Солифенацин — препарат, подавляющий бесконтрольное мочеиспускание

Контроль над мочеиспусканием относится к базовым навыкам, который дети приобретают в первые годы жизни. Однако такая возможность существует лишь в случае нормально функционирующего мочевого пузыря. При некоторых недугах мышцы органа сокращаются бесконтрольно, что приводит к спонтанному мочеиспусканию. Для восстановления контроля над процессом используются специальные препараты. Один из них – солифенацин.

Солифенацин

Солифенацин – Solifenacinum, сложный по составу карбоксилат. Торговое название совпадает с названием действующего вещества. Относится препарат к категории м-хинолитиков.

Представляет собой кристаллический порошок желтовато-белого или белого цвета, легко растворимый в воде, в метаноле, в холодной уксусной кислоте. Для употребления внутрь препарат выпускается в виде таблеток.

Солифенацин – спазмолитик, то есть подавляет спазматические сокращения мышечных волокон благодаря ингибированию м-холинорецепторов.

Состав лекарства очень прост – солифенацин асукцинат в растворимой оболочке. Вспомогательными веществами служит кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, стеарат магния и гипромеллоза. Солифенацин выпускается в виде круглых выпуклых таблеток: светло-желтых, содержащих 5 мг действующего вещества, и светло-розовых, включающих 10 мг.

В блистере находится 10 таблеток. В упаковке содержится 3 блистера. Средняя стоимость препарата дозировкой в 5 мг составляет 824 р, дозировкой в 10 мг – 1270 р.

Принцип действия

Солифенацин выступает конкурентным ингибитором м-холинорецепторов, то есть, может заменить или дополнить собой вещества, вырабатываемые организмом при необходимости подавить спазмы. С другими рецепторами и ионными каналами препарат практически не взаимодействует, что делает его очень удобным высокоселективным средством для лечения мочевого пузыря.

Согласно исследованиям действие препарата проявляется уже на протяжении первой недели лечения. Результат стабилизируется в течение 12 недель приема. Максимальное действие проявляется на 4 неделе. Препарат предназначен для длительного употребления, не менее 12 месяцев.

Солифенацин был исследован на предмет канцерогенности, мутагенности, влияния на фертильность и прочее.

Результаты изучения препарата таковы:

• риск формования опухолей не увеличивается при употреблении препарата;
• солифенацин не оказывает мутагенного воздействия;
• лекарство не влияет на репродуктивнуюфункцию;
• препарат не воздействует на развитие эмбриона на ранних стадиях.

Исследования проводились на крысах, а также на препаратах с лимфоцитами человека.

Био доступность лекарства составляет 90%. После приема максимальная концентрация действующего вещества наблюдается 3–8 часов и от принятия дозы не зависит. Прием пищи на фармакокинетику препарата влияния не оказывает.

При внутривенном введении лекарства объем распределения достигает 600 л. Вещество связывается белками плазмы, чаще всего с альфа₁-кислым гликопротеином. В плазме, кроме собственно солифенацина, появляется 4 его метаболита: один фармакологически активный и 3 неактивных.

Выводится вещество с мочой – до 69,2%, и с фекалиями – 22,5%.

• У людейв возрасте 65–80 лет, средняя скорость абсорбции ниже, поэтому период полувыведения вещества увеличивается на 20%. На эффективность препарата или на состояние больного эта разница не сказывается.
• При нарушениях в работе почек действие солифенацина практически не изменяется. При тяжелой степени почечной недостаточности максимальная концентрация солифенацина увеличивается на 30%, время полувыведения – более чем на 60%. При исследованиях обнаружена взаимосвязь между клиренсом препарата и клиренсом креатинина.
• При печеночной недостаточности изменения намногосущественнее. Даже при легкой степени максимальная концентрация в плазме крови повышалась на 30%, площадь под кривой увеличивалась на 100%, время полураспада увеличивалось в 2 раза по сравнению со здоровыми людьми.

В педиатрии препарат не используется, поэтому его воздействие на детей не установлено.

Показания

Препарат назначают для подавления симптомов, сопровождающих синдром гиперактивного мочевого пузыря:

• при императивном недержании мочи – внезапные нестерпимые позывы, которые невозможно контролировать. Результатом является неконтролируемое подтекание урины;
• учащенное мочеиспускание –спазмы мышечной оболочки заставляют опорожнять мочевик слишком часто, до того как там накопиться сколько-нибудь существенный объем;
• ургентные позывы к мочеиспусканию на фоне гиперактивного мочевого пузыря.

Инструкция по применению

Обязательным условием назначения препарата является исключение других причин к частому и бесконтрольному мочеиспусканию – например, бактериальной инфекции. В последнем случае назначают антибиотики.

