Кладрибин: инструкция по применению, показания и отзывы о препарате

Кладрибин является лекарственным препаратом с противоопухолевой активностью и иммуносупрессивным действием. Препарат нашел широкое применения для терапии волосатоклеточного лейкоза и рассеянного склероза.

Форма выпуска, состав и упаковка

Кладрибин выпускают в форме бесцветного раствора-концентрата для приготовления инфузионного раствора.

Цитостатик выпускают во флаконах по 10 мл № 1, № 40 или в ампулах по 5 мл № 5, № 10.

Производитель

Выпускается препарат в Китае, Зунан Коммерс.

Показания к применению

Кладрибин широко применяют для терапии следующих состояний:

• Волосатоклеточный лейкоз;
• Фолликулярные неходжкинские лимфомы;
• Лимфоцитарная лейкемия;
• Макроглобулинемия Вальденстрема;
• Рассеянный склероз.

Противопоказания

Препарат запрещено применять в следующих случаях:

• Наличие гиперчувствительности к любому ингредиенту препарата;
• Детский возраст;
• На фоне использования прочих миелосупрессивных лекарственных средств;
• Хронические патологии печени;
• Беременность и лактация;
• Умеренные или выраженные патологии почек, при которых клиренс креатинина не превышает 50 мл/мин.

Механизм действия

Кладрибин является аналогом пуринового гликозида, который действует подобно антиметаболиту.

Химическое соединение устойчиво к процессу дезаминирования благодаря замене атома водорода на хлор во второй позиции.

Кладрибин – пропрепарат, который клетки быстро поглощают после внутривенного введения.

Далее происходит внутриклеточное фосфорилирование, превращая соединение в активный нуклеотид 2-хлородезоксиаденозин-5трифосфат.

Активная форма Кладрибина аккумулируется в лимфоцитах и прочих гематопоэтических клетках.

Лекарственное средство оказывает цитотоксическое действие, которое предполагает угнетение синтеза ДНК, ингибирование рибонуклеотидредуктазы, также развиваются специфические биохимические процессы, разрушающие активно пролиферирующие клетки.

Высокой чувствительностью к препарату отличаются лимфоидные клетки. До 25% Кладрибина способно проникать в спинномозговую жидкость. Период выведения составляет от 5 до 19 часов. Препарат выводится с мочой, в незначительном количестве с каловыми массами.

Инструкция по применению Кладрибина

При волосатоклеточном лейкозе цитостатик вводят парентерально, дозировка составляет в среднем 0.09-0.1 мг/кг в сутки. Курс терапии составляет 7 дней.

При рассеянном склерозе показан пероральный прием препарата по 10-20 мг/сут. Схему и длительность терапии должен подбирать врач в зависимости от клинической картины и переносимости.

Побочные действия

Во время применения Кладрибина возникают такие нежелательные эффекты:

• Со стороны кроветворных органов возможно развитие лейкопении, нейтропении, тромбоцитопении, анемии (гемолитической или апластической), панцитопении. Также отмечается развитие миелодиспластического синдрома;
• В некоторых случаях отмечается развитие сыпи, шелушения кожи, кожного зуда;
• Со стороны ЦНС: нарушения сна, головокружения, развитие периферической сенсорной нейропатии, головная боль;
• Возможно развитие отечности и учащение ЧСС, как нарушение работы сердечно-сосудистой системы;
• Со стороны органов пищеварения: тошнота и рвота, анорексическое состояние, понос или запоры, боль в желудке, повышение билирубина;
• Со стороны респираторных органов: кашель, увеличение частоты дыхания, нарушение аускультативных характеристик;
• В месте введения цитостатика возможно появление эритемы, болезненности, отечности, тромбоза и флебита.

Также пациенты могут отмечать следующую симптоматику: повышенную утомляемость, астению, гипертермию, болевой синдром, развитие пурпуры, носовых кровотечений, снижение иммунитета, которое сопровождается развитие оппортунистических инфекций.

