Нифедипин относится к препаратам, снижающим систолическое давление. Используется при многих видах нарушения артериального кровоснабжения органов. Эффективен при остром протекании стенокардических приступов, патологиях коронарного кровотока, ишемической болезни сердца, артериальной гипертензии.
Итак, сегодня мы поговрим о препарате Нифедипин, о его инструкции по применению, цене, отзывах и аналогах.
Содержание
Особенности препарата
Нифедипин представляет собой синтетическое лекарство, производимое для угнетения работы каналов кальция. По химическому составу Нифедипин производится из предшественника пиридиновой группы, дегидрированного в положениях 1 и 4. Порошок в виде желтых кристаллов, с трудом растворимых в воде и спирте.
Об особенностях препарата Нифедипин более подробно расскажет следующий видеосюжет:
Состав
По химическому составу 1 таблетки различают основное вещество – производное 1,4 дигидропиридина и дополнительные вещества для лучшего усвоения Нифедипина:
- молочный сахар;
- магний стеариновый;
- желатин пищевой;
- целлюлоза в микрокристаллах;
- пшеничный крахмал;
- диоксиды титана и кремния в коллоидном состоянии, тальк и прочие вещества оболочки.
Лекарственные формы
Производство Нифедипина осуществляется в нескольких лекарственных формах:
- таблетки Нифедипин с 10 и 20 мг активного основного вещества, чаще всего знакомые потребителям;
- раствор для капельных инфузий, 1 мл которого содержит 0,01 мг Нифедипина;
- раствор в ампулах емкостью по 2 мл для прямого сердечного введения.
Также израильские аптеки в качестве лекарства от геморроя предлагают гель Нифедипин (мазь, эмульсию).
В городских аптеках минимальная цена на лекарственное средство составляет 36 рублей, самая высокая стоимость отмечена рубежом в 47 рублей. Интернет-аптеки предлагают купить Нифедипин за 27 рублей.
Механизм действия Нифедипина рассмотрен ниже.
Фармакологическое действие
- С помощью блокировки каналов кальция Нифедипин ограничивает подачу кальциевых ионов в поперечнополосатую ткань камер сердца и миоциты гладких мышц венечных и периферических артерий. Повышение дозировки Нифедипина блокирует выход кальциевых ионов из клеточных структур в кровеносное русло. Временно снижает количество активных каналов кальция, не осуществляя контроля за временным механизмом блокировки и последующей реактивации.
- Оказывает десинхронизированное действие на ритмичность возбуждений и сокращений, блокируя действия кальмодулина ангионального происхождения и тропонинов – кардиального. Приводит к норме патологический процесс усиленного транспорта ионов кальция посредством мембранного потенциала, имеющего место при повышении систолического давления. Избирательное действие к блокаде кальциевых каналов выражается в игнорировании закрытия каналов в венозных миоцитах.
- Повышает скорость кровообращения в венечных артериях, восстанавливает кровообращение в очагах сердца, пораженных ишемической болезнью. Восстановление кровообращения происходит за счет открытия дополнительных веточек коронарных артерий без ущемления кровообращения в остальном сосудистом русле.
- Снижение сопротивляемости артериальных сосудов происходит за счет вазодилатации. Следствие этого процесса является продление диастолы желудочка, снижение кислородной потребности миоцитов сердца и общего тонуса поперечнополосатой мышцы сердца.
- Выраженного эффекта на функционирование водителей ритма первого и второго порядка не производит, поэтому ритмичность сокращения отделов сердца остается неизменной. Повышает выделение почками мочи. Вазодилатация сосудов перекрывается компенсацией симпатоадреналовой системы, выражаемой в повышении частоты сокращений сердца.
Фармакодинамика
- При пероральном применении Нифедипина клинический эффект достигается через 20 минут, внутривенная инфузия позволяет достигать лечебного эффекта препарата спустя 5-7 минут.
- При прямом введении в сердце клинический эффект отмечается в течение 3-5 секунд после введения Нифедипина. Не следует превышать дозу более 40 мг в сутки.
Фармакокинетика
При употреблении Нифедипина отмечается высокая способность к всасыванию его кишечными ворсинками в кровяное русло (более 92%). При пероральном употреблении вместе с пищей биодоступность превышает 60%. Нифедипин, употребляемый натощак, составляет 40% биодоступности.
