Как использовать Меркаптопурин в терапии опухолевых образований?

Цитостатик Меркаптопурин широко применяется в комплексной противоопухолевой терапии. Это довольно эффективный препарат, применяемых при различных формах и вариантах лейкоза, патологии Крона и прочих онкозаболеваниях.

Состав, форма выпуска, упаковка

Действующим компонентом препарата является вещество меркаптопурин. Вспомогательными компонентами являются:

• Картофельный крахмал;
• Сахароза;
• Стеарат кальция.

Фото таблеток Меркаптопурина

Препарат белорусского производства «Белмедпрепараты» РУП.

Показания к применению

Таблетки показаны при патологиях вроде:

• Острого миелолейкоза;
• Лимфобластного острого лейкоза;
• Миелобластного и миеломонобластного хронического лейкоза;
• Патологии Крона;
• Истинной полицитемии и пр.

Противопоказания

Применение таблеток Меркаптопурин противопоказано пациентам:

• При беременности;
• В период лактации;
• С тяжелыми формами печеночных и почечных поражений;
• Имеющим гиперчувствительность/непереносимость компонентов лекарства.

Механизм действия

Препарат имеет противоопухолевое и иммунодепрессивное воздействие, являясь пуриновым антагонистом и цитостатиком.

Препарат угнетает синтез ферментов, нарушая митотические циклические процессы в быстро размножающихся опухолевых и костномозговых клетках.

В результате проявляется цитостатическое действие, потому как происходит торможение роста образований злокачественной природы.

Инструкция по применению Меркаптопурина: дозировка

Таблетки принимают внутрь в начальной дозировке 2-2,5 мг вещества на килограмм веса. Прием назначается на 4 недели, затем доза корректируется в соответствии с клиническим состоянием пациента, назначенными препаратами и состоянием костномозговой кроветворительной деятельности.

Если препарат хорошо переносится в первые 4 недели приема, а выраженность терапевтического эффекта недостаточна, то дозу можно увеличить до 5 мг/кг. Обычно суточную дозировку принимают за однократный прием, хотя можно разделить ее на несколько приемов.

Подобные результаты нельзя рассматривать, как положительные, поэтому монохимиотерапию Меркаптопурином и прочими цитостатиками проводят лишь при наличии противопоказаний для назначения активной терапии, а также пожилым ослабленным пациентам.

В других случаях используются наиболее эффективные комбинации полихимиотерапии, например, ЦАМП -Циклофосфан+Аметоптерин+Меркаптопурин+Преднизолон, ВАМП – аналогичная предыдущей схема, только вместо Циклофосфана назначается Винкристин, ЦВАМП и прочие комбинации.

Вышеописанные схемы нередко назначают и при злокачественных лимфомах.

Для иммунодепрессивного эффекта Меркаптопурин назначают по 0,15-0,2 г препарата за сутки при патологиях вроде аутогемолитической анемии, тромбоцитопенической идиопатической пурпуре. Курс подобного лечения длится до 3 месяцев.

Побочные действия

Если Меркаптопурин принимать при наличии гиперчувствительности либо в повышенных дозировках, то велик риск развития язвенного гастрита и тромбоцитопении, стоматита и лейкопении, колита и анемии.

Кроме того, в ходе приема могут проявиться такие побочные реакции:

1. Агранулоцитоз и нейтропения, панцитопения;
2. Отсутствие аппетита и тошнотно-рвотные реакции, холестаз внутрипочечного типа и гепатонекрозы, панкреатит, диарея и пр.;
3. Лекарственная лихорадка, кожный зуд и высыпания;
4. Снижается иммунный статус, выпадает волосяной покров, часто присоединяются инфекционные поражения вторичного характера, нефропатии и гиперпигментация, гиперурикемия и обратимая олигоспермия.
5. Препарат с незначительной долей вероятности может оказать канцерогенное и мутагенное воздействие.

