Терфенадин — антигистаминный (противоаллергический) препарат второго поколения. Не оказывает седативного эффекта на нервную систему и не вызывает сонливости.
Особенности препарата
Терфенадин токсичен для сердца — длительное применение вызывает блокировку калиевых каналов. Способствует удлинению интервала QT, что говорит о серьезных патологиях сердечного ритма и ведет к внезапной остановке сердца.
Активный метаболит (вещество фексофенадин), до которого терфенадин преобразовывается в печени, не токсичен. Препараты с фексофенадином активно производятся и реализовываются до сих пор, преимущественно в США. Терфенадин был отозван с реализации в 90-х годах.
Антигистаминный эффект наступает через 40-60 минут после перорального приема (от per os — «через рот»). Назначается с периодичностью 1-2 раза в сутки в зависимости от дозировки и возраста пациента.
Лекарственные формы
Терфенадин выпускался в двух лекарственных формах:
- таблетки (дозировкой по 60 или 120 мг на 1 таблетку);
- суспензия для перорального применения (дозировкой по 6 мг на 1 мл).
Жидкая форма рекомендуется к применению детям от 3 до 6 лет. Таблетированная форма рекомендована для взрослых и подростков старше 12-ти лет.
Состав Терфенадина
В одной таблетке содержится 60 или 120 мг действующего вещества и вспомогательные компоненты оболочки. В 5 мл суспензии содержится 30 мг действующего вещества (6 мг на 1 мл) и дополнительные составляющие.
Цена
Приведение цены невозможно, т. к. препарат Терфенадин не зарегистрирован в России, изъят из продажи по всему миру и заменен на аналогичные по действию препараты.
Фармакологическое действие
Фармакологические действия терфенадина:
- Выраженное противоаллергическое.
- Слабое холинолитическое (блокирование ацетилхолина, что при передозировке может привести к депрессии и зрительным галлюцинациям).
- Блокировка калиевых каналов сердечной мышцы.
Фармакодинамика
Лечебное воздействие на организм обусловлено блокировкой периферических рецепторов, чувствительных к H1-гистамину. Гистамин — «провокатор» развития аллергии.
Терфенадин препятствует спазмированию гладкой мускулатуры, снижает проницаемость стенок сосудов, что позволяет предотвратить развитие отека. Предупреждает появление бронхоконстрикции (спазма бронхов), зуда и эритемы (сильного локального покраснения кожи).
Действующее вещество — терфенадин (terfenadine) — не способно проникать сквозь гематоэнцефалический барьер (мембрану, препятствующую проникновению веществ из крови в мозг и спинномозговую жидкость). Поэтому нормальные дозы препарата не сказываются на способности сосредоточения внимания, в том числе не влияют на способность к вождению транспорта.
Фармакокинетика
Терфенадин хорошо всасывается через желудочно-кишечный тракт; усвоение не зависит от приема пищи. Преобразуется в печени в активный метаболит фексофенадин и неактивный побочный метаболит.
Выведение из организма:
- через кишечник с калом (до 60%);
- через почки с мочой.
Период полувыведения — 8,5 часов. Полное выведение — от 20 до 25 часов.
Патологии печени снижают скорость преобразования терфенадина в фексофенадин, что вызывает накопление неизмененного терфенадина в крови. Это ведет к повышению риска возникновения осложнений и увеличивает кардиотоксичность препарата.
Показания
- Кожные проявления аллергии (крапивница, зуд, эритема).
- Истинные дерматиты и им подобные заболевания (атопический и контактный дерматит, экзема).
- Отек Квинке.
- Аллергический сезонный (интермиттирующий) ринит (насморк).
- Аллергический риноконъюнктивит.
- Аллергические и псевдоаллергические реакции, вызванные едой, укусами насекомых, лекарственными препаратами.
- В составе основного лечения бронхиальной астмы.
Инструкция по применению
Взрослым
Пациентам старше 12 лет назначается по 1 таблетке (60 мг терфенадина) 2 раза в день с интервалом в 12 часов. Либо по 1 таблетке (120 мг терфенадина) 1 раз в день. Максимальная допустимая суточная доза — 480 мг (4 таб. по 120 мг или 8 таб. по 60 мг соответственно).
Детям, новорожденным
Терфенадин был разрешен к применению детям старше трех лет:
- с 6 до 12 лет — 30 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 часов;
- для детей младше 6 лет — по 15 мг 2 раза в сутки через каждые 12 часов, но не более чем по 2 мг на 1 кг веса в сутки.
При беременности и лактации
Терфенадин противопоказан женщинам в период беременности и лактации (грудное вскармливание). Активный метаболит (фексофенадин) способен секретироваться в молоко.
Противопоказания
- Патологии печени.
- Возраст до 3-х лет.
- Аномалии сердечной деятельности.
- Гипокалиемия (недостаток калия в крови).
