Аспарагиназа: показания, механизм действия, побочные эффекты, стоимость

Аспарагиназа – противоопухолевое средство. Это единственный в настоящее время препарат ферментного происхождения, который может использоваться для лечения острых лейкозов.

Активный компонент встречается в природе. Для выделения его используется сыворотка морской свинки и бактерии. Использование первого варианта затруднено. Поэтому чаще используется кишечная палочка из различных штаммов бактерий.

Состав, форма выпуска и упаковка

Действующим компонентом выступает L-Аспарагин амидогидролаза. Это вещество выпускается в форме белого порошка. Он легко растворяется в воде, но не подвержен структурным изменениям в метаноле, ацетоне, хлороформе.

Производитель

Данное лекарство выпускают во многих странах. В промышленных масштабах производят из различных источников.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного или внутримышечного введения производят в России, Германии, Японии, Украине, Индии.

Показания к применению

Назначается взрослым и детям при раке крови.

В совокупности с другими медикаментами используется для продления ремиссии при лимфобластном лейкозе, лимфобластных неходжкинских лимфом.

Однако не рекомендуется применять лекарство в составе схем поддерживающей терапии, поскольку быстро развивается устойчивость к препарату. Клетки перестают самостоятельно синтезировать аспарагин.

Противопоказания

Одними из главных противопоказаний выступает:

• панкреатит на момент начала лечения или его наличие в истории болезни,
• аллергические реакции на действующее вещество,
• нарушения работы почек и печени,
• беременность или период грудного вскармливания,
• болезни ЦНС.

Фармакологическое действие

Аспарагиназа приводит к расщеплению аминокислоты аспарагина. Она нужна для поддержания жизнедеятельности клетки.

Действие этого активного вещества приводит к снижению уровня аминокислоты в опухолях, которые неспособны самостоятельно вырабатывать аспарагин. Результатом становиться нарушение синтеза белка, ДНК и РНК.

Максимальное количество в плазме достигается при внутривенном введении практически сразу. Если препарат вводится внутримышечно, то действие наибольшее количество появляется через 14-24 часа.

Активное вещество проходит в ретикуло-эндотелиальную систему, где происходит ее медленное расщепление до неактивных веществ. Период полувыведения — 8-30 часов.

Инструкция по применению Аспарагиназы: дозировка

Первые введения проводятся в условиях стационара. Сначала делается проба на изучение чувствительности индивидуального организма к препарату.

Для проведения манипуляции 10 МЕ растворяют в 0,1 мл воды для инъекций и вводят подкожно. За реакцией проводят наблюдение в течение часа. Для получения контрольной реакции вводят такое же количество изотонического раствора. Если негативной реакции нет, то начинается лечение.

Разовая доза составляет 200-300 МЕ на один килограмм тела. В зависимости от схемы лечения и возраста пациента дозировку уменьшает врач.

Побочные эффекты

Аллергические проявления возможно в 20-35% случаев. Выражается появлением сыпи или волдырей. В некоторых случаях возможен анафилактический шок с летальным исходом.

Риск негативных проявлений медикамента увеличивается при повторном введении лекарства.

В первые часы может повыситься температура тела. Иногда наблюдается озноб. Эти проявляется прекращаются самостоятельно.

Отмечаются и другие побочные реакции:

1. Со стороны пищеварительной системы: панкреатит, формирование псевдоцист. Поэтому в течение четырёх месяцев после окончания лечения пациент должен наблюдаться у врача. Возможно появление тошноты и рвоты.
2. Со стороны метаболизма: снижение усвояемости глюкозы, снижение уровня инсулина. Иногда развивается кетоацидоз.
3. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.
4. Со стороны нервной системы: сонливость, спутанность сознания, судороги.

Передозировка

При неправильно введённой дозе отмечается тошнота, рвота, повышение температура тела, нарушение свертываемости крови, анафилактический шок. Для лечения используются антигистаминные средства и кальция хлорид.

Особые указания

Перед началом проводится проба на переносимость. При внутримышечном введении объем не должен превышать 2 мл. Если требуется больше, доза разделяется.

Для уменьшения риска развития аллергических реакций актуально дробное введение. При их возникновении лечение прекращается, назначаются антигистаминные препараты.

Во время лечения назначается мониторинг работы печени и почек, других органов.

При случайном контакте с кожей необходимо на протяжении 15 минут промывать участок водой. Токсические проявления наиболее выражены у взрослых, чем у детей.

Лекарственное взаимодействие

Аспарагиназа снижает активность метотрексата и других препаратов, которые влияют на папулы опухолевых клеток.

Одновременно с этим происходит взаимное усиление действия иммунодепрессантов. Преднизолон усиливает токсичность. При одновременном приеме с урикозурическими препаратами увеличивается риск развития нефропатии.

Цена Аспарагиназы

Стоимость препарата начинается от 2300 рублей. Это стоимость одного флакона 10 тыс. МЕ. Если такое же количество активного вещества покупается пачкой в 5 флаконов, то стоимость от 17450 рублей.

Аналоги и синонимы

• Аспарагиназа Медак,
• Веро-Аспарагиназа,
• Лейназа,
• ПЭГ-L-аспарагиназа.
• Краснитин,
• Crasnitinum,
• Leunase.

Условия отпуска из аптек

Лекарство входит в список Б. Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения и срок годности

Срок годности 24 месяца. После его окончания применять лекарство запрещается. Хранить в сухом месте, далеко от воздействия солнечного света при температуре не выше 10 градусов.