Миелосан: состав, показания, инструкция, стоимость

Миелосан является лекарственным порошкообразным веществом, практически не растворяющимся в воде и плохо поддающимся растворению в спирте. Не являющийся препаратом широкого спектра действия, миелосан обладает выраженным антилейкемическим (противораковым) и цитостатическим (угнетающим рост клеток) действием.

Состав, форма выпуска и упаковка

Миелосан выпускается в двух лекарственных формах:

• В виде порошкообразной субстанции, упакованной в пластмассовую банку.
• В форме таблеток, содержащих 2 мг активного действующего вещества (бусульфана), заключенных в оболочку, изготовленную из кальция стеарата, рафинированного сахара и картофельного крахмала. Каждая полимерная банка содержит по пятьдесят таблеток.

Производитель

• Миелосан является препаратом, впервые разработанным специалистами английской фармацевтической компании «Велком» под наименованием «Милеран». Эта компания по сей день является главным производителем данного лекарственного средства, экспортирующим его в разные точки земного шара.
• В России миелосан производится на предприятиях двух крупнейших фармацевтических компаний: «Ай Си Эн Октябрь» и «Фармакон», находящихся в Санкт-Петербурге.

Показания к применению

Прием миелосана рекомендуется пациентам, страдающим:

• истинной полицитемией;
• миелофиброзом;
• хроническим миелолейкозом;
• эссенциальной тромбоцитемией.

Противопоказания

Абсолютным противопоказанием к использованию миелосана является наличие:

• гипоплазии костного мозга;
• хронического лимфолейкоза (его сублейкемических и алейкемических форм);
• повышенной чувствительности к отдельным компонентам химического состава;
• бластного криза.

Употребление препарата не рекомендуется кормящим матерям и беременным женщинам.

Назначение, требующее тщательной оценки соотношения между получаемой пользой и риском для здоровья больного, требуется при наличии у него:

• судорожного синдрома,
• ветряной оспы;
• подагры;
• черепно-мозговых травм;
• системных инфекций (типа опоясывающего герпеса);
• мочекаменной болезни.

Особую осторожность требует применение миелосана по отношению к лечению детей и пациентов, недавно закончивших курс лучевой или цитотоксической терапии.

Механизм действия

Действие миелосана основано на его способности к алкилированию – присоединению алкильных радикалов к ДНК аномальных клеток, вследствие чего они утрачивают способность к делению (митозу).

Выраженный клинический эффект достигается уже к концу первой-второй недели терапии.

Полное всасывание препарата осуществляется только через желудочно-кишечный тракт. Самая интенсивная биотрансформация миелосана происходит в структурах печени.

Продолжительность периода полувыведения составляет два с половиной часа. Трансформируясь в метаболиты, миелосан выводится из организма медленно – через почки. При употреблении больших доз происходит его кумуляция (накопление) в организме больного.

Инструкция по применению Миелосана

Миелосан является препаратом, предназначенным исключительно для внутреннего употребления.

• При лечении обострившегося хронического миелолейкоза, сопровождающегося умеренным увеличением селезенки (спленомегалией) и количеством лейкоцитов, не превышающим 200 000/мкл, суточная доза миелосана составляет от четырех до шести миллиграммов. Указанное количество средства рекомендуется поделить на три приема.
• Если спленомегалия ярко выражена, а число лейкоцитов превышает вышеуказанное значение, суточную дозировку увеличивают до восьми-десяти миллиграммов.
• Если количество лейкоцитов снизится до 50 000/мкл, суточное количество препарата снижают до четырех миллиграммов. Полный курс лечения составляет от трех до пяти недель. Значение максимальных дозировок: разовой – 6 мг, суточной – 10 мг. Величина поддерживающей дозы составляет от 0,5 до 2 миллиграммов.

Побочные действия

Употребление препарата в рекомендованной дозировке в большинстве случаев не связано ни с какими побочными явлениями.

Лейкопения, проявляющаяся примерно через неделю после начала курса химиотерапии, обычно носит отсроченный и стойкий характер. После завершения курса сниженное количество лейкоцитов в крови может сохраняться в течение 14 суток.

У пациентов старшей возрастной категории препарат может стать причиной:

• небольших головокружений, слабости и усталости;
• приступов рвоты и тошноты;
• отечности ног;
• тампонады сердечной мышцы (состояния, вызванного патологическим сдавливанием сердца кровью, накопившейся в сумке перикарда).

При отказе от приема лекарства на несколько дней вышеперечисленные симптомы обычно проходят.

Длительное применение миелосана может спровоцировать возникновение:

• катаракты;
• стоматита;
• кровоизлияний и кровотечений (желудочно-кишечных в том числе);
• желтухи (холестатической);
• анорексии (психического расстройства, сопровождаемого страхом ожирения и патологическим стремлением к потере веса);
• функциональных расстройств в работе печени;
• сухости слизистых оболочек ротовой полости;
• острого поражения слизистых оболочек и кожных покровов — многоформной эритемы;
• диспластических изменений, происходящих в клетках лимфатических узлов, молочных желез, шейки матки, мочевого пузыря, печени, поджелудочной и щитовидной железы;
• болезненного мочеиспускания;
• бронхолегочной дисплазии, сопровождаемой одышкой и кашлем;
• нарушений в работе почек (нефропатии);
• аменореи (длительного отсутствия месячных);
• азооспермии (отсутствия сперматозоидов в эякуляте);
• стерильности (бесплодия);
• угнетенной функции яичников;
• атрофии (уменьшения объема) яичек;
• алопеции (выпадения волос);
• гиперпигментации кожных покровов;
• всевозможных сыпей (чаще всего в виде волдырей или узелковых структур);
• сухости кожи;
• гиперурикемии (повышенного уровня мочевой кислоты в крови);
• фиброза, сопровождаемого атрофией и некрозом кожных структур;
• синдрома с симптоматикой надпочечниковой недостаточности;
• всевозможных инфекций;
• озноба и повышения температуры тела;
• гинекомастии (увеличения грудных желез у мужчин);
• болевого синдрома.