После всасывания в венозное русло проходит «проверку» и обработку через воротную вену печени. Доступен мозговым клеткам, молочным альвеолам и эмбриональным цитоструктурам при прохождении через гематоэнцефалический, гематомолочный и гематоплацентарный барьеры. Полураспад и распад препарата наблюдается в печени. Конечные продукты метаболизма Нифедипина экскретируются через мочевыделительную систему (четыре пятых продуктов) и посредством желчи (пятая часть метаболитов). Период полураспада составляет от 4 до 17 часов.
Показания
- ангиотрофоневроз с периферическими нарушениями кровотока в концевых артериолах;
- гипертония (как самостоятельное средство или в комплексе с другими гипотензивными препаратами);
- стенокардия Принцметала;
- спазм артерий глазного яблока и внутреннего уха;
- сердечная недостаточность хронического типа;
- стойкая хроническая стенокардия.
Детям и подросткам препарат противопоказан. Важно знать и о показаниях к применению Нифедипина при беременности: надо принимать его с осторожностью, особенно в последние 3 месяца вынашивания плода. Для снижения повышенного тонуса матки в период вынашивания плода существуют более безопасные аналоги антагонистов кальция.
О том, как принимать Нифедипин, расскажем вам далее.
Инструкция по применению
- Таблетки Нифедипина принимают перорально во время приема пищи, лучше жидкой. Допустимо проглатывание таблеток вместе с водой.
- Если доктором не назначена большая дозировка, то более 2 таблеток в сутки по 20 мг самостоятельно принимать запрещается.
- Максимальная суточная доза Нифедипина не должна превышать 80 мг (четырех таблеток в сутки), если доза в 40 мг оказывается мало эффективной.
Системные нарушения кровообращения мозга и печеночная недостаточность ограничивают применение Нифедипина. Меньшую дозировку следует назначать старикам и пожилым пациентам, особенно в сочетании с другими ангиотензивными средствами. Срок применения препаратом должен находиться в компетенции лечащего врача.
Противопоказания
Ограничение, острожное применение в маленькой дозе или полное противопоказание Нифедипин имеет для пациентов, страдающих:
- гипотензией;
- злокачественной гипертензией;
- сахарным диабетом;
- тяжелой формой сердечной недостаточности;
- индивидуальной непереносимостью компонентов препарата;
- гиперволемией;
- острым периодом протекания инфаркта миокарда;
- печеночной и почечной недостаточностью;
- патологиями кровообращения мозга в тяжелой форме;
- тахикардией;
- аортальных и митральных стенозах;
- нарушении функционировании синусно-предсердного узла.
Побочные действия Нифедипина
- У ряда пациентов, применяющих препарат Нифедипина, отмечались резкие падения систолического давления, вялость, покраснение кожи лица, боли и кружения в голове, отекания концевых отделов конечностей, прилив жара.
- Длительное употребление лекарственного средства приводило к повышению уровня в крови трансаминаз печени, тошноте, диспепсических нарушениям пищеварения (запор или диарея).
- Не исключается у отдельных пациентов проявление кожных аллергических реакций, миалгии, обострений артритов. Отмечаются снижение концентрации глюкозы в крови, повышение мочеотделения, гиперплазия десен.
- При анализе мазка крови наблюдается снижение количества всех форменных элементов крови, тромбоцитопеническая пурпура.
Особые указания
Прекращение приема препарата нельзя производить резко. Схема лечения предполагает медленное снижение дозы с течением времени. Прием напитков, содержащих этиловый спирт, запрещается на время лечения. Трудовую деятельность, связанную с повышенным вниманием и концентрированием, следует на время ограничить.
Отзывы
По результатам опроса врачей в 2015 году положительную динамику в лечении отметили 36% семейных докторов, 33% терапевтов, 18% кардиологов. Этот контингент докторов регулярно используют Нифедипин в клиническом лечении своих больных.
Пациенты оставляют положительный комментарий к этому препарату, отмечая в начале применения наличие побочных явлений. При продолжении лечения Нифедипином побочные явления отступают.
Аналоги
На сегодняшний день применяют 63 аналога Нифедипину. В числе самых популярных значатся Кордипин, Кордафлекс, Адалат, Миогард, Нифедикор, Рониан, Фенамон и пр.