Фексофенадин: фармакологические характеристики препарата и его применение

Фексофенадин (лат. Fexofenadine) является одним из самых популярных на сегодня антигистаминных препаратов. Секрет популярности в отсутствии большинства побочных эффектов при лечении и влияния на работу сердца

Бичом нашего времени часто называют аллергию. Формы ее крайне разнообразны, возбудителем может стать буквально все что угодно, а в худших случаях аллергия развивается и без всякого внешнего воздействия. Фексофенадин – один из многочисленных лекарственных препаратов, призванных бороться с этой бедой.

Особенности препарата

Действующим веществом лекарства выступает метаболит терфендина. Попадая в организм вещество полностью метаболизируется в фексофенадин, или, если указывать полную химическую формулу, в 4-[1-Гидрокси-4-[4-(гидроксидифенилметил)-1-пиперидинил)бутил]-альфа,альфа-диметилбензолуксусную кислоту.

Впервые синтезировано вещество было в лабораториях компании Sepracor, позднее права на лекарство были переданы компании Hoechst Marion Roussel. Препарат на сегодня является одним из наиболее продаваемых антигистаминных средств.

Лекарственные формы

Фексофенадин гидрохлорид – кристаллический порошок, белый или бесцветный. В продажу лекарство поступает в 2 разных формах:

• таблетки – наиболее удобная форма для взрослых. Доза вещества в таблетках может быть 120 или 180 мг. Блистер содержит 10 таблеток. Дженерики, включающие вещество в состав, могут иметь другую дозировку – 30, 60, 120 и 180 мг;
• суспензия – на российском рынке практически не встречается, предназначена в основном для детей. Выпускается в виде флаконов объемом в 30 и 300 мл, содержит 6 мг фексофенадина на мл суспензии.

Состав Фексофенадина

Состав лекарства – в таблетированном виде, таков:

• фексофенадин – 120 или 180 мг;
• диоксид титана и оксид кремния;
• стеарат магния;
• моногидрат лактозы;
• целлюлоза и тальк.

За исключением фексофенадина остальные вещества являются вспомогательными и на действие лекарства никак не влияют. На состав стоит обратить внимание пациентам, страдающим непереносимостью лактозы: при высокой чувствительности даже незначительные ее количества могут вызвать нежелательную реакцию.

Цены

Препарат является одним из самых популярных антигистаминных лекарств, как раз благодаря отсутствию воздействия на сердце. Торговые марки, которые можно встретить на российском рынке – телфаст, фексофаст, фексадин. Стоимость его определяется дозировкой активного вещества, упаковкой и страной-производителем.

• Телфаст – блистер с 10 таблетками при дозировке в 120 мг стоит от 359 до 410 р. При дозировке в 180 мг – от 579 до 659 р.
• Фексофаст – при дозировке в 120 мг блистер стоит от 195 р. Таблетки в 180 мг – от 244 до 349 р.
• Фексадин – 10 шт таблеток, включающих 120 мг фексофенадина стоят от 245 до 278 р. При дозировке в 180 мг – от 383 до 530 р.

Фармакологическое действие

Влияние препарата на течение аллергии основано на блокировке периферических H1-гистаминовых рецепторах. Таким образом стабилизируется клеточная мембрана и не происходит выброса гистамина, который, собственно и формирует аллергическую реакцию.

Фармакодинамика

Препарат характеризуется следующим воздействием на человеческий организм:

• в течение 1 часа после приема таблетки развивается антигистаминный эффект – подавляется чихание, слезотечение, ринит, покраснение глаз. Максимальный эффект достигается спустя 2–3 часа после приема;
• помимо этого вещество может ингибировать бронхоспазмы, если проявление аллергии связано с состоянием дыхательных путей;
• сохраняется влияние в течение 12 часов;
• привыкание фексофенадина не возникает, при исследовании такого рода эффекты обнаружены не были;
• мутагенного, канцерогенного или тетрагенного воздействия вещество не оказывает;
• на работу калиевых и кальциевых каналов препарат не влияет, допускается использование при почечных недугах;
• лекарство не оказывает влияния на деятельность сердца и величину артериального давления.

