Лекарственный препарат Селинкро для снижения тяги к алкоголю

Для снижения тяги к спиртному в рамках комплексного лечения хронического алкоголизма используется препарат Селинкро. Как действует это средство? Каких эффектов можно добиться?

Селинкро

Препарат Селинкро был разработан датской фармацевтической компанией Лундбек, которая специализируется на средствах для лечения психических расстройств. Это лекарство предназначено для снижения тяги к спиртным напиткам. По принципу действия оно принципиально отличается от традиционных средств, применяемых в рамках терапии хронического алкоголизма.

Препараты на основе дисульфирама направлены на формирование у больного стойкого отвращения к спиртному и полное прекращение злоупотребления. Во время лечения с помощью Селинкро пациенту разрешается выпивать алкоголь. Однако при этом человек получает возможность контролировать дозы потребляемой водки.

Новый подход к лечению алкоголизма предполагает прием таблеток только в те дни, когда есть высокий риск употребления спиртного. Селинкро не предотвращает распитие водки, но снижает количество, которое человек сможет осилить. В результате повышается результативность лечения, но для достижения стойкого результата больному также требуется получать психосоциальную поддержку.

Селинкро прошел множество клинических испытаний и в 2013 году был разрешен в ЕС. Специалисты исследовали действие препарата на 2000 добровольцах из 19 европейских стран.

Были получены следующие результаты: при приеме Селинкро продолжительность запоя снижается на 2-3 дня в месяц. Исследователи подсчитали, что в перспективе это может привести к снижению случаев болезней и травм вследствие злоупотребления алкоголем на 1%, цирроза — на 0,08%.

В РФ препарат Селинкро был одобрен к применению, но в аптеках он пока не продается. Россияне чаще всего заказывают его из Германии. Средняя цена за упаковку довольно высокая — от 290 до 340 евро.

Состав

Активное вещество, на котором основан эффект Селинкро, — это налмефен.

В качестве вспомогательных компонентов в препарат добавляются:

  • МКЦ.
  • Безводная лактоза.
  • Кросповидон типа А.
  • Стеарат магния.

Пленочная оболочка таблеток состоит из гипромеллозы, макрогола и диоксида титана.

Лекарственные формы

Лекарственные формы препарата СелинкроПрепарат выпускается в таблетках и растворах для внутримышечных и внутривенных инъекций. Также можно найти свечи, но они применяются гораздо реже.

Таблетки белого цвета, двояковыпуклые, покрыты пленочной оболочкой. Упаковываются в блистеры. Раствор для инъекций — прозрачный со специфическим запахом.

Фармакологическое действие

По фармакологическому действию Селинкро схож с Налтрексоном, который часто применяется для лечения алкоголизма в России. Разница между этими двумя препаратами в том, что вещество налмефен выступает чистым антагонистом опиоидных рецепторов.

Этанол провоцирует выработку опиоидов, которые связываются с дельта- и мю-рецепторами. В результате увеличивается количество высвобождаемого дофамина, а он усиливает наркогенный эффект алкоголя.

Налмефен блокирует деятельность этих рецепторов, поэтому наркогенный эффект снижается. В итоге человек не ощущает изначальной эйфории после приема спиртного и начинает пить меньше.

На уменьшение выработки дофамина также влияет стимуляция каппа-рецепторов. Некоторые исследователи полагают, что налмефен уменьшает тягу к алкоголю, потому что модулирует кортико-мезолимбические функции.

Таблетки Селинкро быстро растворяются в ЖКТ, а активное вещество хорошо всасывается в кишечнике. Биодоступность препарата в результате перорального приема составляет порядка 40%.

Связывание Селинкро с плазменными белками низкая — до 30%. Метаболизм препарата происходит в печени, он выводится из организма вместе с мочой. Время полувыведения из плазмы крови — 12 часов.

Фармакодинамика

Фармакодинамика препарата СелинкроНалмефен выступает модулятором опиоидной системы. В ходе исследований выяснилось, что это вещество антагонизирует мю- и дельта-рецепторы, а также частично агонизирует каппа-рецепторы.

Эффект налмефена проявляется в уменьшении количества спиртного, которое выпивают алкозависимые, что подтверждено результатами двух исследований.

В тестированиях не принимали участия больные, у которых наблюдались следующие расстройства:

Большинство больных, участвовавших в экспериментах, имели высокий риск формирования осложнений на фоне злоупотребления спиртным. Это мужчины, которые выпивали более 60 г чистого этанола в сутки и женщины, выпивавшие более 40 г.

Спустя полгода лечения среди участников тестирований была проведена случайная выборка для повторного принятия налмефена либо плацебо в течение 1 месяца. Кроме того, проводилось исследование эффективности 1-годичного лечения добровольцев с помощью препарата Селинкро. Всего за время проведения экспериментов в них поучаствовал 1941 человек, из которых 1144 получали по 18 г налмефена в сутки.

