Клофелин относится к синтетическим препаратам, снижающим систолическое и внутриглазное давление, уменьшающим болевые ощущения и снижающим процессы возбуждения в нервной системе. И сегодня мы поговорим об инструкции по применению Клофелина, его аналогах, ценах и отзывах.
Содержание
Особенности препарата
Состав
Активное вещество, входящие во все формы лекарственного препарата – клонидин. Дополнительные вещества, повышающие биодоступность действующего вещества, зависят от формы выпуска препарата. В таблеточной форме содержатся стеариновый магний, крахмал из картофеля, молочный сахар.
Клонидин в растворе для инъекций внутривенно входят инъекционная вода и 0,1 одномолярный раствор соляной кислоты. Глазные капли, кроме клонидина, содержат дигидрофосфорнокислый натрий, связанный с двумя молекулами воды, хлористый натрий, инъекционная вода и гидрофосфорнокислый натрий в связи с десятью молекулами воды.
Лекарственные формы
Для Клофелина известны 3 широко распространенные лекарственные формы:
- Таблетки, выпускаемые в пластмассовых и стеклянных банках непрозрачного цвета, содержат 0,15 активного вещества или 0,075 мг. В банках содержится 50 таблеток, упаковка – картонная. Реже таблетки Клофелина упаковываются в картонные ячейки по 10 штук.
- Ампулы с Клофелином содержат по 1 мл препарата. Наименьшая концентрация действующего вещества в препарате, вводимом внутримышечным или подкожным способом – 0,01%. Концентрация активного вещества может быть 0,25% или 0,5%. Любой раствор Клофелина при внутривенном введении нуждается в разбавлении водой для инъекций.
- Глазные капли Клофелина упаковываются в полупрозрачные тюбики из полумягких пластмасс в концентрации 0,125%.
Лекарственный препарат не отличается высокой стоимостью, цена на упаковку таблеток не превышает 40 рублей. Существенного отличия цен на глазные капли и раствор для инъекций от таблеток нет.
Далее мы поговорим про механизм действия препарата Клофелин, его влияние на человека
Фармакологическое действие
- Клофелин снижает артериальное давление за счет блокады центра сужения сосудов, находящегося в продолговатом отделе головного мозга.
- Физиологически угнетается симпатоадреналовая стимуляция пресинаптического волокна, функционирование которого связано со стимуляцией сердечной и сосудистой деятельности.
- Напротив, действие препарата оказывается стимулирующим по отношению к постсинаптическом отросткам нейронов и α2-адренорецепторов.
- Гипотоническое состояние сосудов достигается путем их снижения общего сопротивления, уменьшением объема выбрасываемой крови из камер и замедлением частоты сердечных сокращений.
- Клофелин снижает скорость кровотока в церебральных сосудах, на нейроны мозга оказывает релаксационное действие.
- Увеличивается скорость кровообращения в почечных капиллярных клубочках, повышается тонус сосудов головного мозга.
- Слишком быстрое введение препарата внутрь вены вызывает дальнейшее повышение систолического давления, которое носит непродолжительный характер.
- Внутриглазное давление при глаукоме способно снижаться после введения препарата в конъюктивальную полость путем закапывания.
- Повышается обратное отхождение внутриглазной жидкости, снижается ее секреция за счет действия активного вещества на адренорецепторы центральной нервной системы.
- Часть клонидина снижает симпатический тонус, другая его часть повергается промежуточному распаду на продукты, активность которых значительно ниже клонидина.
О том, какое действие на организм оказывает клофелин, читайте ниже.
Фармакодинамика
Терапевтический эффект от употребления Клофелина длится на протяжении 9 часов. Допускается нормальная вариабельность времени от 6 до 12 часов. Максимальная концентрация клонидина в кровяной плазме выявляется спустя 3 часа после введения лекарственного средства.
В свободном виде клонидин транспортируется по сосудам крови (60-80% от общего объема действующего вещества), остальная часть его связывается с пептидными структурами крови.
Фармакокинетика
В печени проходит метаболическое превращение около половины клонидина. Период полураспада соединения составляет около 14 часов. Пациенты, имеющие почечные патологии, задерживают его выведение и полураспад на 26-28 часов.
