Иресса – препарат, который эффективен при лечении рака легких

На сегодняшний день при лечении онкологических заболеваний наиболее эффективными препаратами, разрушающими раковую опухоль, являются ингибиторы протеинкиназ (ферментов, провоцирующих рост опухоли). К данной группе препаратов принадлежит Иресса, предназначенная для лечения рака легких.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки круглой, выпуклой с обеих сторон формы. Покрыты пленочной оболочкой коричневого оттенка, на изломе – белые. С одной стороны каждой таблетки присутствует гравировка «IRESSA» и «250», вторая сторона без маркировки.

1 таблетка содержит:

• Гефитиниб (250 мг).
• Лактозы моногидрат (дисахарид, к которому присоединена молекула воды). Необходим для эффективного прессования таблеток (163,5 мг).
• Микрокристаллическую целлюлозу (модификация хлопковой целлюлозы), которую используют в качестве эмульгатора и стабилизатора (50 мг).
• Натрия кроскармеллозу (натриевая соль целлюлозы), помогающую таблетке полноценно раствориться после ее применения. Снижает потери количества активного вещества до его поступления в кровеносную систему (20 мг).
• Повидон, низкомолекулярный поливинилпирролидон, который используется в качестве связующего другие компоненты вещества. Улучшает растворение и биодоступность препарата (10 мг).
• Натрия лаурилсульфат (натриевая соль лаурилсульфокислоты). Является эмульгатором (поверхностно-активным веществом), который стабилизирует смесь компонентов препарата (1,5 мг).
• Магния стеарат — стабилизирующее вещество, которое применяется для улучшения вязкости и сохранения консистенции препарата (5 мг).

Оболочка состоит из:

• Гипромеллозы – не обладающей запахом и вкусом частично метилированной и гидроксипропилированной целлюлозы, раствор которой используется для получения твердых пленочных покрытий (7,65 мг).
• Макрогола 300 (полимер этиленгликоля), который регулирует скорость растворения оболочки таблетки в желудочном соке (1,5 мг).
• Оксида железа красного и желтого Е172 — химических соединений железа и кислорода, которые используются для окрашивания оболочки (0,9 мг).
• Титана диоксида Е171 – пищевой краситель (0,5 мг).

В картонную пачку упакованы 3 блистера. Каждая блистерная упаковка содержит 10 таблеток.

Производитель

Зарегистрированная в Великобритании англо-шведская фармацевтическая компания АстраЗенека.

Показания к применению

1. Местно-распространенный (не поражающий другие органы и лимфатические узлы) рак легкого;
2. метастатический немелкоклеточный рак легкого (плоскоклеточная карцинома, аденокарцинома, крупноклеточная карцинома), невосприимчивый к химиотерапии, которая проводится с использованием производных платины.

Противопоказания

1. Наличие индивидуальной непереносимости любого компонента.
2. Грудное вскармливание, беременность.

Не используется для терапии у детей и подростков.

Препарат с осторожностью (применение требует наблюдения врача и, возможно, коррекции дозы) назначается при:

• пневмонии постлучевой, лекарственной, интерстициальной;
• идиопатическом фиброзе легких;
• пневмокониозе.

Механизм действия

Гефитиниб избирательно подавляет способствующий разрастанию многих опухолей фермент рецепторную тирозинкиназу эпидермального фактора роста.

Под воздействием гефитиниба тормозится:

• рост опухоли;
• появление метастаз;
• новообразование сети кровеносных сосудов в опухоли (ангиогенез).

Кроме того, гефитиниб:

• ускоряет гибель опухолевых клеток (апоптоз);
• увеличивает активность противоопухолевых химиотерапевтических препаратов и эффективность других видов терапии.

Всасывание препарата происходит не очень быстро, поэтому в плазме крови постоянная концентрация препарата устанавливается после употребления 7-10 доз. Максимальная концентрация наступает спустя 3-7 часов после употребления лекарства.

В среднем абсолютная биодоступность препарата (количество активного вещества, дошедшее до места его действия) равна 59%. Прием пищи на биодоступность гефитиниба не влияет, но если показатель рН желудочного сока превышает 5, биодоступность снижается.

Гефитиниб распределяется в тканях экстенсивно (не в глубь, а в ширь).

Исследования вне живого организма продемонстрировали, что гефитиниб в незначительной степени подавляет фермент CYP2D6 (печеночный фермент, ответственный за метаболизм приблизительно ¼ всех лекарственных препаратов).

Общая скорость очищения плазмы крови (плазменный клиренс) при приеме гефитиниба — около 500 мл/мин, а период полувыведения в среднем равен 41 часу. Выводится препарат преимущественно с фекалиями (на почки приходится менее 4% от поступившей дозы).

Гефитиниб в организме подвергается значительному метаболизму – в выделениях было выявлено 5 метаболитов (промежуточных продуктов обмена) и 8 – в плазме крови.