Если в ходе лечения обнаружилось цитопеническое нарастание и проявился геморрагический синдром, то дозу препарата рекомендуется сократить либо увеличить промежутки между приемами таблеток, в крайнем случае препарат на несколько суток отменяют.

Вместо него на время отмены назначается Этамзилат, аскорбинка, Аскорутин, Рибофлавин и Тиамин, кортикостероидные и кровоостанавливающие средства, Пиридоксина гидрохлорид, антибиотики и пр.

Передозировка

При передозировке возникает немедленная реакция, проявляющаяся рвотой, анорексией и диареей, позднее возникает гастроэнтерит, нарушение печеночных функций и миелосупрессия.

Назначается симптоматическая терапия, а в первый час после передозировки эффективно промывание желудка и искусственный вызов рвоты.

Особые указания

Прием препарата должен вестись строго под врачебным наблюдением.

В ходе терапии необходимо регулярно мониторить результаты лабораторных анализов крови и прочих биожидкостей.

Весь период терапии, а также после нее в течение минимум трех месяцев необходимо отказаться от иммунизации и избегать контактов с лицами, прошедшими вакцинацию от полиомиелита.

Лекарственное взаимодействие

Меркаптопурин имеет немало указаний относительно взаимодействия с препаратами цитостатической и прочих групп:

• В сочетании с Метотрексатом и Винкристином происходит взаимоповышение терапевтического эффекта и токсичности;
• При приеме с блокаторами канальцевой секреции, особенно с урикозурическими средствами против подагры вроде Колцихина, Сульфинпиразона или Пробенецида, существенно возрастает риск возникновения нефропатии;
• Меркаптопурин усиливает терапевтический эффект антикоагулянтов непрямого действия, усиливая вероятность возникновения кровотечений;
• Метаболизм препарата существенно снижается при его сочетании с Азатиоприном и Аллопуринолом, поскольку данные средства блокируют ксантиноксидазу;
• Прием с Доксорубицином увеличивает вероятность возникновения гепатотоксичных реакций;
• При приеме с цитостатиками и медикаментами, подавляющими кроветворную костномозговую функцию, и при сочетании с лучевой терапией наблюдается выраженность побочных тромбоцитопенических и лейкопенических процессов;
• При совмещении с вакцинами живых вирусов может возникнуть интенсивное размножение вакцинного вируса, могут усилиться побочные реакции вакцины, снизится выработка антител и пр.;
• Сочетание с глюкокортикостероидными препаратами, Хлорамбуцилом, Циклофосфамидом и Азатиоприном, Кортикотропином и Циклоспорином приводит к повышению риска образования вторичных опухолевых процессов и инфекций.

Отзывы

К сожалению, реальных отзывов о препарате в сети найти не удалось, что вполне понятно, потому как прием Меркаптопурина назначается при достаточно серьезных опухолевых патологиях. А вот вопросов у пользователей довольно-таки много.

Специалисты же так комментируют эффективность препарата:

Эффективность терапии Меркаптопурином, как и прочих цитостатиков, обуславливается течением основного опухолевого процесса, состоянием организма и его ответом на назначенное лечение. На практике встречается немало положительных результатов при лечении Меркаптопурином, но только при полихимиотерапевтическом подходе к терапии.

Цена в Москве

• Меркаптопурин 50 мг 25 шт. производства Белмедпрепараты стоит порядка 829-887 рублей.

Аналоги Меркаптопурина

Аналогичным терапевтическим эффектом обладают:

• Атрианс;
• 6-Меркаптопурин;
• Веро-Кладрибин;
• Веро-Флударабин;
• Эвгольтера;
• Флутотера;
• Флударабин и пр.

Синонимы лекарства

Синонимом препарата является Пури-Нетол.

Условия отпуска из аптек

Рецептурный отпуск из аптек

Условия хранения и срок годности

Хранить Меркаптопурин можно не более 5 лет при температурных условиях, не превышающих комнатные, т. е. не выше 20-25°С.