Изоптин — лекарственное средство, используемое для устранения симптомов некоторых форм артериальной гипертонии и аритмий сердца. Препарат является улучшенной формой аналога – Верапамила с таким же действующим веществом. Итак, давайте рассмотрим подробнее показания и противопоказания к приему препарата Изоптин, его инструкцию, аналоги, цены и отзывы о нем больных и врачей.
Содержание
Особенности препарата
Состав
Химический состав таблетки изоптина складывается из активного (действующего) вещества, вспомогательных веществ для облегчения всасывания в слизистой желудочно-кишечного тракта и веществ, составляющих таблеточную оболочку. Действующее вещество Изоптина – гидрохлористый верапамил. Вспомогательные вещества составляют дигидрат гидрофосфатного кальция, стеариновый магний, оксид кремния в коллоидной форме, целлюлоза в микрокристаллах, дезинтегрант кроскармеллоза натрия NF.
Химический состав оболочки таблетки формируют оксид титана, тальк, полимер на основе этиленгликоля – макрогол, лаурилсульфатный натрий, гипромеллоза.
Лекарственные формы
Лекарство Изоптин фармацевтическим производством предлагается в двух формах: растворе для инъекций и таблетированной.
- Раствор Изоптина расфасован в ампулы ёмкостью по 2 мл. Картонные коробки с ампулами включают от 5 до 50 ампул. Содержание верапамила гидрохлорида в каждой ампуле – 5 мг.
- В одной таблетке Изоптина 40 или 80 мг действующего вещества. Таблетки находятся в блистерах по 20 штук. Картонная коробка вмещает по 5 блистеров. Таблетки имеют белый цвет, форма – двояковыпуклая, круглая. На одной стороне таблетки выгравирована цифра 40, на другой – треугольник. Таблетки с 80 мг верапамила гидрохлорида имеет цифру «80» на одной стороне. Другая сторона имеет разделительную метку и надпись «KNOLL».
Цены на препарат варьируют в зависимости от производителя, количества таблеток или ампул в упаковке. Средняя цена на Изоптин пролонгированного действия в таблетках (в упаковке – 30 штук) составляет 390 рублей.
Фармакологическое действие
- Верапамила гидрохлорид тормозит приток кальциевых ионов к гладкомышечным клеткам коронарных артерий и поперечнополосатым миофибриллам сердечного миокарда.
- Понижает потребление кислорода мышцами сердца за счет снижения окислительного фосфорилирования в мышечных митохондриях и понижения величины постнагрузки на мышцы сердца.
- Ограничивая приток кальциевых ионов к миофибриллам сердца и сердечных сосудов, верапамил вызывает увеличение пропускной способности сердца по отношению к крови. Перфузия увеличивается даже в тех участках, которые подвергались действию стеноза.
- Верапамил снимает сердечные спазмы.
- Сопротивление сосудов снижается, в результате чего снижается систолическое давление без возрастания частоты сердечных сокращений. Снижения артериального давления не происходит при нормальных его показателях.
- Частота сокращений сердца практически не изменяется (в отдельных случаях изменяется незначительно) при действии Верапамила. Препарат нормализует ритмы сердца при наличии патологий (мерцательной аритмии).
- Происходит задержка проведения электрического импульса в атриовентрикулярном узле, в результате чего восстанавливается нормальный ритм сердца в целом и отдельный участков.
Фармакодинамика Изоптина
Одноразовое применение Верапамила у добровольных испытуемых обнаруживает показатель биодоступности – 22%. Системное употребление препарата увеличивает показатель биодоступности до 45%. Изменение динамических показателей объясняется эффектом первого прохождения через печеночные гепатоциты. Всасывание действующего вещества в микроворсинках отделов тонкого кишечника составляет 90%.
Максимальная концентрация действующего вещества обнаруживается спустя 1,5 часа после употребления Изоптина. Комплексы с белками образует 90% верапамила. Период полураспада соединения составляет 3 часа (минимально), 7 часов (максимально). Промежуточные продукты распада Верапамила не обладают фармакологической активностью, за исключением норверапамила, активность которого колеблется в пределах 20% от действующего вещества.