Передозировка

При увеличение дозы возможно развитие симптомов острой нефротоксичности и необратимой нейротоксичности (парезы, тетрапарезы). У пациента отмечается выраженная миелосупрессия.

Данное состояние требует неотложной симптоматической терапии.

Особые указания

Пациенты мужского пола должны использовать контрацептивы на протяжении 3 месяцев после терапии. Это связано с негативным воздействием Кладрибина на процесс сперматогенеза.

Если партнерша забеременеет, то необходимо сообщить гинекологу о возможном эмбриотоксическом и тератогенном действии препарата.

С осторожностью назначают цитостатик пациентам пожилого возраста в связи с недостаточностью клинических сведений.

Если у больного в анамнезе имеется почечная или печеночная недостаточность, то необходимо во время терапии постоянно контролировать работу этих органов. При развитии признаком гепа- или нефротоксичности следует прекратить лечение.

При необходимости назначают антибиотики, а лечение цитостатиком прекращают. Терапия Кладрибином противопоказана в течении 3 месяцев после введения живых или аттенуированных вакцин в связи с повышенным риском развития инфекции.

При нейротоксическом действие терапию следует прекратить до восстановлении самочувствия. Существуют сообщения о появлении меланомы, рака яичников и поджелудочной железы на фоне лечения цитостатиком.

Решение о необходимости использования Кладрибина у онкопациентов с рассеянным склерозом должно приниматься в индивидуальном порядке. Если во время лечения у пациента возникает головокружение, то лучше отказаться от вождения машины.

Лекарственное взаимодействие

При совместной терапии с иммуномодулирующими препаратами необходим постоянный клинический контроль наряду с оценкой показателей общего анализа крови.

Краткосрочное лечение глюкокортикостероидами допускает совместное назначение Кладрибина с Интерфероном или Ибупрофеном. Но нужен постоянный мониторинг гематологических показателей.

Назначение цитостатика пациентам, которые получали иммунодепрессанты (Метотрексат, Митоксантрон, Циклоспорин) или глюкокортикостероиды на протяжении длительного времени, противопоказано. Это связано с повышением риска развития побочного действия цитостатика.

Препараты, ингибирующие активность белков ABCG2 (Атазанивир, Ритонавир, Лопинавир) в органах пищеварительной системы способны повышать биодоступность Кладрибина ( до 2,5 раз) и его системное действие.

Кладрибин чувствителен к кислой среде, поэтому препараты, изменяющие кислотность желудка, способны влиять на биодоступность цитостатика. Однако исследования показали, что возможен одновременный прием Кладрибина и Омепразола.

Отзывы

Антонина, 37 лет, Москва:

Предложили принять участие в исследовании Кладрибина, у меня рассеянный склероз. Терапия предполагает прием препарата 2 раза в год коротким курсом. Получаю лекарственное средство на протяжении 4 лет – удалось полностью исключить развитие обострений.

Мария, 47 лет, Астрахань:

Врач назначил Кладрибин при волосатоклеточном лейкозе. Препарат оказался достаточно эффективен, но сильно снизил количество лимфоцитов, поэтому после лечения у меня развилась пневмония.

Цена на Кладрибин в России

Стоимость препарата в аптеках России варьирует от 26,3 до 37,7 тысяч рублей за 7 флаконов емкостью 10 мл.

Аналоги

Среди групповых аналогов выделяют следующие препараты:

• Меркаптопурин;
• Метотрексат;
• Гидроксикарбамид;
• Фторафур;
• Цитарабин.

Синонимы

Препаратами-синонимами являются: Лейкладин, Веро-Кладрибин, Мовектро.

Условия отпуска из аптек

Цитостатик относится к списку Б, поэтому отпускается по рецепту.

Условия хранения и срок годности

Кладрибин необходимо хранить в темном месте, куда не проникают солнечные лучи. Температурный режим: 2-8°С. Цитостатик необходимо использовать в течение 5 лет.