- Гипомагниемия (недостаток магния в крови).
- Беременность и период лактации.
- Непереносимость компонентов препарата или аллергия на них.
Побочные действия
Наиболее опасные побочные явления возникают со стороны сердца:
- тахикардия (частое сердцебиение);
- аритмия (экстрасистолия);
- удлинение электрической систолы сердца (интервал QT на ЭКГ);
- фибрилляция желудочков (асинхронное сокращение сердечных волокон).
Крайне редко проявляются иные побочные эффекты. Их появление может быть связано с передозировкой или индивидуальной непереносимостью компонентов.
- Со стороны органов чувств: сонливость, слабость, нарушения зрения, головная боль, судороги, головокружения.
- Со стороны пищеварения: различные диспепсические расстройства (понос, рвота, тошнота, метеоризм), возможны нарушения секреции желчи (в т. ч. холестаз) и развитие гепатита.
- Со стороны остальных систем и органов: кашель, чихание, частые мочеиспускания, истончение и выпадение волос (алопеция), повышение чувствительности к ультрафиолету (фотосенсибилизация), тремор («трясучка»), повышенная потливость, анафилактический шок, антихолинергические эффекты (сухости всех слизистых), отек Квинке.
При передозировке Терфенадином может развиться депрессивное расстройство, психоз, галлюцинации.
Особые указания
Первые симптомы передозировки — сухость во рту, сильное головокружение, спутанность сознания, снижение артериального давления, обморок. Для лечения необходимо промыть желудок, показаны солевые слабительные и адсорбирующие препараты. Необходим мониторинг сердечных сокращений; при необходимости — введение гипертензивных (повышающих давление), антиаритмических и противосудорожных препаратов.
В период применения терфенадина нужно избегать употребления алкоголя в любых формах, грейпфрутового сока и некоторых лекарственных препаратов — они способны усиливать побочные действия. Не рекомендуется принимать препарат позднее, чем за 2 часа до сна.
Взаимодействие с другими лекарствами
Ряд препаратов при совместном использовании угнетает преобразование терфенадина в фексофенадин.
Не рекомендованы к совместному использованию с терфенадином:
- противогрибковые (антимикотические) препараты (Миконазол, Клион-Д, Низорал, Кетоконазол);
- антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (Флуоксетин, Сертралин, Пароксетин, Церикламин, Флувоксамин);
- антибиотики-макролиды (Зинерит, Эридерм, Эритромицин и его производные).
Препараты, комплексное применение которых способствует удлинению интервала QT и повышают токсичность терфенадина:
- блокаторы медленных кальциевых каналов (Дилтиазем, Циннаризин, Верапамил);
- противоаритмические препараты 1 и 2 классов;
- ряд антибиотиков;
- цизаприд;
- хинин;
- нейролептики;
- противовирусные препараты (Индинавир, Ритонавир и др.);
- диуретики (мочегонные);
- ингибиторы ВИЧ-протеазы.
Совместим с расширяющими бронхи лекарствами (бронхолитиками), поэтому эффективен при бронхоспазмах и используется для лечения бронхиальной астмы. При взаимодействии с алкоголем (этанолом, или этиловым спиртом) не усугубляет негативного действия на мозг.
Отзывы
- Галина, 56 лет. Последний раз покупала Терфенадин еще в СССР. Прописывали от аллергии. Помогал хорошо, побочных действий не чувствовала. А потом он пропал из аптек, но появились аналоги, не менее эффективные.
- Игорь, 42 лет. Лет 15 назад был в отпуске в Индии, и что-то укусило в руку. Кисть раздуло, появился сильный зуд и покраснение. Местный доктор дал таблетки Tofrin (индийский вариант Терфенадина), назначил 1 раз в день по одной штуке. Я пил по 2, 2 раза в день (чтобы наверняка прошло). Ну чувствовалась и сонливость, и пить хотел постоянно. Отек начал проходить на второй день, зуд исчез сразу же. А на третий день у меня стали трястись руки, стал обильно потеть, начался понос и появилось какое-то ощущение безысходности. Прекратил прием и больше с Терфенадином не сталкивался.
Аналоги
Аналоги по действующему веществу и страна-изготовитель:
- Бронал (Югославия);
- Тофрин (Индия);
- Трексил (Индия);
- Терфена (Турция);
- Телдан (Франция);
- Селдан (США).
Аналоги по группе (действующее вещество — препараты):
- Лоратадин (Кларидол, Кларотадин, Кларитин, Ломилан, ЛораГексал).
- Рупатадин (Рупафин).
- Цетиризин (Зиртек, Зодак, Цетрин).
- Эбастин (Кестин).
Аналогичное по действию вещество астемизол, выпускаемый под торговым названием Хизманал, обладает выраженным антигистаминным действием. Побочные действия идентичны терфенадину.
Загрузка...