У больных с гепатитом или циррозом особенности воздействия препарата не изучены.

Инструкция по применению препарата Иресса: дозировка

Препарат (250 мг) необходимо принимать 1 раз в сутки.

Особенности применения:

• Другие виды жидкости для приготовления раствора не используются.
• Прием двойной дозы не допускается (интервал должен составлять более 12 часов).
• Прием раствора Ирессы может быть назначен также через питательный (назогастральный) зонд.
• Показанием для изменения дозы является плохо купирующаяся диарея.
• Прерывать лечение можно на 2 недели, после чего продолжается прием Ирессы.

Побочные действия

С какой частотой наблюдались побочные эффекты: очень часто (>10%); часто (>1 — < 10%); нечасто (>0.1 — < 1%); редко (>0.01 — < 0.1%); очень редко (< 0.01%).

Нарушения со стороны:

1. пищеварительной системы: очень часто наблюдают тошноту, диарею, рвоту, стоматит; часто – анорексию, дегидратацию, сухость в ротовой полости; редко – перфорацию ЖКТ, панкреатит.
2. сосудистой системы: часто — наличие крови в моче, кровотечение из носа; нечасто – замедленная свертываемость крови, повышение частоты кровотечений при приеме варфарина.
3. органов зрения: часто — блефарит, конъюнктивит, сухость глаз; нечасто — характеризующаяся обратимой формой эрозия роговицы, которая может сочетаться с неправильным ростом ресниц, кератит.
4. органов дыхания: нечасто наблюдают интерстициальную пневмонию, возможен летальный исход.
5. кожи и кожных покровов: очень часто есть проявления пустулезной сыпи, сухость кожных покровов, зуд; часто наблюдают алопецию, изменение ногтей; нечасто наблюдают крапивницу и ангионевротический отек; очень редко наблюдают проявления мультиформной экссудативной эритемы и эпидермального токсического некролиза.
6. мочевыделительной системы: часто выявляют асимптоматическое лабораторное повышение уровня креатинина крови, цистит, протеинурию; редко – геморрагический цистит.
7. гепатобилиарной системы: очень часто бессимптомное, обычно минимальное повышение уровня активности «печеночных» трансаминаз или уровня общего билирубина, редко гепатит

Другие нарушения – очень часто присутствует астения (обычно выраженная в незначительной степени), часто пирексия.

Обычно побочные эффекты обратимы (проявляются чаще всего на протяжении первого месяца).

У 8 % пациентов присутствовали побочные реакции, выраженные в значительной степени.

В 1% случаев терапию из-за проявления побочных реакций пришлось прекратить.

Передозировка

Специфическая терапия отсутствует, лечение возможно только симптоматическое.

Особые указания

Поскольку среди побочных эффектов препарата было выявлено интерстициальное поражение легких, при усилении одышки, кашля, лихорадки прием препарата следует прервать до проведения обследования. При подтверждении ИПЛ применение Ирессы отменяется и проводится соответствующее лечение.

К факторам, которые способствуют развитию ИПЛ, относятся курение, пожилой возраст, наличие сердечно-сосудистых заболеваний, наличие в анамнезе интерстициальной пневмонии, тяжелое общее состояние, длительность заболевания менее 6 месяцев.

Так как при приеме Ирессы возможна усиленная активность «печеночных» трансаминаз, желательно периодически проверять печеночную функцию.

Любые нежелательные реакции — повод обратиться в ближайшее время к лечащему врачу.

Лекарственное взаимодействие

Применение Ирессы одновременно с препаратами, которые активизируют выработку изофермента CYP3A4 (зверобой в виде настойки, барбитураты, карбамазепин и др.), в значительной степени снижает эффективность гефитиниба.

Подавляющие изофермент CYP3A4 препараты (итраконазол) усиливают действие Ирессы.

При использовании винорельбина одновременно с Ирессой возможность развития нейтропении возрастает.

Эффективность Ирессы снижается при применении препаратов, повышающих рН желудка.

Сочетание антикоагулянтов и гефитиниба требует контроля свертываемости крови (повышен риск появления кровотечений).

Отзывы

После месяца применения обезболивающие препараты стали не нужны, кашель уменьшился, заметно улучшилось качество жизни спустя 3 месяца, серьезных побочных эффектов нет, но есть расстройство кишечника и кожная сыпь (с ними можно бороться).

При приеме Ирессы опухоль уменьшилась в 2 раза, переносится препарат легко.

Аналоги лекарства Иресса

Тарцева, Гиотриф, Тарлениб, Эрлотиниб.

Цена В Москве

От 61200 до 84812 руб.

Синонимы

Гефитиниб.

Условия отпуска из аптек

Наличие рецепта.

Условия хранения и срок годности

Условия: фабричная упаковка, температура в месте хранения не превышает 30°С.

Годен к употреблению 4 года с момента изготовления.