Цитарабин: инструкция по применению противоопухолевого препарата

В противораковой терапии достаточно часто используется препарат-антиметаболит Цитарабин.

Состав, форма выпуска и упаковка

Действующим веществом Цитарабина является цитарабин. Вспомогательные вещества представлены медицинским низкомолекулярным поливинилпирролидоном.

Производитель

Препарат производится в Беларуси РУП «Белмедпрепараты».

Показания к применению

Инъекции Цитарабина назначаются:

• При неходжкинских лимфомах;
• В комплексной терапии миелобластного и лимфобластного лейкоза;
• При лимфогранулематозе или хронической форме миелолейкоза;
• Для лечения эритролейкоза и синдрома костномозговой дисплазии.

Противопоказания

Цитарабин категорически противопоказан:

• При наличии особенной чувствительности к медикаменту;
• Беременным пациенткам;
• При миелодепрессии;
• Кормящим женщинам;
• Лицам с почечно-печеночной недостаточностью;
• При костномозговой аплазии;
• Больным с инфекционными патологиями в острой форме.

Механизм действия

Инъекции Цитарабина относятся к препаратам антиметаболического, противоопухолевого и иммунодепрессивного действия.

Препарат, относясь к антиметаболитам обмена пиримидинов, наделен противолейкозным воздействием, которое обуславливается пролиферативным торможением лимфоцитарных, лимфобластных и миелобластных клеточных структур.

В злокачественных клетках опухоли формируется метаболит, который угнетающе влияет на ДНК-полимеразу, что приводит к нарушениям процессов синтеза.

Инструкция по применению Цитарабина

Окончательная дозировка препарата определяется в индивидуальном порядке специалистом. Инъекции Цитарабина показано вводить в спинной мозг, подкожно или внутривенно.

Перед использованием лиофилизат разводят инъекционной водой или изотоническим раствором хлорида натрия.

• Внутривенное введение осуществляется в суточной дозировке 100 мг/м². Вводят препарат в составе капельной инфузии 3-часовой длительностью дважды в сутки. Между инфузиями обязателен интервал не менее 10 часов. Либо вводить однократно и непрерывно в течение 24 часов.
• Пожилым пациентам и людям с угнетенным кроветворением показано введение пониженных суточных доз препарата – 50 или 75 мг/м².
• Иногда Цитарабин назначают в высокодозовой терапии, тогда препарат назначается инфузионно по 3 г/м² с частотой раз в 12 часов. Длительность инфузии составляет 75 мин, длительность курса – 1-6 суток.
• При введении в спинной мозг инъекции ставят раз в 3 суток на протяжении 2 недель. Дозировка – 20 мг/м². Всего необходимо провести 4-7 курсов терапии с перерывом между курсами 1,5-2 недели.
• При подкожном введении суточная дозировка инъекций составляет 20 мг/м² дважды-трижды за сутки, длительность курса 3-10 суток.

Побочные действия

Побочные реакции могут затронуть различные сфера здоровья пациента и в целом проявляются в таком действии:

• Угнетение костномозговых функций, тромбоцитопенические или лейкопенические осложнения, реже аритмические процессы, болезненность в месте введения, тромбофлебиты или анемия мегалобластного типа;
• Бронхоспазмы, реже интерстициальный диффузный пневмонит или легочный отек;
• Токсические воздействия на головномозговые структуры, мозжечок или нервносистемные отделы;
• Беспричинная усталость, покалывающие ощущения на лице и в пальцах конечностей, чрезмерная встревоженность и головные боли (особенно при введении в костный мозг), конъюнктивит геморрагического типа;
• Нефропатии или гиперурикемия, в редких случаях имеет место задержка мочи;
• Тошнотно-рвотные реакции, стоматиты и боли в животе, отсутствие аппетита, диарея и эзофагиты, реже наблюдается пожелтение кожного покрова и склер;
• Алопеция и пятна на коже, зуд и поражение подкожной клетчатки, цитарабиновый синдром, включающий гипертермию и грудные боли, мышечные и костные боли, общий дискомфорт или слабость.

Передозировка

Превышение общепринятых терапевтических доз может вызвать костномозговую депрессию с обильными кровотечениями и жизнеопасными инфекциями, а также нейротоксическим действием.