Передозировка

Передозировка препарата может стать причиной:

• головокружений;
• лихорадки;
• приступов тошноты и рвоты;
• кровотечений;
• токсической депрессии костного мозга – состояния, характеризующегося угнетением функции выработки тромбоцитов.

Для нормализации состояния необходимо экстренно вызвать рвоту и промыть желудок.

После этого в течение некоторого времени придется принимать активированный уголь (из расчета: одна таблетка на каждые десять килограммов массы тела).

Особые указания

• В течение всего периода лечения и до его начала и необходимо контролировать основные характеристики крови: уровень гемоглобина и билирубина, количество эритроцитов, тромбоцитов и лейкоцитов, концентрацию мочевой кислоты, а также следить за работой легких и почек.
• При контакте миелосана со слизистыми оболочками и с кожей их поверхность следует хорошо промыть большим количеством жидкости (при смывании препарата с кожи можно использовать мыло).
• У пациентов с панцитопенией (патологическим состоянием крови, при котором происходит снижение уровня всех типов кровяных клеток) после прекращения приема миелосана нормализация количества элементов крови может произойти в течение периода, занимающего от тридцати суток до двух лет.
• Чтобы не допустить образования нефропатии, больному рекомендуется употреблять большое количество жидкости с целью усиления диуреза (выделения мочи) и принимать медикаменты, способствующие подщелачиванию мочи. Некоторым пациентам назначают аллопуринол.
• В период приема миелосана график вакцинации для самого пациента и его близких должен быть отсрочен.
• При наличии гиперурикозурии и гиперурикемии рекомендуется сначала скорректировать эти состояния и лишь после этого приступать к применению миелосана.
• Уменьшение числа тромбоцитов до уровня 100 000 /мкл, а лейкоцитов – до 2 000/мкл является показанием к немедленному прекращению лечения.
• Миелосан для лечения маленьких пациентов применяется чрезвычайно редко, поскольку ни эффективность, ни безопасность его применения в педиатрической практике до сих пор не установлены.
• Во время лечения миелосаном рекомендуется применение адекватных мер контрацепции.
• При наличии выраженной судорожной активности больным назначаются препараты противосудорожного действия (антиконвульсанты).
• Пропускать прием препарата недопустимо, поскольку в этом случае не полученная доза не может быть восполнена, удваивать же последующую дозировку нежелательно.
• Следует всячески ограждать пациента, принимающего миелосан, от контактов с инфекционными больными (хотя бы при помощи защитной маски).

Лекарственное взаимодействие

• Употребление миелосана в период вакцинации с применением живых вакцин может облегчить репликацию (процесс внедрения) вирусов в организм, а также усилить ее возможные побочные эффекты.
• В комплексе с другими миелотоксичными средствами или на фоне лучевой терапии препарат может дать толчок развитию нейтропении и тромбоцитопении (нехватки нейтрофильных гранулоцитов и тромбоцитов в крови).
• При использовании миелосана с урикозурическими препаратами у пациента возрастает риск развития нефропатии.
• Взаимодействие с тиогуанином может привести к варикозному расширению вен пищевода, а также спровоцировать портальную гипертензию или узловую регенеративную гиперплазию печени.
• Применение миелосана вместе с противоподагрическими препаратами (колхицином, сульфинпиразоном, аллопуринолом, пробенецидом) может существенно снизить эффективность их воздействия при терапии подагры и гиперурикемии.
• Угнетающее воздействие на процесс кроветворения усиливается, если миелосан употребляется вместе с азатиоприном и меркаптопурином.

Цена на Миелосан

Данные о стоимости препарата Миелосан в аптеках Москвы на данный момент отсутствуют, но есть информация о ценах на его аналог – лекарственное средство Милеран:

• Флакон, вмещающий 25 таблеток по 2 мг, стоит 2 300 рублей.
• Упаковка, содержащая 100 таблеток, обойдется покупателю в 6 120 рублей.

Аналоги

Полным аналогом препарата является лекарственное средство «Милеран».

Сходным фармакологическим действием и показаниям к применению обладают препараты:

• «Аромазин».
• «Джевтана».
• «Иринотекан».
• «Зелбораф».
• «Алкеран».
• «Карбоплатин».
• «Фарестон».
• «Новантрон».
• «Ластет».
• «Митоксантрон».
• «Блеомицин».
• «Пури-Нетол».
• «Халавен».
• «Цисплатин».

Полный список препаратов, обладающих аналогичным действием, насчитывает свыше шести десятков наименований.

Синонимы лекарства

У препарата большое количество синонимичных названий:

• «Мисульбан».
• «Бисульфен».
• «Цитосульфан».
• «Милеран».
• «Милецитан».
• «Сульфабутин».
• «Бусульфан».
• «Миерлан».
• «Лейкосульфан».
• «Миелейкон».
• «Миелуцин».
• «Миелькукон».
• «Митостан».

Условия отпуска из аптек

Отпускается только при предъявлении рецепта с печатью медицинского учреждения, выписанного лечащим врачом.

Условия хранения и срок годности

Для хранения препарата, помещенного в хорошо укупоренный флакон, подходит сухое место, защищенное от попадания солнечного света. Миелосан годен к употреблению на протяжении пяти лет. По истечении этого срока он должен быть утилизирован в полном соответствии с рекомендациями производителя.