Результативность лечения Селинкро оценивалась по таким параметрам, как изменение продолжительности пьянства и изменение объемов потребляемого спиртного. В первом тестировании эффект от употребления препарата наблюдался у 18% добровольцев, во втором — у 33%. Также показатели улучшились у 35% больных с высоким риском наступления осложнений вследствие злоупотребления алкоголем.

Годичный курс лечения Селинкро проводился для 665 больных. В среднем продолжительность тяжелого пьянства у пациентов, принимавших налмефен, сократилось до 5 дней в месяц, а у тех, кто получал плацебо, — до 10.

Фармакокинетика

При приеме таблеток Селинкро активное вещество быстро всасывается. Максимальная концентрация налмефена в плазме крови фиксируется чрез 1,5 часа и достигает 16,5 нг/мл. Биодоступность вещества при этом составляет около 40%.

Если Селинкро принимается одновременно с высоколипидной пищей, то максимальный уровень налмефена в плазме повышается на 50%. Однако этот показатель не имеет клинического значения.

Связывание препарата с плазменными белками — порядка 30%. Результаты исследований ПЭТ показывают, что после приема суточной дозы Селинкро связывание с рецепторами уже спустя 3 часа достигает 94-100%. Ученые полагают, что это свидетельствует о легкости проникновения налмефена через барьер между кровеносной системой и ЦНС.

Большинство метаболитов не оказывают выраженного фармакодинамического эффекта, единственное исключение — налмефен-3-О-сульфат. Онпроявляет активность, сравнимую с налмефеном. Однако его содержание в плазме составляет максимум 10% от уровня основного вещества, поэтому данный метаболит, скорее всего, слабо влияет на фармакологическое действие препарата.

Выводится Селинкро главным образом через почки. С мочой из организма удаляется 54% веществ в виде налмефен-3-О-глюкуронида. Содержание в моче других метаболитов и самого налмефена не превышает 3% для каждого вещества.

Исследователи не выявили существенных различий в фармакокинетике Селинкро у больных разного пола, возраста и национальности. Минимально на фармакокинетику налмефена влияет масса тела, но этот показатель не считается клинически значимым.

На сегодняшний день нет данных о фармакокинетических показателях Селинкро при приеме внутрь пациентами с недостаточностью почек. Однако при лечении больных, страдающих серьезными печеночными патологиями, было выявлено повышение экспозиции налмефена в 1,5 раза и снижение клиренса на 35%.

Фармакокинетика Селинкро при пероральном приеме пожилыми пациентами не анализировалась. При исследовании внутривенных инъекций существенных различий в фармакокинетике у больных разных возрастов обнаружено не было.

Показания

Показания к применению препарата СелинкроПоказание к приему Селинкро — выраженная алкогольная зависимость с соблюдением нескольких условий:

  • высокий риск развития вредных последствий от спиртного;
  • отсутствие физических симптомов абстиненции;
  • отсутствие показаний к экстренной детоксикации.

Вначале пациента исследует врач, чтобы оценить риски развития осложнений на почве злоупотребления спиртным. Если опасность сохраняется спустя 2 недели, больному прописывается Селинкро.

Кроме того, назначение препарата целесообразно только в сочетании с психологической поддержкой, потому что пациент должен строго соблюдать режим лечения. Только при выполнении этого условия алкозависимый сможет добиваться постепенного уменьшения доз спиртного, которые он выпивает.

Инструкция по применению

Продолжительность курса лечения Селинкро может составлять 6 месяцев или 1 год. Реже прием препарата назначают на более длительное время, но в таких случаях необходимо соблюдать повышенную осторожность.
Чаще всего налмефен принимают перорально. Таблетку глотают целиком, ее нельзя измельчать или разрезать. Прямой контакт с кожей может спровоцировать раздражение.

Когда присутствует высокая вероятность употребления алкоголя, больной должен каждый день принимать по 1 таблетке за 1-2 часа до застолья, независимо от приема пищи. Если человек выпивает спиртное, игнорируя схему лечения, ему полагается срочно выпить внеочередную таблетку.

Возможно проведение внутримышечных инъекций в концентрации 1 мг эквивалента налмефена на 1 кг массы тела. Уколы обычно ставят 1 раз в 4 недели, но врач может скорректировать схему введения препарата. Если очередная инъекция пропускается, ее необходимо провести как можно быстрее, иначе снизится эффект от лечения.

Противопоказания

Основными противопоказаниями к назначению Селинкро являются:

  • Гиперчувствительность к компонентам.
  • Одновременный прием с опиоидными анальгетиками.
  • Зависимость от опиатов.
  • Выраженная абстиненция при опиоидной наркомании.
  • Тяжелая недостаточность почек.
  • Тяжелая недостаточность печени.
  • Недавняя острая алкогольная абстиненция.

На данный момент нет данных о том, как влияет Селинкро на организм беременной женщины. В ходе исследований на животных ученые не выявили каких-либо рисков для плода.

Возможность осложнений для младенцев не исключена. Тестирования на животных показали, что налмефен и его метаболиты выделяются в грудное молоко. Однако нет данных о том, могут ли эти вещества проникать в грудное молоко человека.