Половина действующего вещества выводится через органы мочевыделительной системы в виде конечных продуктов метаболизма, вторая половина выводимого клонидина представляет собой исходную форму при введении его в организм. Пищеварительной системой может выводиться около пятой части всего клонидина.
Показания
- Клофелин нередко используется в ситуациях, когда однократно необходимо снизить артериальное давление (гипертонический криз, артериальная гипертония различного генеза). Резкий подъем систолического давления устраняется Клофелином в наименьшей дозе.
- При лечении глазных болезней Клофелин применяется для снижения давления внутри глазного яблока, при лечении глаукомы, имеющей остроугольные края, во время приступов внутриглазного давления при имеющейся глаукоме.
- Наркологическая практика показывает эффективное воздействие Клофелина при устранении абстинентного синдрома во время лечения зависимости от алкоголя и наркотических веществ. Депрессивные состояния, фрустрации, фобии во время лечения зависимости препарат помогает устранить. Но использовать лекарственное средство в борьбе с самостоятельными тяжелыми психическими расстройствами в форме депрессий нельзя.
Инструкция по применению
Привязанности к приемам пищи у таблеток Клофелина нет.
- При гипертонии принимают таблетки Клофелина 3 раза в сутки по 0,075 мг. Во время курса лечения доза может быть впоследствии увеличена. В пожилом и старческом возрасте в качестве дополнительного лечения атеросклеротических явлений. Отменяют лекарственный препарат последовательно, снижая дозировку препарата поэтапно.
- При инфузионном вливании во время гипертонического криза препарат вводят 0,15 мг, растворяя его в хлористом натрии. Длительность капельницы составляет 10 минут.
- Терапевтическое лечение глаукомы с использованием глазных капель Клофелина предполагает закапывать в каждый конъюктивальный канал по 1 капле трижды в день, если офтальмологом не назначена другая дозировка. Если внутриглазное давление не понижается при закапывании 0,25% раствора препарата, назначается Клофелин с концентрацией 0,5%. При ярко выраженных побочных эффектах концентрация Клофелина подлежит снижению до 0,125%.
Про действие клофелина с алкоголем и другие противопоказания расскажем ниже.
Противопоказания
Предостережением для осторожного и подконтрольного применения лекарственного средства является недавно случившийся инфаркт миокарда. Строгими противопоказаниями для употребления Клофелина являются:
- облитерирующие эндоартерииты,
- индивидуальная непереносимость клонидина,
- тяжелые депрессивные состояния,
- вскармливание ребенка грудью,
- беременность,
- выраженный атеросклероз,
- прием алкоголя и лекарств на спиртовой основе,
- шок кардиогенного происхождения,
- блокаде атриовентрикулярного узла 2 или 3 стадии.
Побочные действия Клофелина
При употреблении препарата с содержащимся клонидином могут отмечаться расстройства пищеварения в виде запора, слабого аппетита, позывов к рвоте, сухости слизистых покровов ротовой полости и губ, пониженной секреции желудочных клеток.
Особые указания
Клофелин при лечении гипертонических кризов и повышения систолического давления реже применяется в клинической практике. Причина состоит в резком падении высокого давления и его кратковременном повышении, что может отрицательно сказаться на самочувствии человека и его здоровье. Основное использование препарата связано с офтальмологической практикой.
Далее поговорим про отзывы врачей и пациентов о клофелине.
Отзывы
Несмотря на использование этого лекарства в криминальных целях (подмешивание в спиртные напитки, когда смертельный случай – не редкий результат), на форумах присутствуют только положительные отзывы о препарате, свидетельствующие о хорошем эффекте при устранении симптомов гипертонии и гипертонических кризов. Пациенты советуют лишь точно соблюдать рекомендуемую дозировку и отказаться от употребления даже маленьких доз алкогольных напитков.
Имеется отзыв о тщательном подборе сочетающихся лекарств, так как 73-летняя женщина скончалась от геморрагического инсульта сразу после ишемической формы после сочетания с Капотеном.
Аналоги
Действующее вещество клонидин содержится, помимо Клофелина, в Хлофазолине, Клонидине гидрохлорида, Гемитоне и Кетапресоне.
О том, как взаимодействует Клофелин с алкоголем, расскажет Елена Малышева в данном видео: