Аторвастатин – крепкий препарат от «плохого холестерина» для предотвращения инфаркта и инсульта

Лекарство относится к III поколению группы статинов, снижающих в жидкостях и тканях организма содержание холестерина, и наиболее «вредной» его фракции – ЛПНП – липопротеинов низкой плотности (жировых белков), называемых «плохим холестерином».

Аторвастатин подавляет их рост, предупреждая развитие заболеваний сердца и сосудов, включая атеросклероз, инсульт, ишемическую болезнь и инфаркт миокарда. поэтому сегодня мы рассмотрим показания и противопоказания к приему препарата Аторвастатин, инструкцию к нему, отзывы о лекарстве, аналоги и цену.

Особенности препарата

Препарат достоверно уменьшает риск осложнений, связанных с нарушением кровоснабжения сердца и мозга, включая:

• угрозу ишемии и смертности у больных всех возрастов с инфарктом миокарда и нестабильной формой стенокардии;
• повторные случаи приступов стенокардии с признаками ишемии – более чем на 25%;
• частоту инсультов.

Преимущество Аторвастатина — не вызывает злокачественных образований, наследственных мутаций.

Состав Аторвастатина

Главное действующее вещество — аторвастатина кальция тригидрат.

Дополнительные компоненты: магния стеарат, макрогол, тальк, карбонат кальция, титана диоксид, целлюлоза, крахмал 1500, сахар молочный, кремния диоксид безводный коллоидный, спирт поливиниловый опадрай II (серия 85), красители — оксид железа (цвет красный и желтый).

Лекарственные формы

Круглые таблетки в белой оболочке, выпуклые с двух сторон – 10 и 20 мг в рифленых ячеистых блистерах по 10 штук, которые размещаются в картонных упаковках по 1 – 5 шт.

Таблетки 40 и 80 мг в бледно-желтой с коричневым оттенком оболочке, имеющие на изломе белый или кремовый оттенок, производятся:

• в ячеистых пластинах по 10 таблеток с размещением по 1 – 5 в упаковке;
• в пластиковой банке по 100 шт., которая вкладывается в коробку из картона.

Цены на лекарство в аптеках РФ – в пределах от 127 руб. (30 таблеток по 10 мг, Россия) до 580 (Аторвастатин-Тева, 30 шт. по 40 мг Израиль).

Фармакологическое действие

Аторвастатин – гиполипидемический медикамент, нацеленный на нормализацию в организме количества холестерина общего и его фракций. Выборочно и активно подавляет функцию ГМГ-КоА-редуктазы – особого энзима, который управляет формированием мевалоновой кислоты – промежуточного продукта, являющегося «прародителем» холестерола.

Фармакодинамика

Аторвастатин уменьшает количество в плазме холестерина общего на 33 – 47 %, липопротеидов низкой плотности на 41 – 62%, действуя следующим образом:

• подавляет фермент а-ГМГ-КоА-редуктазу, способствующий образованию холестерола;
• стимулирует захват и дальнейший процесс распада «плохого холестерина»;
• вызывает значительное усиление функции особых белков – важных регуляторов жирового обмена;
• снижает содержание ЛПНП у пациентов, больных, страдающих гиперхолестеринемией, не поддающейся лечению другими лекарствами. Это генетическое заболевание, при котором количество «плохого холестерина» очень высокое, что вызывает серьезные сердечные патологии даже у детей.
• уменьшает до 50 % концентрацию аполипопротеина В (белка, повышающего вероятность развития сердечных и сосудистых патологий);
• увеличивает количество ЛПВП – липопротеинов высокой плотности («хороший холестерин»), которые понижают риск сердечных болезней и атеросклероза;
• повышает концентрацию аполипопротеина А (белок крови, относящийся к «хорошему холестерину» и помогающий удалить избыток холестерина из стенок сосудов).

Фармакокинетика

Основные показатели

• Всасываемость препарата достаточно высокая. Наибольшая плазменная концентрация определяется через 1,5 – 2 часа. Принятая пища до приема лекарства немного задерживает скорость и продлевает процесс всасывания. При вечернем приеме абсорбция Аторвастатина  на треть ниже, чем утром.
• Абсолютная биодоступность – способность лекарства к усвоению в неизмененной (активной) форме при попадании его в кровоток, очень небольшая – около 12 %. Это объясняется первичной биологической обработкой медикамента ферментами печени и трансформацией в слизистой желудка и кишечника до того, как он проникнет в кровь.
• Метаболизм проходит при воздействии на активное вещество изоферментов печени. Результат – формирование активных промежуточных лекарственных форм – метаболитов, которые интенсивно угнетает ГМГ-КоА-редуктазу.