Побочные действия

Побочные эффекты от препарата СелинкроНа практике самыми частыми побочными эффектами в результате приема Селинкро становятся:

  • Тошнота.
  • Нарушение ночного сна.
  • Головная боль.

Эти реакции в большинстве случаев выражены слабо или умеренно. Они возникают на ранних стадиях лечения и довольно быстро проходят.

В ходе клинических испытаний препарата был зафиксирован ряд других побочных действий.

Так, возможны нарушения психики, среди которых выделяют:

  • Галлюцинации.
  • Диссоциации.
  • Спутанное сознание.
  • Снижение либидо.

Побочными реакциями со стороны ЦНС могут стать:

  • Головокружение.
  • Сонливость.
  • Тремор.
  • Нарушение внимания.
  • Парезы.

Со стороны пищеварительной системы возможны:

  • Тошнота.
  • Сухость во рту.
  • Потеря аппетита.
  • Сильное похудение.
  • Рвота.

Среди других побочных эффектов вследствие лечения Селинкро выделяют нарушения сердечного ритма, повышенное потоотделение, мышечные спазмы, быструю утомляемость, астению, общую слабость.

Особые указания

В состав Селинкро входит лактоза, поэтому данный препарат нельзя принимать людям со следующими наследственными заболеваниями:

  • дефицит лактозы;
  • непереносимость галактозы;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Также с осторожностью следует использовать Селинкро в рамках лечения ингибиторами изофермента UGT2B7.

Отзывы

Пациенты, прошедшие курс лечения Селинкро, рассказывают, что препарат начинает действовать сразу после попадания в организм. Уже после первого приема они стали выпивать меньше алкоголя, чем раньше.

Препарат получил широкое распространение среди бизнесменов. Им часто приходится проводить деловые встречи в ресторанах с большим количеством алкоголя и угощений. Чтобы не выпить лишнего, они заранее принимают таблетку Селинкро.

Однако есть и противоположные отзывы о препарате. Критики полагают, что Селинкро не может конкурировать с другими средствами, поскольку не способен устранить тягу к алкоголю. При этом сейчас доступно множество лекарств — например, на основе дисульфирама, которые формируют отвращение к спиртному и полностью останавливают пьянство.

В отличие от традиционных средств, Селинкро снижает степень удовольствия от распития алкоголя. Человек продолжает употреблять спиртное, но в гораздо меньших количествах, которые не угрожают его жизни. Однако лечение с помощью Селинкро должно сопровождаться психотерапией, потому что в результате злоупотребления алкоголем развивается зависимость на психологическом уровне.

Медики также приводят данные исследований препарата. Их результаты показывают, что Селинкро сокращает дозы выпиваемого алкоголя в среднем в 2 раза. После лечения большинству больных хватает 1 кружки пива или рюмки водки, чтобы удовлетворить потребность в спиртном.

Аналоги

Аналоги препарата СелинкроБлижайшими аналогами Селинкро считаются препараты на основе налтрексона. Это активное вещество обладает схожим с налмефеном механизмом воздействия на организм.

К таким лекарственным средствам относятся:

  • Налтрексон.
  • Вивитрол.
  • Антаксон.
  • Налтрексон ФВ.

Активное вещество налтрексон, как и налмефен, блокирует опиоидные рецепторы, которые отвечают за появление эйфории после выпитого алкоголя. В результате человек начинает пить меньше.

Препарат Налтрексон выпускается в таблетках, капсулах, растворах для инъекций и имплантантах. Стоимость зависит от формы выпуска. Цена таблеток варьируется от 600 до 750 рублей, капсул — от 800 до 1 000, растворов для инъекций — от 15 000 до 18 500, имплантантов — от 17 000 до 30 000.

Вивитрол представляет собой порошок для разведения и приготовления раствора для инъекции. Средняя цена препарата — 17 500-22 300 рублей.

Антаксон выпускается в капсулах и растворах для перорального приема. Капсулы продаются по цене от 1 200 до 1 450 рублей. Раствор в настоящее время в российских аптеках найти невозможно.

Налтрексон ФВ — это твердые желатиновые капсулы для приема внутрь, содержащие порошок. Их средняя цена составляет 700-950 рублей.


Понравилась статья? Поделитесь с друзьями в социальных сетях:

И подписывайтесь на обновления сайта в Контакте, Одноклассниках, Facebook, Google Plus, Twitter или по RSS.

loading...

1 комментарий

  1. 0
    0

    Подписываюсь под мнением врачей по поводу того, что Селинкро постепенно снижает тягу пить, поэтому эффективно, а кодирование только на страхе и основано, а потому временно и опасно. Сам вхожу в эту пренеприятную статистику, стаж пития 4 года, большое желание бросить, зашивался 2 раза, и оба, как к концу – беда, не просто пить, а просто заливаться начинал. Постепенное снижение для меня просто спасение, сейчас почти вообще не употребляю, не тянет! Хотя могу выпить в праздник бокал, но без срывов. Рекомендую всем, кто пробует и не может бросать, начните снижать – не пожалеете!

    Ответить

Оставить комментарий

Ваш адрес электронной почты не будет опубликован.