Антидот препарата не известен, поэтому каждое введение должно проводиться с максимальной осторожностью.

Внутривенное 12-кратное инфузионное введение 4,5 г/м² длительностью 60 минут каждые 12 ч. способно вызвать необратимые нервносистемные изменения и летальный исход.

Особые указания

В ходе лечения необходимо через день контролировать лейкоцитарный уровень и кроветворительную костномозговую функцию (перед и после курса лечения), а также почечные и печеночные функции.

Пожилым пациентам может потребоваться понижение дозировки. Не рекомендуется применять препарат при ветрянке (в т. ч. после контакта с заболевшим или недавно перенесенной болезни), опоясывающем лишае и прочих инфекционных поражениях.

С повышенной осторожностью используют препарат у лиц, недавно прошедших лучевое лечение или цитотоксическую терапию, у пациентов с костномозговой инфильтрацией раковыми клетками, почечно-печеночными нарушениями и кроветворительным угнетением.

На время лечения необходимо отказаться от вакцинации и избегать контактов с вакцинированными от полиомиелита людьми, а также с больными инфекциями бактериального происхождения.

Также рекомендуется соблюдать повышенную осторожность с острыми предметами вроде ножниц, ножа или бритвы, чтобы избежать порезов.

Важно избегать видов профессиональной и спортивной деятельности, связанных с травмами или кровоизлияниями. Беременность во время лечения недопустима.

Препарат активно выводится в процессе диализа, поэтому пациентам с диализом Цитарабин не вводят перед и в ходе процедуры очистки на диализном аппарате. Также нельзя допускать контакта со слизистой и кожными тканями, особенно рекомендовано оберегать от контакта глаза.

Лекарственное взаимодействие

При назначении комбинированного лечения следует соблюдать повышенную осторожность и принимать препараты в строго назначенные часы.

Препарат сочетается с Винкристином и Рубомицином, Циклофосфаном и Карминомицином, Тиогуанином. Фармацевтически Цитарабин несочетаем с Метотрексатом и Гепарином, Инсулином и Оксациллином, 5-Фторурацилом и Метилпреднизолоном, Бензилпенициллином.

При сочетанном приеме с миелосупрессивными противоопухолевыми средствами либо с лучевым воздействием Цитарабин усиливает иммунодепрессивную и цитотоксическую активность этих видов лечения.

При использовании препарата в составе полихимиотерапии наблюдается обратимое снижение дигоксиновой концентрации в плазме, поэтому таким пациентам назначается применение дигитоксина.

При совместном использовании с Фторцитозином вероятно снижение терапевтического эффекта последнего. Применение с иммунодепрессантами вроде Хлорамбуцила и Азатиоприна, глюкокортикостероидами и Циклофосфамидом повышается риск возникновения инфекционных осложнений.

Отзывы

Отзывов в сети относительно применения препарата Цитарабин найти не удалось. Возможно, это связано с отсутствием препарата в аптеках. Кроме того, пациенты со злокачественными опухолями не особо горят желанием писать о своем лечении, что вполне объяснимо и понятно.

Как и прочие противоопухолевые средства, Цитарабин сопровождается немалым количеством побочных реакций, поэтому требует обязательно врачебного контроля и высокой квалификации медработника, делающего инъекцию.

Цена на Цитарабин

Сегодня найти в аптеках Цитарабин практически невозможно, но в продаже имеется его прямой аналог и синоним – Цитарабин-ЛЭНС.

Аналоги

Аналогичным Цитарабину действием обладают медикаменты:

• Вайдаза;
• 5-Фторурацил-Эбеве;
• Гемзар;
• Алексан;
• Гемтаз;
• Гемита;
• Гемцитабин;
• Гемцитабин Медак;
• Фопурин;
• Меркаптопурин;
• Фторурацил.

Синонимы лекарства

Синонимами Цитарабина являются:

• Алексан;
• Арацитидин;
• Ара-С;
• Цитарабин-Лэнс;
• Цитозар;
• Цитастадин;
• Цитостадин;
• Цитозин.

Условия отпуска из аптек

Требует наличия рецепта.

Условия хранения и срок годности

Препарат показано хранить в условиях, не превышающих 5°С не более 2 лет.