После метаболизма практически полностью – на 98% – выделяется вместе с желчью. Через почки с мочой выводится всего 2%.

Важные данные

У женщин Cmax – средняя максимальная плазменная концентрация лекарства – больше на 20%, фактическое действие лекарства на организм после принятия определенной дозы, так называемое AUC, – меньше на 10%.

Болезни почек не влияют на количество активного вещества, циркулирующего в кровотоке, и не меняют его понижающее действие на концентрации холестерина, триглицеридов (жиров), фракции липопротеинов, и по этой причине дозировку не меняют. Гемодиализ также не влияет на активность аторвастатина.

Показания

Аторвастатин назначают при комплексном лечении (в комплексе с антихолестериновой диетой):

• с целью снижения высокого содержания холестерола, аполипопротеина Б, жиров;
• для уменьшения холестериновых фракций низкой плотности и, наоборот – увеличения липопротеидов высокой плотности у пациентов с любым видом гиперхолестеринемии, гиперлипидемией (аномально высокая концентрация жиров), с дисбеталипопротеинемией (наследственная патология обмена холестерина и жировых белков), когда диета не приводит к положительному результату;
• при отсутствии симптоматики болезней миокарда, но при имеющихся факторах риска (высокое давление, никотиновая зависимость, сахарный диабет, низкое содержание «хорошего холестерина», генетической предрасположенности к сосудистым и сердечным патологиям уже в юношеском возрасте).

В педиатрии Аторвастатин используют для лечения подростков 10 – 18 лет с теми же патологиями обмена жиров и холестерина, что и у взрослых больных.

Про цену на таблетки Аторвастатин мы поговорили, теперь рассмотрим инструкцию по применению лекарства.

Инструкция по применению

Особенности употребления

• До того, как приступить к лечению Аторвастатином больного обследуют на предмет выявления и последующей терапии других возможных болезней, назначая антихолестериновую диету, которая соблюдается на протяжении всего лечения.
• Проверяется функция печени и проводится постоянный контроль.

Препарат предназначен для принятия внутрь. Таблетки пьют вне зависимости от принятия еды. Дозу определяет врач с учетом показателей холестеринового профиля, состояния больного, противопоказаний.

В начале применения, или в случае корректировки дозы, а затем – каждый месяц проверяют концентрацию уровня жиров в крови, и если нужно — проводят коррекцию лечения.

• Начальная доза – 10 мг за 1 раз, далее – от 10 мг до 80 мг – по показаниям.
• Если одновременно употребляется Циклоспорин, дозировка не должна быть больше 10 мг за сутки.

Дозировки

• При аномально большом количестве холестерина, гиперлипидемии (чрезвычайно высокая концентрация жиров в крови) с высоким уровнем триглицеридов, при дисбеталипопротеинемии (высокое содержание липидов промежуточной плотности) — достаточно однократной дозы 10 мг в день. Заметный лечебный результат проявляется примерно в течение 2 – 3 недель, максимальный результат наблюдают спустя месяц постоянного применения.
• При семейной гиперхолестеринемии (врожденное заболевание с чрезвычайно ранним развитием атеросклероза при очень большом количестве ЛПНП из-за генетического дефекта) принимают 40 или 80 мг однократно. При дозировке в 80 мг содержание липопротеинов низкой плотности снижается на 20 – 45%. Максимальная взрослая доза в сутки – 80 мг.
• Подросткам 10 – 18 лет, больным гиперхолестеринемией определяют суточную однократную дозу в 10 мг. Спустя 3 – 4 недели дозу можно увеличить (при показаниях) до 20 мг. В педиатрии 20 мг – это максимальная дозировка в день.
• Больным солидного возраста и пациентам с дисфункций почек изменение дозировок не требуется (поскольку скорость снижения «плохого холестерина» не меняется).

Противопоказания

Основные

С осторожностью назначают лекарство больным с эндокринными нарушениями, эпилепсией, алкогольной зависимостью, болезнями печени, при острых инфекционных болезнях, после серьезных хирургических операций, болезнях скелетных мышц.

Абсолютные противопоказания:

• сверхчувствительность к веществам Аторвастатина;
• вынашивание плода, период кормления грудью;
• усиление активности печеночных ферментов, печеночная недостаточность и заболевания;
• возраст младше 10 лет.

