Цитостатик Меркаптопурин широко применяется в комплексной противоопухолевой терапии. Это довольно эффективный препарат, применяемых при различных формах и вариантах лейкоза, патологии Крона и прочих онкозаболеваниях.
Состав, форма выпуска, упаковка
Действующим компонентом препарата является вещество меркаптопурин. Вспомогательными компонентами являются:
- Картофельный крахмал;
- Сахароза;
- Стеарат кальция.
Фото таблеток Меркаптопурина
Препарат белорусского производства «Белмедпрепараты» РУП.
Показания к применению
Таблетки показаны при патологиях вроде:
- Острого миелолейкоза;
- Лимфобластного острого лейкоза;
- Миелобластного и миеломонобластного хронического лейкоза;
- Патологии Крона;
- Истинной полицитемии и пр.
Противопоказания
Применение таблеток Меркаптопурин противопоказано пациентам:
- При беременности;
- В период лактации;
- С тяжелыми формами печеночных и почечных поражений;
- Имеющим гиперчувствительность/непереносимость компонентов лекарства.
Механизм действия
Препарат имеет противоопухолевое и иммунодепрессивное воздействие, являясь пуриновым антагонистом и цитостатиком.
Препарат угнетает синтез ферментов, нарушая митотические циклические процессы в быстро размножающихся опухолевых и костномозговых клетках.
В результате проявляется цитостатическое действие, потому как происходит торможение роста образований злокачественной природы.
Инструкция по применению Меркаптопурина: дозировка
Таблетки принимают внутрь в начальной дозировке 2-2,5 мг вещества на килограмм веса. Прием назначается на 4 недели, затем доза корректируется в соответствии с клиническим состоянием пациента, назначенными препаратами и состоянием костномозговой кроветворительной деятельности.
Если препарат хорошо переносится в первые 4 недели приема, а выраженность терапевтического эффекта недостаточна, то дозу можно увеличить до 5 мг/кг. Обычно суточную дозировку принимают за однократный прием, хотя можно разделить ее на несколько приемов.
Подобные результаты нельзя рассматривать, как положительные, поэтому монохимиотерапию Меркаптопурином и прочими цитостатиками проводят лишь при наличии противопоказаний для назначения активной терапии, а также пожилым ослабленным пациентам.
В других случаях используются наиболее эффективные комбинации полихимиотерапии, например, ЦАМП -Циклофосфан+Аметоптерин+Меркаптопурин+Преднизолон, ВАМП – аналогичная предыдущей схема, только вместо Циклофосфана назначается Винкристин, ЦВАМП и прочие комбинации.
Вышеописанные схемы нередко назначают и при злокачественных лимфомах.
Для иммунодепрессивного эффекта Меркаптопурин назначают по 0,15-0,2 г препарата за сутки при патологиях вроде аутогемолитической анемии, тромбоцитопенической идиопатической пурпуре. Курс подобного лечения длится до 3 месяцев.
Побочные действия
Если Меркаптопурин принимать при наличии гиперчувствительности либо в повышенных дозировках, то велик риск развития язвенного гастрита и тромбоцитопении, стоматита и лейкопении, колита и анемии.
Кроме того, в ходе приема могут проявиться такие побочные реакции:
- Агранулоцитоз и нейтропения, панцитопения;
- Отсутствие аппетита и тошнотно-рвотные реакции, холестаз внутрипочечного типа и гепатонекрозы, панкреатит, диарея и пр.;
- Лекарственная лихорадка, кожный зуд и высыпания;
- Снижается иммунный статус, выпадает волосяной покров, часто присоединяются инфекционные поражения вторичного характера, нефропатии и гиперпигментация, гиперурикемия и обратимая олигоспермия.
- Препарат с незначительной долей вероятности может оказать канцерогенное и мутагенное воздействие.
Если в ходе лечения обнаружилось цитопеническое нарастание и проявился геморрагический синдром, то дозу препарата рекомендуется сократить либо увеличить промежутки между приемами таблеток, в крайнем случае препарат на несколько суток отменяют.
Вместо него на время отмены назначается Этамзилат, аскорбинка, Аскорутин, Рибофлавин и Тиамин, кортикостероидные и кровоостанавливающие средства, Пиридоксина гидрохлорид, антибиотики и пр.
Передозировка
При передозировке возникает немедленная реакция, проявляющаяся рвотой, анорексией и диареей, позднее возникает гастроэнтерит, нарушение печеночных функций и миелосупрессия.
Назначается симптоматическая терапия, а в первый час после передозировки эффективно промывание желудка и искусственный вызов рвоты.
Особые указания
Прием препарата должен вестись строго под врачебным наблюдением.
В ходе терапии необходимо регулярно мониторить результаты лабораторных анализов крови и прочих биожидкостей.
Весь период терапии, а также после нее в течение минимум трех месяцев необходимо отказаться от иммунизации и избегать контактов с лицами, прошедшими вакцинацию от полиомиелита.
Лекарственное взаимодействие
Меркаптопурин имеет немало указаний относительно взаимодействия с препаратами цитостатической и прочих групп:
- В сочетании с Метотрексатом и Винкристином происходит взаимоповышение терапевтического эффекта и токсичности;
- При приеме с блокаторами канальцевой секреции, особенно с урикозурическими средствами против подагры вроде Колцихина, Сульфинпиразона или Пробенецида, существенно возрастает риск возникновения нефропатии;
- Меркаптопурин усиливает терапевтический эффект антикоагулянтов непрямого действия, усиливая вероятность возникновения кровотечений;
- Метаболизм препарата существенно снижается при его сочетании с Азатиоприном и Аллопуринолом, поскольку данные средства блокируют ксантиноксидазу;
- Прием с Доксорубицином увеличивает вероятность возникновения гепатотоксичных реакций;
- При приеме с цитостатиками и медикаментами, подавляющими кроветворную костномозговую функцию, и при сочетании с лучевой терапией наблюдается выраженность побочных тромбоцитопенических и лейкопенических процессов;
- При совмещении с вакцинами живых вирусов может возникнуть интенсивное размножение вакцинного вируса, могут усилиться побочные реакции вакцины, снизится выработка антител и пр.;
- Сочетание с глюкокортикостероидными препаратами, Хлорамбуцилом, Циклофосфамидом и Азатиоприном, Кортикотропином и Циклоспорином приводит к повышению риска образования вторичных опухолевых процессов и инфекций.
Отзывы
К сожалению, реальных отзывов о препарате в сети найти не удалось, что вполне понятно, потому как прием Меркаптопурина назначается при достаточно серьезных опухолевых патологиях. А вот вопросов у пользователей довольно-таки много.
Специалисты же так комментируют эффективность препарата:
Эффективность терапии Меркаптопурином, как и прочих цитостатиков, обуславливается течением основного опухолевого процесса, состоянием организма и его ответом на назначенное лечение. На практике встречается немало положительных результатов при лечении Меркаптопурином, но только при полихимиотерапевтическом подходе к терапии.
Цена в Москве
- Меркаптопурин 50 мг 25 шт. производства Белмедпрепараты стоит порядка 829-887 рублей.
Аналоги Меркаптопурина
Аналогичным терапевтическим эффектом обладают:
- Атрианс;
- 6-Меркаптопурин;
- Веро-Кладрибин;
- Веро-Флударабин;
- Эвгольтера;
- Флутотера;
- Флударабин и пр.
Синонимы лекарства
Синонимом препарата является Пури-Нетол.
Условия отпуска из аптек
Рецептурный отпуск из аптек
Условия хранения и срок годности
Хранить Меркаптопурин можно не более 5 лет при температурных условиях, не превышающих комнатные, т. е. не выше 20-25°С.