Фармакокинетика
84% активного вещества выводится через мочевыделительную систему, остальная часть удаляется кишечником. В первые сутки экскретируется около половины Верапамила, через пять суток – 70%. В исходном виде выводится не более 4% препарата. Верапамил свободно проходит гематомолочный и гематоплацентарный барьеры.
Пациенты, страдающие печеночными заболеваниями, имеют показатель периода полураспада более высокий в связи с недостаточным клиренсом перорального происхождения. Препарат не выводится при процедуре гемодиализа. Показатели почечной экскреции препарата не выявили различий у пациентов со здоровыми почками и имеющие тяжелые патологии.
Показания
- систолическая гипертония;
- наджелудочковые нарушения ритма в виде пароксизмальной тахикардии;
- трепетании предсердий с выраженным учащением ритма;
- различных формах стенокардии (стабильная, хроническая, нестабильная, Принцметала).
Лактацию после приема Изоптина прекращают. Препарат не назначают беременным женщинам и детям до 18 лет. Применение оправдано при беременности, если риск для жизни женщины превышает риск гибели плода.
Инъекционный раствор Изоптина применяют и в детском возрасте после назначения дозировки лечащим педиатром. Ввиду изменения гемодинамических показателей крови вплоть до летальных исходов у детей, в педиатрической практике применение препарата стало редким явлением. О том, как принимать Изоптин, читайте далее.
Инструкция по применению
- Таблетки Изоптина не подлежат рассасыванию или разжевыванию.
- Изоптин употребляют перорально, запивая небольшим количеством очищенной воды.
- Не принимают на голодный желудок, после приема пищи или в момент пищевой трапезы – лучшее время для употребления Изоптина.
- Длительность лечебного курса определяется лечащим доктором.
Обычно Изоптин назначают в дозировке 40 мг или 80 мг 3 раза в сутки. Дозировка может быть увеличена только в условиях стационара. Максимальная суточная доза препарата – 480 мг. Больные с патологиями печени могут принимать Изоптин по 40 мг 2 раза в день.
Инструкция по применению таблеток и раствора Изоптин говорит и о некоторых противопоказаниях, давайте рассмотрим их ниже.
Противопоказания
- шок сердечного генеза;
- артериальная гипотония, урежение сердцебиения в сочетании с острым инфарктом миокарда;
- сочетание лечения с колхицином;
- индивидуальная непереносимость препарата;
- предсердная аритмия при наличии вспомогательных проводящих механизмов;
- блокада атриовентрикулярного узла средней и тяжелой степени;
- хроническая недостаточность сердца;
- слабость синусового узла.
Побочные действия
Применение Изоптина иногда вызывает побочные явления.
- Не исключены аллергические реакции у лиц, склонных к воздействию аллергенов.
- Нервная система обнаруживает боли и кружения в голове, тремор конечностей, повышение утомляемости.
- Отдельные пациенты после употребления Изоптина жаловались на звон в ушах.
- Иногда возникают боли и неприятные ощущения в суставах, мышцах.
- У больных при приеме препарата не исключаются расстройства работы пищеварительных органов в виде тошноты и рвоты, поноса или запора.
- Наиболее богат список побочных явлений с дерматологической стороны: зуд, сыпь, покраснение кожных покровов, крапивница, отечность, алопеция и пр.
Особые указания
- При приеме Изоптина лучше отказаться временно от работ, требующих внимания и точности.
- Вождение автотранспорта следует временно прекратить.
- Особенность приема препарата заключается в категоричности резкой отмены препарата, дозировка должна снижаться плавно.
Отзывы
Пациенты, принимающие Изоптин, положительно отзываются о действии препарата, хотя немало отзывов о множествах побочных явлений, из-за которых дозировку препарата приходилось снижать со временем.
Аналоги
Помимо Верапамила, препарат имеет еще несколько аналогов по действующему веществу: Каверил, Финоптин, Лекоптин и др.