Аспарагиназа – противоопухолевое средство. Это единственный в настоящее время препарат ферментного происхождения, который может использоваться для лечения острых лейкозов.
Активный компонент встречается в природе. Для выделения его используется сыворотка морской свинки и бактерии. Использование первого варианта затруднено. Поэтому чаще используется кишечная палочка из различных штаммов бактерий.
Состав, форма выпуска и упаковка
Действующим компонентом выступает L-Аспарагин амидогидролаза. Это вещество выпускается в форме белого порошка. Он легко растворяется в воде, но не подвержен структурным изменениям в метаноле, ацетоне, хлороформе.
Производитель
Данное лекарство выпускают во многих странах. В промышленных масштабах производят из различных источников.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного или внутримышечного введения производят в России, Германии, Японии, Украине, Индии.
Показания к применению
Назначается взрослым и детям при раке крови.
В совокупности с другими медикаментами используется для продления ремиссии при лимфобластном лейкозе, лимфобластных неходжкинских лимфом.
Однако не рекомендуется применять лекарство в составе схем поддерживающей терапии, поскольку быстро развивается устойчивость к препарату. Клетки перестают самостоятельно синтезировать аспарагин.
Противопоказания
Одними из главных противопоказаний выступает:
- панкреатит на момент начала лечения или его наличие в истории болезни,
- аллергические реакции на действующее вещество,
- нарушения работы почек и печени,
- беременность или период грудного вскармливания,
- болезни ЦНС.
Фармакологическое действие
Аспарагиназа приводит к расщеплению аминокислоты аспарагина. Она нужна для поддержания жизнедеятельности клетки.
Действие этого активного вещества приводит к снижению уровня аминокислоты в опухолях, которые неспособны самостоятельно вырабатывать аспарагин. Результатом становиться нарушение синтеза белка, ДНК и РНК.
Максимальное количество в плазме достигается при внутривенном введении практически сразу. Если препарат вводится внутримышечно, то действие наибольшее количество появляется через 14-24 часа.
Активное вещество проходит в ретикуло-эндотелиальную систему, где происходит ее медленное расщепление до неактивных веществ. Период полувыведения — 8-30 часов.
Инструкция по применению Аспарагиназы: дозировка
Первые введения проводятся в условиях стационара. Сначала делается проба на изучение чувствительности индивидуального организма к препарату.
Для проведения манипуляции 10 МЕ растворяют в 0,1 мл воды для инъекций и вводят подкожно. За реакцией проводят наблюдение в течение часа. Для получения контрольной реакции вводят такое же количество изотонического раствора. Если негативной реакции нет, то начинается лечение.
Разовая доза составляет 200-300 МЕ на один килограмм тела. В зависимости от схемы лечения и возраста пациента дозировку уменьшает врач.
Побочные эффекты
Аллергические проявления возможно в 20-35% случаев. Выражается появлением сыпи или волдырей. В некоторых случаях возможен анафилактический шок с летальным исходом.
Риск негативных проявлений медикамента увеличивается при повторном введении лекарства.
В первые часы может повыситься температура тела. Иногда наблюдается озноб. Эти проявляется прекращаются самостоятельно.
Отмечаются и другие побочные реакции:
- Со стороны пищеварительной системы: панкреатит, формирование псевдоцист. Поэтому в течение четырёх месяцев после окончания лечения пациент должен наблюдаться у врача. Возможно появление тошноты и рвоты.
- Со стороны метаболизма: снижение усвояемости глюкозы, снижение уровня инсулина. Иногда развивается кетоацидоз.
- Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.
- Со стороны нервной системы: сонливость, спутанность сознания, судороги.
Передозировка
При неправильно введённой дозе отмечается тошнота, рвота, повышение температура тела, нарушение свертываемости крови, анафилактический шок. Для лечения используются антигистаминные средства и кальция хлорид.
Особые указания
Перед началом проводится проба на переносимость. При внутримышечном введении объем не должен превышать 2 мл. Если требуется больше, доза разделяется.
Для уменьшения риска развития аллергических реакций актуально дробное введение. При их возникновении лечение прекращается, назначаются антигистаминные препараты.
Во время лечения назначается мониторинг работы печени и почек, других органов.
При случайном контакте с кожей необходимо на протяжении 15 минут промывать участок водой. Токсические проявления наиболее выражены у взрослых, чем у детей.
Лекарственное взаимодействие
Аспарагиназа снижает активность метотрексата и других препаратов, которые влияют на папулы опухолевых клеток.
Одновременно с этим происходит взаимное усиление действия иммунодепрессантов. Преднизолон усиливает токсичность. При одновременном приеме с урикозурическими препаратами увеличивается риск развития нефропатии.
Цена Аспарагиназы
Стоимость препарата начинается от 2300 рублей. Это стоимость одного флакона 10 тыс. МЕ. Если такое же количество активного вещества покупается пачкой в 5 флаконов, то стоимость от 17450 рублей.
Аналоги и синонимы
- Аспарагиназа Медак,
- Веро-Аспарагиназа,
- Лейназа,
- ПЭГ-L-аспарагиназа.
- Краснитин,
- Crasnitinum,
- Leunase.
Условия отпуска из аптек
Лекарство входит в список Б. Отпускается по рецепту врача.
Условия хранения и срок годности
Срок годности 24 месяца. После его окончания применять лекарство запрещается. Хранить в сухом месте, далеко от воздействия солнечного света при температуре не выше 10 градусов.
Загрузка...