Принимают солифенацин внутрь 1 раз в сутки по 5 мг. При необходимости дозу увеличивают до 10 г в сутки. Лекарство употребляют вне зависимости от приема пищи, однако обязательно запивают стаканом воды.

Согласно исследованию на крысах солифенацин проникает через плацентарный барьер, однако в терапевтических дозах не вызывает эмбриотоксичности. При превышении дозы наблюдается снижение массы зародыша, задержка развития и так далее. Беременным солифенацин назначают с большой осторожностью, поскольку клинических исследований на этой группе больных не проводили.

Отсутствуют достоверные результаты о попадании вещества в грудное молоко. У мышей солифенацин в молоко проникает.

Детям препарат не назначают.

Побочные эффекты

Лечение солифенацином может сопровождаться некоторыми побочными эффектами:

• чаще всего пациенты жалуются на сухость во рту, особенно при употреблении 10 мг в сутки – до 22%;
• со стороны ЖКТ может наблюдаться тошнота, запор, боли в животе, иногда сухость глотки и рефлюкс. Исключительно редко наблюдались рвота и уменьшение аппетита;
• со стороны мочевыделительной сферы возможна инфекция мочевыводящих путей, затрудненность с мочеиспусканием, редко наблюдается задержка мочи;
• возможны сонливость и нарушение вкуса, изредка возникает головная боль или головокружение;
• в некоторых случаях зафиксировано нарушение фокусировки взгляда, очень редко – сухость;
• также встречаетсясухость в полости носа;
• на состоянии кожи прием солифенацина сказывается редко, эффект выражается в виде сухости кожи, очень редко – зуда, крапивницы, дерматита.

Зафиксированы редкие случаи усталости, отека ног, тахикардии, аллергических реакций.

Противопоказания

Запрет на использование лекарства связан в основном с дисфункцией печени и почек, поскольку при этом сильно замедляется распад и вывод вещества, а также с побочными эффектами,связанными с сухостью.

К абсолютнымзапретам относится:

• чрезмерная чувствительность к солифенацину;
• тяжелые недуги ЖКТ,включая токсические;
• острая и хроническая задержка мочи, так как при этом состояние только усугубляется;
• умеренная и тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность;
• закрытоугольная глаукома – быстрее повышение внутриглазного давления из-за перекрытия угла передней камеры радужкой;
• при лечении ингибиторами цитохрома – кетокеназолом, например;
• также не назначается препарат при наследственных заболеваниях, связанных с непереносимостью галактозы.

С осторожностью назначают препарат беременным и матерям во время кормления.

Особые указания

При передозировке лекарства наблюдается сухость во рту, головная боль, неясность зрения, возможно головокружение, то есть, по сути, дополнительные эффекты, но в совокупности. Случаев остройпередозировкипрепаратовзафиксированоне было. Если выяснилось, что доза превышена, достаточно принять активированный уголь и промыть желудок. Рвоту провоцировать нецелесообразно.

Поскольку солифенацин вызывает сонливость и неясное зрение, рекомендуется на время лечения отказаться от вождения автомобиля или работы со сложными механизмами.

Кроме того, солифенацин подавляет действие препаратов, стимулирующих работу желудка и кишечника.

Прием кетокеназола усиливает действие солифенацина, так что его дозу требуется снизить. Также возможно взаимодействие с верапамилом, дилтиаземом, карбамазепином: при средней или тяжелой почечной недостаточности такое сочетание ухудшит состояние больного.

Аналоги

Для подавления частого мочеиспускания могут назначаться аналоги солифенамина по составу или по действию:

• к наиболее известным относится везикар – полный аналог по составу. Средняя цена его составляет 459 р;
• выпускается также препарат зевесин, однако в России он непредлагается;
• уротол – самый дешевый аналог по действию, активным веществом является толдеродин. Препарат стоит от 249 р;
• бетмига – самый популярный заменитель. Его стоимость достигает 611 р;
• также популярен дриптан, действующее вещество – оксибутинин. Стоит медикамент до 564 р.

Отзывы

Солифенацин считается одним из самых действенных препаратов при императивном недержании мочи. Довольно часто встречается мнение, что единственной альтернативой курса лечения медикаментом является операция.

Пациенты в большинстве своем довольно легко переносят лечебный курс даже при длительном приеме. Как правило, лечение не сопровождается чем-то большим, чем сухость во рту, но при появлении головных болей, сухости глаз, тошноты, а тем более отеков или задержки мочи необходимо немедленно обратиться к лечащему врачу.

Солифенацин – действенный препарат, показанный при лечении гиперактивного мочевого пузыря. Прием медикаментов сопровождается минимумом эффектов. Однако беременным и кормящим матерям его нужно назначать очень осторожно, а в педиатрии он не применяется вовсе.