Фармакокинетика

Аллергическая реакция связана со сбоем в работе иммунной системы. Определенный участок ткани внезапно воспринимается как чужеродный и атакуется большим количеством лейкоцитов. Последние и вызывают воспаление органа или ткани, которое проявляются как симптомы воспаления – чихание, зуд, раздражение.

• Фексофенадин влияет на базальную экспрессию молекул адгезии, то есть, не позволяет лейкоцитам перемещаться в предполагаемый очаг воспаления. Также вещество подавляет высвобождение интерлейкина-6, интерлейкина-8 и молекул адгезии, которые обуславливают сезонный аллергический ринит.
• Препарат полностью усваивается кишечником. Максимальная концентрация в крови наблюдается спустя 2,5 часа после употребления. При единичном употреблении содержание вещества в плазме составляет 209 нг/мл, равновесный уровень во время лечения достигает 286 нг/мл. Максимальная концентрация, возможная при большой дозе – 494 нг/мл.
• Период полувыведения вещества составляет 14, 4 часа, клиренс составляет 3,4 мл/мин/кг.
• Сам фексофенадин метаболизируется лишь на 5% и выводится без изменений – 11% с мочой и 80% с фекалиями.
• Даже при гемодиализе и в период острой почечной недостаточности фармакокинетика препарата практически не изменяется, лишь несколько удлиняется период полураспада, что указывает на его полную безопасность. При заболеваниях печени параметры также остаются неизменными.
• Отмечено, что фексофенадин выделяется с грудным молоком, поэтому использование в период вскармливания нежелательно.

Показания

Препарат используется для устранения симптомов аллергии. На индивидуальную чувствительность к какому-либо раздражающему фактору, а тем более на аутоиммунные нарушения, вещество не оказывает воздействия.

К симптомам, при котором назначают фексофенадин, относят:

• сезонный и круглогодичный ринит;
• характерная красная сыпь на разных участках тела, которая идентифицируется как крапивница, в том числе и гигантская крапивница, дермографическая, холодовая, аквагенная, Отек Квинке,
• зуд, локализованный кожный зуд, раздражение кожи, слезотечение;
• отеки слизистой;
• рубромикоз;
• нодулярная чесотка;
• гусеничный дерматит;
• хронические недуги аллергического происхождения.

Инструкция по применению

Стандартная упаковка лекарства включает инструкцию, подробно описывающую принцип действия вещества, способы применения, противопоказания и так далее.

Взрослым

Пациентам после 12 лет препарат назначают в зависимости от диагноза:

• при поллинозе или рините – 120 мг 1 раз в стуки;
• при крапивнице – 180 мг раз в сутки.

Если работа пациента связана с высоким нервным напряжением и требует повышенной концентрации, дозу подбирают индивидуально с тем, чтобы препарат не влиял на трудоспособность.

Лекарство употребляют вне зависимости от приема пищи. Таблетку запивают водой – соки и компоты запрещены. Суспензию перед употреблением необходимо встряхивать.

Детям и новорожденным

Пациентам с 6 до 11 лет назначают следующие дозы:

• при рините и крапивнице – 30 мг дважды в сутки;
• при заболеваниях на фоне хронической почечной недостаточности – 30 мг 1 раз в день.

Детям до 6 лет препарат назначать нельзя.

При беременности и лактации

Дозу при беременности и в период вскармливания подбирают в индивидуальном порядке. Препарат назначают в тех случаях, когда польза от его действия объективно выше потенциального риска для ребенка.

