Сильное наркотическое обезболивающее средство. необходимое в случаях тяжелых мучительных болей разного происхождения, в акушерской практике и хирургии в качестве анестетика. Инструкция по применению, дозировка Промедола, его цена, отзывы о нем и аналоги препарата будут детально изучены в данной статье.
Особенности препарата
Состав
Активный компонент: тримеперидин. Дополнительный ингредиент: для ампул — вода, для таблеток — крахмал картофельный, стеариновая кислота.
Про цены на Промедол в ампулах и таблетках расскажем вам далее.
Лекарственные формы
- Раствор в ампулах в виде прозрачной жидкости для подкожных, внутримышечных, внутривенных инъекций. Объем 1 мл 1 или 2% содержит 10 или 20 мг действующего компонента.
- Фасовка для стационаров и клиник: ампулы объемом 1 мл (1 и 2%) по 5 штук в ячейковой пластиковой упаковке, которые размещают в коробки картонные по 20 – 50 штук. Раствор 2% Промедола дополнительно выпускается в шприц-тюбике (только для введения под кожу и в мышцу) по 20 /100 штук в 1 упаковке.
- Для аптечной сети: ампулы объемом 1 мл по 5 штук в контурном блистере с ячейками. В картонную пачку помещают две упаковки (10 ампул). Ориентировочные цены Промедола в ампулах: 10 штук 1% раствора – 422 рубля, 2% раствор — 545 рублей.
- Таблетки белого цвета. Форма — плоскоцилиндрическая с фаской. На каждой нанесен символ «П» с использованием тиснения. В таблетке 25 мг тримеперидина. В контурном блистере – 10 штук. Упаковка из картона вмещает 1 или 2 блистера. Стоимость упаковки с 10 таблетками 280 – 390 руб.
Про механизм действия и фармакологическую группу препарата промедол погорим далее.
Фармакологическое действие
Промедол — один из так называемых опиоидных (наркотических) анальгезирующих средств. Препарат оказывает:
- быстрое интенсивное обезболивание;
- противошокововое действие средней степени;
- снотворный эффект.
Кроме этого, Промедол:
- снимает спазм мочевыводящих путей, бронхов (меньшее действие – на кишечный тракт, желчевыводящие протоки);
- тонизирует мышцы и активирует сокращения матки, способствуя раскрытию шейки в родах.
По лечебным свойствам Промедол подобен Морфину: увеличивает порог переносимости болевых ощущений, подавляет условные рефлексы. Но в отличие от морфина, его анальгетический эффект слабее и более кратковременный. Но зато опиоидный анальгетик оказывает меньшее влияние на дыхательные рефлексы, на вагус (блуждающий нерв), реже провоцирует рвоту, не провоцирует спазм гладких мышц (исключая мускулы матки).
Фармакодинамика
- Промедол – один из синтетических агонистов (соединений, которые взаимодействуют с нервными рецепторами, вызывая определенное физиологическое действие) опиатных рецепторов. Он стимулирует преимущественно мю-, дельта- и капа-рецепторы (воспринимающие раздражение нервные клетки, которые отвечают за регулирование болевых ощущений).
- Действие тримеперидина на мю-рецепторы (с которыми взаимодействуют компоненты, подобные морфину) — вызывает эйфорию, привыкание и физическую зависимость, церебральную анальгезию (уменьшение болевой чувствительности), угнетение дыхания. Активизация капа-рецепторов вызывает спинальную (спинномозговую) анальгезию, снотворное действие, миоз (сужение зрачка).
- Препарат нарушает передачу импульсов боли между нервными клетками, изменяет (в сторону снижения) восприятие болей разного характера и происхождения, оказывая влияние на нейроны высших церебральных отделов (кору мозга).
Фармакокинетика
- Промедол быстро абсорбируется при всех вариантах применения. Процент связывания с плазменными белками — 40%.
- После принятия таблетки максимальное содержание в крови (Tcmax) – обнаруживается в течение 1 – 2 часов.
- При подкожном, внутримышечном применении эффект от Промедола начинает проявляться в пределах 20 минут и продолжается до 4 – 6 часов.
- При внутривенном вливании C max (максимальное содержание) тримеперидина в крови, равное 9 мкг/мл, выявляется уже в пределах 10 – 15 минут. И затем — в течение 2 часов концентрация тримеперидина быстро падает до обнаружения в плазме только следов.
- Метаболизм действующего вещества происходит в печени путем химического взаимодействия тримеперидина с ионами воды и дальнейшим образованием промежуточных продуктов — кислот меперидиновой и нормеперидиновой.
- Выведение препарата производится вместе с мочой почками.
Про показания к приему Промедола поговорим далее.
Показания к применению
Промедол используется для прерывания сильных болей при следующих патологиях:
- интенсивные боли при раковых новообразованиях (включая хронические боли);
- Тяжелые травмы и глубокие ожоги;
- инфаркт миокарда, приступы стенокардии в нестабильной форме;
- кардиогенный шок, выраженная недостаточность левого желудочка;
- острый перикардит (воспаление околосердечной оболочки), отек легких, аневризма аорты в стадии расслаивания;
- спазмы сосудов, внутренних органов, включая язвы кишечника, желудка, перфорацию пищевода (особенно в комплексе с производными атропина и спазмолитиками – Папаверином, Тифеном);
- гнойное воспаление околопочечной клетчатки (паранефрит);
- колики (в печени, кишечнике, почках), острые боли при панкреатите;
- инородные предметы в органах мочевыделения, прямой кишке;
- перекрытие тромбом артерии почки, инфаркт легкого;
- острая дизурия (нарушение выведения мочи);
- пневмоторакс, закупорка тромбом артерии легкого (тромбоэмболия), острый плеврит;
- дискенетические запоры;
- острый простатит, парафимоз (сужение крайней плоти);
- глаукома в стадии развившегося приступа, каузалгия (интенсивные боли при повреждении нервов);
- боли после операций;
- протрузия (выбухание) межпозвоночного диска, острый неврит, радикулит;
- везикулит (воспаление семенных пузырьков) в острой стадии;
- жгучие мучительные боли при таламическом синдроме.
Применяют также:
- во время родов для снятия боли, спазма шейки матки и стимуляции родовой деятельности, поскольку в стандартных дозах опиоидный анальгетик не оказывает депрессивного воздействия на младенца;
- на этапе анестезии при операции — как обезболивающий и противошоковый компонент;
- для обезболивания в комбинации с нейролептическими препаратами (Дипразин, Пропазин).
Далее поговорим про дозы промедола.
Инструкция по применению
Если анальгетик применяют в ампулах, то инъекции делают, в основном, под кожу, в мышцу, в критических случаях, в вену.
Взрослым
Взрослым пациентам анальгетик вводится:
- Под кожу и в мышцу от 0,01 до 0,04 г тримеперидина — 1 ампула 1% – 2 ампулы 2%.
- С целью анестезии 0,003 – 0,01 г внутривенно (в дробном режиме).
- Как один из фармакологических компонентов при общем наркозе – в вену из расчета дозировки 0,5 – 2 мг на килограмм веса/час, полная доза за все время, пока проходит операция, не должна превысить 2 мг на 1 кг/ час.
- При непрерывном внутривенном вливании капельно — из расчета 0,01 – 0,05 мг на килограмм массы тела в час.
- При эпидуральном наркозе (через катетер в область позвоночника) 0,1 – 0,15 мг/кг в растворе NaCl объемом 2 – 4 мл. Результат наблюдается в течение 15 минут, максимальное действие —спустя 40 – 50 минут после начала процедуры (с постепенным ослаблением наркотического эффекта в течение 8 часов).
- При спазматических болях во время печеночной, почечной, кишечной колики Промедол сочетают с лекарствами, подобными по действию атропину, и снимающими спазм средствами, при постоянном отслеживании состояния пациента.
- В период премедикации (подготовке к операции) перед дачей наркоза за 40 – 50 минут до начала операции — в мышцу или под кожу 0,02 – 0,03 г совместно с дозой атропина в количестве 0,005 г.
- Для снятия боли в родах — в мышцу (только с учетом нормального состояния здоровья младенца) — от 20 до 40 мг на этапе раскрытия шейки матки на полтора пальца (3 – 4 см). Анальгетик расслабляет мышцы шейки, помогает ее безболезненному раскрытию и активизирует родовую деятельность. Повторная доза вводится ориентировочно не ранее, чем за 30 – 50 минут до рождения младенца, чтобы не вызвать наркотического угнетения нервной системы и дыхательных рефлексов у младенца.
Максимальные дозы взрослым больным:
- разовая в инъекциях 0,04 г, за сутки – не более 0,160 г,
- в таблетках: однократная 0,05 г, в сутки – максимум 0,200 г.
Детям
- Грудным младенцами и малышам до двухлетнего возраста Промедол назначается в редких случаях.
- Детям (с 2 лет) Промедол разрешается назначать в форме таблеток, инъекционно в строго рассчитанных дозировках (исходя из нормы 0,1 – 0,5 мг на 1 кг веса) и точно в соответствии с возрастом. Вторично применение для обезболивания допускается через 4 – 6 часов.
Доза мг (мл) | ||
---|---|---|
Возраст ребенка, лет | Разовая | Суточная |
мг тримперидина (мл 2% раствора) | ||
с рождения до 2 | расчет дозировки, исходя из 0,05 до 0,25 мг на 1 килограмм веса | Равна разовой |
2 – 3 | 3 или 0,15 мл | 12 (0,6) |
4 – 6 | 4 (0,2) | 16 (0,8) |
7 – 9 | 6 (0,3) | 24 (1,2) |
10 - 12 | 8 (0,4) | 32 (1,6) |
13 - 16 | 10 (0,5) | 40 (2) |
Противопоказания
Анальгетик, являясь наркотическим препаратом, имеет большое число противопоказаний. К абсолютным относятся:
- индивидуальная особая чувствительность пациента к тримеперидину;
- состояния угнетения дыхания при различных патологиях;
- инфекции, гнойные воспаления (риск проникновения патогенов в ЦНС);
- низкая свертываемость крови (при анестезии эпидуральной и спинальной);
- диарея при диагнозе псевдомембранозный колит, спровоцированный применением пенициллинов, цефалоспоринов, линкозамидов;
- токсическая диспепсия (задержка выведения токсинов из организма с обострением длительной диареи);
- лечение ингибиторами МАО – антидепрессанты — Бефол, Транилципромин, Ниаламид, Пирлиндол, Ипрониазид, Метралиндол, Фенелзин, Моклобемид.
Относительные противопоказания (принимать с особой осторожностью):
- абдоминальные боли (в области живота) непонятного происхождения;
- недостаточность функции печени, сердца, почек и надпочечников
- травмы черепа, ушибы мозга, сотрясения;
- приступы судорог, эпилепсии;
- астма бронхиальная, обструкция легких;
- наркотическая зависимость;
- нарушения ритма сокращений миокарда (аритмии);
- угнетение нервной системы;
- склонность к суициду;
- истощение;
- эндокринные патологии (гипотиреоз, микседема);
- тяжелые воспаления кишечника;
- алкоголизм;
- гипертензия внутричерепная;
- хирургическое вмешательство в области кишечника, желудка, мочевыделительных органов;
- стриктура (сужение) мочеиспускательного канала;
Побочные эффекты Промедола
При абсолютном соблюдении дозировок побочные явления происходят редко и носят преходящий характер. В таких случаях просто уменьшают дозу Промедола.
Наблюдают следующие негативные реакции организма на опиоидный анальгетик:
- тошнота, запор, сухость в полости рта, головокружения, слабость в мышцах, сильная сонливость;
- чувство опьянения (эйфория), боли в голове, обычно проходящие самостоятельно;
- нервозность, размытость зрения, дрожание пальцев, судорожные подергивания мышц;
- кошмары, нарушения сна;
- спазм и раздражение желчевыводящих путей;
- привыкание при повторном применении с ослаблением анальгезирующего действия;
- при воспалительных заболеваниях кишечника — непроходимость паралитическая, токсическое набухание толстой кишки (мегаколон);
- отравление печени;
- спутанность восприятия, депрессии;
- ригидность (жесткость) мышц (часто – дыхательных);
- скачки кровяного давления;
- спазм мочеточников с болью и затрудненным мочеиспусканием;
- аллергические проявления – жжение в зоне введения лекарства, зуд, отек лица, высыпания, ангионевротический отек;
- спазм бронхов, ларингоспазм (гортани, трахеи, голосовой щели);
- замедление сокращений сердца (брадикардия);
- в редких случаях – недостаточность функции миокарда, сосудов, остановка дыхания, коматозное состояние.
Особые указания
Лечение препаратом предполагает знание особой специфики терапии:
- Промедол отпускается в аптечной сети строго по рецепту, поскольку средство относят к списку А и наркотическим средствам. Максимально допустимое количество анальгетика на один рецепт 200 мг (10 ампул с 2% раствором) и 250 мг (10 таблеток).
- Повторное использование часто приводит к лекарственной наркотической зависимости.
- Тримеперидин вызывает дезориентацию и заторможенность, поэтому в период лечения недопустимо выполнять работу, требующую высокую концентрацию внимания, сосредоточенности, скорости реакций.
- Запрещено употребление алкоголя.
- Требуется дополнительная осторожность при использовании анальгетика у детей и пациентов старше 60 лет. Повышенные дозировки у пожилых пациентов, способны вызвать угнетение функции дыхания, снижения давления с развитием коматозного состояния.
- У маленьких детей на фоне приема Промедола часто развиваются судороги, большие дозы приводят к прогрессированию почечной недостаточности.
Развитие токсических эффектов от Промедола связано с индивидуальной чувствительностью.
- При развитии дыхательной недостаточности и с целью выведения больного из шока внутривенно применяют Налоксон (Наркан, Интренон). Количество от 0,4 до 2 мг для взрослых и доза, рассчитанная для детей – 0,01 мг на килограмм веса, быстро помогает восстановить дыхание. Если результат малоэффективен, применение Налоксона разрешается повторно.
- Для взрослых пациентов также допускается применение Налорфина (внутримышечно / внутривенно) в дозировке 5 – 10 мг с введением каждые 15 минут до набора полной дозы 40 мг.
- Использование Налоксонаи Налорфина у наркозависимых приводит к возникновению тяжелого абстинентного синдрома. По этой причине количество этих антагонистов регулируют, оценивая степень дыхательной недостаточности и комы, увеличивая дозу постепенно.
- Коматозное состояние выражается в сужении зрачков, подавлением дыхательных рефлексов, и часто свидетельствует о передозировке. Расширение зрачков указывает на развитии дефицита кислорода в крови. Отек легких, вызванный передозировкой, часто приводит к гибели пациента.
- При использовании высоких доз и нарастании признаков общей интоксикации до начала терапии с использованием антагонистов опиодных средств применяют Полифепан, Полисорб (наиболее эффективно), белый уголь.
Отзывы
Любые опиоидные препараты несут в себе опасность передозировки и привыкания к наркотическому влиянию. Это относится и к Промедолу.
Однако именно его сильное обезболивающее действие вызывает у всех пациентов только положительные отзывы. Промедол помогает переносить тяжелые периоды мучительных, часто невыносимых болей (тем более, когда это касается детей).
Роженицы положительно отзываются о лекарстве, благодаря которому роды проходили практически без боли и в то же время активно, поскольку тримеперидин мягко простимулировал родовую деятельность. Кроме того, расслабление маточной шейки предотвращает возможные разрывы тканей и мышц.
Аналоги
Синонимов Промедола, то есть — лекарственных средств с таким же действующим веществом (тримеперидином) нет.
Аналогами опиоидного анальгетика, которые имеют похожее действие и относятся к той же фармакологической группе, являются:
- Морфин 1% раствор для инъекций: действующий компонент — морфина гидрохлорид. Изготовители — компания Ethypharm (Франция), Московский Эндокринный завод (Россия). Ориентировочная стоимость за 5 ампул по 10 мг морфина гидрохлорида – от 150 до 240 рублей. Приобрести лекарство разрешается только по специальному «красному» рецепту.
- Омнопон: активные компоненты – морфин, кодеин, наркотин, тебаин, папаверин. В настоящее время данных о стоимости в аптечной сети России нет.
- Трамал: действующий компонент трамадол. Производители: Leciva (Чехия), Грюненталь ГмбХ (Германия), Polpharma (Польша), Zorka Pharma (Сербия). В Москве стоимость 20 капсул – от 143 до 398 рублей. Ампулы 5 штук по 10 мг – от 160 рублей.