Темозоломид – показания к применению, стоимость и отзывы

Темозоломид — противоопухолевый препарат, отличается способностью подавлять иммунитет, относится ко второму поколению производных имидазотетразинов.

Форма выпуска, состав и упаковка

Темозоломид предназначен для перорального употребления. Капсулы расфасованы во флаконы из темного стекла, упакованы в пачки из картона.

Производитель Темозоломида

• Капсулы Темозоломида изготавливаются Индией, Россией.
• Темозоломид-Тева — Израиль.

Показания к применению

• Лечение злокачественных глиом в комплексной терапии в случаях рецидивов болезни;
• злокачественная меланома с метастазами.

Механизм действия

Темозоломид разрушается, вместо него образуется монометилтриазеноимидазолкарбоксамид (МТИК).

МТИК является активным метаболитом, разлагающимся на аминоимидазолкарбоксамид + ион диазония. Ион диазония является действующим компонентом, который переносит метильные группы на ДНК, вступает в реакцию с азотистым основанием ДНК.

Основная реакция происходит в позиции гуанина O⁶, вспомогательные – в позиции гуанина N⁷, позиции аденина O³. Наиболее значимое повреждение происходит при метилировании гуанина ДНК в позиции O⁶.

В ходе этой реакции в цепочку ДНК встраивается тимидин вместо цитозина, что воспринимается системой клеточного контроля, как сигнал к остановке цикла.

Прерывание происходит в точке G2/M, соответствующей стадии, предшествующей митозу – делению клетки. Деления клетки не происходит, остановка в контрольной точке G2/M запускает процесс апоптоза (программируемое уничтожение) раковой клетки. Темозоломид подвергается всасыванию в желудке. Выводится лекарство почками.

Инструкция по применению: дозировка

Капсулы пьют однократно за 60 минут до еды. Капсулу употребляют вовнутрь, запивая водой. Препарат принимают циклично, продолжительность каждого цикла — 28 дней.

Первоначальная дозировка составляет:

• у больных, не принимавших лечение химиотерапией – 200 мг/м² 5 дней, после чего делается пауза, которая длится 23 дня;
• у больных, подвергавшихся химиолечению – 150 мг/м² 5 дней, затем делается перерыв на 23 дня.

Больным, которые подвергаются повторной химиотерапии, дозировку можно повысить, чтобы она составляла 200 мг/м2, если к первому дню повторного цикла:

• нейтрофилы будут — 1,5×10⁹/л;
• тромбоциты – не меньше 100×10⁹/л.

Побочные действия

Темозоломид подавляет иммунитет. Такое качество проявляется склонностью к инфекционным вирусным, бактериальным, грибковым заражениям. Часто встречающиеся инфекции при лечении – герпетические, кандидозные, состояния, подобные гриппу.

Лабораторные анализы крови выявляют при лечении Темозоломидом:

• снижение численности тромбоцитов, нейтрофилов, лимфоцитов;
• реже отмечается нехватка всех типов кровяных клеток, лейкопения, анемия.

Побочные действия проявляются изменениями в системе:

• нервной – сонливостью, астенией, головными болями, депрессией, спутанным сознанием, тремором, плохой координацией, головокружением;
• сердечнососудистой – отеком конечностей, тахикардией, тромбозом вен;
• иммунной – крапивницей, анафилактическим шоком, ангионевротическим отеком;
• кожного покрова – высыпаниями, алопецией, зудом, эритродермией, пигментацией, отеком лица;
• респираторных органов – одышкой, инфекциями;
• пищеварительного тракта – тошнотой, анорексией, расстройством стула, нарушением вкуса, болью в животе.

Передозировка

Антидота к Темозоломиду нет. При передозировке проводят симптоматическое лечение под гематологическим контролем.

Особые указания

Темозоломид запрещен при беременности.

Препарат обладает тератогенным эффектом, относится к категории D по классификации действия на плод FDA. Средство не используют при лактации из-за отсутствия данных о его способности проникать в молоко.

Из-за повреждающего действия препарата на ДНК во время лечения необходимо пользоваться средствами контрацепции. Из-за риска необратимого бесплодия мужчинам рекомендуется криоконсервировать сперму перед лечением.

Темозоломид запрещен для детского возраста;

• менее 3 лет для мультиформной глиобластомы;
• младше 18 лет для меланомы.

С осторожностью используется Темозоломид для пожилых, в случае почечной, печеночной недостаточности, непереносимости лактозы, галактозы.

При сильной тошноте до или после лечения Темозоломидом принимают антиэметики – препараты, специально предназначенные для устранения тошноты при лечении противоопухолевыми средствами.

Препарат вызывает сонливость, способность управления движущимися механизмами, автотранспортом ухудшается.

Лекарственное взаимодействие

Употребление Темозоломида вместе с лекарствами:

• вальпроевой кислотой – приводит к снижению скорости выведения его из плазмы крови;
• ухудшающими деятельность костного мозга – повышает опасность миелосупрессии.

Отзывы

Химию Темозоломида рекомендуют при рецидивах злокачественных глиом мозга. Применение лечения способно стабилизировать состояние, не всегда на длительное время, но продлять время ремиссии.

Цена лекарства

Стоимость Темозоломида (упаковка 5 капсул, Индия) в рублях:

• 100 мг – 34144;
• 250 – 85361.

Упаковка Темозоломида, Индия, 20 капсул, цена в рублях:

• 100 мг — 136578;
• 250 — 341445.

Стоимость Темозоломида Тева (упаковка 5 капсул, Израиль) в рублях:

• 20 мг – 2161;
• 100 – 9944.

Аналоги Темозоломида

Препараты, использующиеся для лечения злокачественных глиобластом, меланомы с метастазами, обладающие аналогичным действием – Кармустин, Карбоплатин, Цисплатин, Авастин, протокол PCV, в состав которого входят ломустин, винкристин, прокарбазин.

Синонимы

Препараты – синонимы по действующему веществу — Темозоломид-Тева, Темцитал, Темодал, Астроглиф, Тезалом.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Условия хранения, срок годности

Препарат годен 3 года, держат его в темном месте, при температуре не превышающей 30 0С.