Противопоказания

Благодаря высокой безопасности вещества и простоте вывода ограничения для его использования минимальны:

• возраст до 6 лет;
• индивидуальная чувствительность к фексофенадину;
• беременность, период лактации, если по объективным данным вещество может отрицательно повлиять на ребенка.

Побочные действия

В некоторых случаях действие антигистаминного препарата может вызвать следующие побочные эффекты:

• бессонницу или, наоборот, сонливость, головокружение, возможно появление усталости;
• тошнота до рвоты, запор, несварение желудка. В этих случаях препарат следует отменить;
• возможно появление болей в груди и горле, повышение чувствительности верхних дыхательных путей к инфекциям и простудам;
• редко, но возможно появление анемии;
• может наблюдаться боль в спине и пояснице.

Данные по передозировке отсутствуют, поскольку вещество не накапливается. При употреблении очень высокой дозы возможно появление головокружения, сонливости, в этих случаях показаны энтеросорбенты и легкие слабительные с тем, чтобы как можно быстрее вывести препарат.

Особые указания

• Хотя фексофенадин не влияет на работу почки и печени, пациентам с подобными заболеваниями лекарство назначают с осторожностью. Прием должен проходить под наблюдением, хотя бы в первый раз, и при появлении побочных эффектов препарат отменяется.
• При назначении фексофенадина беременным также нужно учитывать и потенциальную пользу, и потенциальный вред и грамотно соотносить их.
• Обязательно необходимо запивать лекарство водой, поскольку препарат вызывает сухость слизистых оболочек.

Взаимодействие с другими лекарствами

Если препарат назначается на фоне проводящегося лечения, необходимо учитывать его совместимость с другими лекарствами.

• Концентрация фексофенадина в плазме увеличивается при совместном использовании с эритромицином и кетоконазолом. Обычно это не вызывает появления побочных эффектов. Но если таковые наблюдаются, дозу лекарства уменьшают.
• Вещество прекрасно совместимо с омепразолом и его аналогами.
• Усваиваемость и антигистаминный эффект вещества уменьшается при приеме препаратов, включающих гидроксиды магния и алюминия – антацидов, например. В этом случае между приемами препаратов должно проходить не менее 2 часов.
• Алкоголь не влияет на биодоступность фексофенадина, а последний не усиливает опьянения.

Отзывы

• Хроническая крапивница или хронический аллергический ринит требуют индивидуального подхода. Врач, назначая препарата, учитывает его совместимость с другими лекарствами, а также подбирает индивидуальную диету. Последняя особенно важна в тех случаях, если аллергеном выступает какой-либо пищевой продукт.
• Важно ограничить контакт с бытовой химией, поскольку последняя в любом случае является раздражающим фактором.
  Фексофенадин является методом избавления от симптомов аллергии – зуда, высыпаний, раздражений, слезоточивости. Причина же аллергии кроется в ином, поэтому препарат редко назначается сам по себе, а лишь в сопровождении с лекарством, призванным устранить причину реакции.
• Пациенты отмечают быстроту устранения симптомов, так, зуд и слезоточивость могут исчезнуть буквально после 2 приемов лекарства. Высыпание проходит несколько позже. Если курс включает также сорбенты, необходимо соблюдать временной промежуток между приемами препаратов – не менее 2 часов.

Аналоги

К препаратам, содержащим фексофенадин как активный действующий компонент, относятся:

• телфаст – в США и Европе известен как аллегро, производство – Франция;
• фексофаст – производство Индия;
• фексадин – производство Индия;
• фексофен-сановель – производство Турция;
• гифаст;
• фексофенадина гидрохлорид.

Действие препарата одинаково, различается лишь доза вещества в таблетках. Существует целых ряд других антигистаминных препаратов, однако их влияние может заметно отличаться.

Фексофенадин – эффективный антигистаминный препарат, который, помимо этого, отличается высокой безопасностью. Лекарство не оказывает влияния на работу сердца, почки и печени, что позволяет принимать его при лечении более широкого круга больных.