Передозировка

Специфического лечения и антидода не существует, проводится терапия по снятию симптомов. Гемодиализ результата не дает – Аторвастатин не выводится из крови при этой процедуре.

Побочные действия

Во время лечения Аторвастатином возможны определенные нежелательные проявления:

• нарушение сна, головокружение, мигрени;
• мышечная слабость, сонливость, ощущение онемения в конечностях, кратковременная амнезия, нервозность, поражение лицевого нерва, депрессивные состояния;
• звон в ушах, глухота, дисфункция слезных желез, кровоизлияние в сетчатку, глаукома;
• скачки давления, флебиты, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии;
• анемия, уменьшение количества тромбоцитов, приводящее к кровотечениям из носа, ректальным, вагинальным);
• ухудшение состояния при бронхиальной астме;
• тошнота, изжога, расстройства стула, воспаление слизистой пищевода, рта, желудка с изъязвлениями, спазмы желчевыводящих путей, гастроэнтерит;
• воспаления суставных сумок, сухожилий, судорожные спазмы в нижних конечностях, боли и отеки в суставах, миалгия;
• урологические и половые инфекции, расстройство функции почек, задержка мочеиспускания, воспаление придатков семенников, снижение потенции и полового влечения;
• выпадение волос, чувствительность к свету с кожными реакциями;
• увеличение и болезненность грудных желез у мужчин;
• увеличение веса, подагрические приступы;
• кожные высыпания и зуд, экзема, контактный дерматит, себорея, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, экссудативная эритема.

Особые указания

• Перед началом лечения Аторвастатином проводят курс антихолестериновой диетотерапии, выявление и лечение сопутствующих патологий, меры по снижению веса пациентов, страдающих ожирением. Диета соблюдается на протяжении всего периода гиполипедемической терапии.
• Использование статинов с целью снижения в крови количества липидов ведет к изменению нормальной работы печени и показателей, указывающих на ее состояние. Контроль за функцией печени проводится перед лечением, затем через 1,5 и 3 месяца, обязательно – после корректировки дозы, и периодически – каждые 3 – 4 месяца.
• Если в крови выявляется существенное увеличение активных печеночных ферментов, проводят терапию для нормализации их показателей. Если это не удается, и количество специфических ферментов АЛТ и АСТ становится в 3 раза больше верхнего порога нормы, дозу снижают или полностью прекращают терапию статином.
• У пациентов, страдающих утомляемостью мышц и их болезненностью, при увеличенном показателе КФК (фермент тканей мозга, мышц, сердца), высока вероятность развития миопатии (патологическая слабость и боли в мышцах). Лечение приостанавливается в случае серьезного превышения показателя КФК значения верхней границы нормы (больше чем в 10 раз) или явных признаках тяжелой миалгии. Угроза миопатии повышается, если вместе с Аторвастатином используют антигрибковые средства, фибраты, эритромицин, кислоту никотиновую, Циклоспорин.
• Пациентов предупреждают о немедленном обращении к врачу при необычных проявлениях мышечной слабости, непонятной беспричинной болезненности в мышцах, особенно в сочетании с подъемом температуры и явным недомоганием.

Отзывы

Отзывы пациентов об Аторвастатине большей частью положительные. Это связано с реальной способностью препарата снижать количество холестерола и вредных фракций.

Больные обнаруживают, что он облегчает общее состояние даже при генетических формах гиперхолестеринемии, упорно сопротивляющейся лечению другими статинами. Особенно эффективно работает лекарство в комбинации с низкоуглеводной диетой. Отмечается положительный фактор – безопасность Аторвастатина, с точки зрения канцерогенности, возможности применять при болезнях почек и в подростковом возрасте.

Отрицательные наблюдения у пациентов, принимающих Аторвастатин, связаны, в основном, с нежелательными побочными эффектами, которые свойственны всем гиполипидемическим медикаментам. Но компетентность врачей при расчете и корректировке дозы позволяет уменьшить или снять многие из них.

Аналоги

Синонимы Аторвастатина по действующему веществу: Аторвокс, Аторис (Словения), Вазатор, Анвистат, Липофорд, Атокорд, Липона, Тулип (Швейцария, Словения), Торвазин, Атомакс (Индия), Липримар (Германия, США, стоимость до 2679 за 100 шт. по 20 мг), Торвакард (Чехия, Словакия).