием фуросемида, этакриновой кислоты, аминогликозидов, иначе появляется угроза повреждения почки.
  • Вещество усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
  • Такие препараты как салицилаты и индометацин снижают скорость выведения цефалексина.

Отзывы

Препарат активно используется в детской терапии и при многих болезнях дыхательных путей. Причина не только в широком спектре действия , но и в удобной форме – пероральной. Кроме того, полнота выведения цефалексина делает его одним из самых безопасных антибиотиков цефалоспоринового ряда.

С точки зрения пациентов возможность употреблять капсулы, а не терпеть уколы или капельницы является одним из самых больших плюсов.

Аналоги

Цефалексин входит в состав нескольких антибактериальных препаратов, его структурными аналогами выступают:

  • солексин;
  • кефлекс;
  • пиассан;
  • оспексин;
  • экоцефрон.

Цефалексин – один из наиболее популярных антибиотиков цефалоспоринового ряда. Причиной тому является и эффективность вещества, и возможность употребления через рот.

Оцените статью:
Звёзд: 1Звёзд: 2Звёзд: 3Звёзд: 4Звёзд: 5 (Пока оценок нет)
Загрузка...

Понравилась статья? Поделитесь с друзьями в социальных сетях:

И подписывайтесь на обновления сайта в Контакте, Одноклассниках, Facebook, Google Plus, Twitter или по RSS.

2 Комментариев

    • Avatar photo

      Евгения Игоревна - эксперт сайта GidMed.com

      0

      0

      Ирина, препарат находится на перерегистрации. Вы можете попробовать купить его в интернет-аптеках, кое-где есть в наличии. Однако лучше обратиться к врачу, чтобы он назначил вам другое лекарство аналогичное по действию .

      Ответить

Оставить комментарий

Ваш адрес электронной почты не будет опубликован.