Данный медикамент часто применяется в лечении недугов ССС как антиангинальное средство. Препарат относится к группе органических нитратов. Данная статья расскажет читателям более подробно об инструкции к применению таблеток, спрея, аэрозоля и раствора в ампулах Изокет, ценах на него в аптеках, отзывах и аналогах препарата.
Содержание
Особенности препарата
Он являет собой антиангинальное средство из группы органических нитратов. В международной врачебной практике он известен под названием Isosorbide dinitrate.
Состав
Isosorbide dinitrate (он же изосорбида динитрат) является действующим веществом препарата. Вспомогательными компонентами могут быть:
- Спрей, аэрозоль: натрия хлорид и гидроксид, макрогол, кислота хлористоводородная (раствор), этиловый спирт.
- Раствор для инфуз.: натрия хлорид и натрия гидроксид, вода для инъекций, раствор хлористоводородной кислоты.
Лекарственная форма
Такое вазодилатирующее средство поставляется в нескольких лекарственных формах:
- Спрей подъязычный – прозрачный раствор, бесцветный, имеет запах спирта. В 1 дозе (1 распыление) содержится 1,25 миллиграмма изосорбида динитрат. В качестве упаковки используется флакон из темного стекла вместительностью 15 мл, оборудованный дозирующим устройством.
- Аэрозоль – 1 впрыск лекарства в этой форме содержит 1,25 мг действующего вещества. Баллончик рассчитан на 200 нажатий.
- Раствор для инфузий (0,1 %) – концентрат содержит 0,1% действующего вещества, выпускается в ампулах, по 10 мл каждая, помещенных в картонную коробку по 10 штук.
- Таблетки – выпускаются массой 2,5 мг по 10 штук в блистере, в картонных упаковках.
Храните средство в местах, недоступных для ребенка, при температуре, не превышающей 25С. Цены существенно варьируются, так, в среднем, за спрей придется отдать 389 рублей, а за ампулы – почти тысячу.
Фармакологическое действие
Как уже говорилось ранее, Изокет является антиангинальным средством, а его действующий компонент, Isosorbide dinitrate, оказывает вазодилатирующий эффект.
Фармакодинамика
- Этот вазодилататор периферического свойства преимущественно влияет на венозные сосуды. В их эндотелии он провоцирует, под действием чего увеличивается цГМФ.
- Потребность сердечной мышцы в кислороде существенно снижается путем понижения преднагрузки.
- Доказано и коронарорасширяющее действие лекарственного средства, а также его помощь перераспределению коронарного кровотока в тех районах, где кровообращение снижено.
- Могут возникать головные боли, так как препарат расширяет сосуды мозга, а также твердой мозговой оболочки.
- Понижается и приток крови к предсердию (правому).
- Благодаря действию медикамента в малом круге кровообращения снижается давление, происходит регрессия признаков недуга при отеке легких.
- Также лекарство способно повысить толерантность к физнагрузкам у пациентов с ИБС, в т.ч. грудной жабой.
- Врачи подтверждают и уменьшение диастолическое давление в желудочках при приеме лекарства.
- Возможно и незначительное снижение артериального давления у больного.
- После впрыскивания дозы аэрозоля, спрея эффект должен появится спустя 30 секунд, действие его продолжается от 15 до 120 минут.
- Замечено, что при введении препарата снижается нагрузка на “мотор”, а также происходит уменьшение качество жизни у людей с сердечной недостаточностью.
Фармакокинетика
- Абсорбция и распределение. показывает высокий уровень всасывания, биодоступность составляет 60 процентов, а связь с белками плазмы – 30 процентов.
- Метаболизм, выведение. Происходит он в печени до двух активных метаболитов: изосорбида 5- и 2-мононитрата. В виде их же выводится через почки практически полностью.
Показания
- Лечение:
- Аэрозоль:
- стенокардических приступов (все виды и формы);
- инфаркт миокарда (острая форма);
- состояний после инфаркта миокарда;
- Раствор:
- инфаркт миокарда (острая форма) с левожелудочковой недостаточностью;
- ОСН (левожелудочковая);
- нестабильной стенокардии;
- сердечная недостаточность всех этиологий;
- спазма коронарных артерий (в случае катетеризации сердца).
- Аэрозоль:
- Профилактика:
- стенокардии и
- спазма коронарных артерий (в случае катетеризации).
- Во время беременности и лактации Isosorbide dinitrate употребляют с особой осторожностью, только по назначению врача, если ожидаемая польза от такого приема гораздо превышает потенциальную опасность для здоровья матери и будущего малыша.
- Из-за отсутствия исследований на эту тему, несовершеннолетие является противопоказанием к употреблению данного вещества.
Инструкция по применению Изокета
- Сублингвально:
- 1-3 распыления аэрозоля, спрея, в ротовую полость с очередностью в 30 секунд с задержкой дыхания – в целях купирования приступа стенокардии, а также перед нагрузкой (физической или эмоциональной), способной привести к приступу.
- 1-3 распыления в ротовую полость с контролем за ЧСС и артер.давлением в случае острого инфаркта миокарда или ОСН. Спустя 5 минут под контролем доктора дозу возможно повторить, если необходимого эффекта не удалось достичь.
- 1-2 распыления в целях профилактики коронарного спазма при катетеризации.
- 2,5-5 мг таблеток, если такова необходимость, то принимать спустя каждые 2-3 часа для купирования приступа стенокардии (желательно разжевывать).
- Внутрь:
- 10-20 миллиграмм 4-5 раз в сутки за 1 час до или 2 часа после еды, разжевывать не требуется, но необходимо записать стаканом воды. по назначению врача доза может быть увеличена до 60-120 мг/сутки.
- 10-20 миллиграмм 3-4 раза в сутки – как часть комплексной терапии ХСН.
- Парентерально:
- 0,1 мг/мл Изокета внутривенно, капельно, со скоростью 3-4 кап/мин либо или по 0,2 мг/мл со скоростью 1-2 кап/мин. Скорость может быть увеличена через каждые 5 минут на 2-3, если того позволяет состояние больного. Максимальная скорость составляет 33 кап/мин (конц. 0.1 мг/мл) или и 17 кап/мин (конц. 0.1 мг/мл 0.2 мг/мл).
- Спрей для нанесения на кожный покров:
- 1-2 дозы на расстоянии 20 см с последующим растиранием пальцами и покрытием кожи одеждой после высыхания обрабатываемого места.
Противопоказания
Раствор для инъекций
Итак, Изокет обладает следующими противопоказаниями:
- шок при острой сосудистой недостаточности;
- сверхчувствительность к нитратным соединениям;
- сосудистый коллапс;
- кардиогенный шок;
- констриктивный перикардит;
- выраженная артериальная гипотензия;
- токсический отек легких;
- тампонада сердца;
- гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивного типа);
- некоторые легочные заболевания;
- состояния, при которых наблюдается повышение внутричерепного давления
- геморрагический инсульт.
Аэрозоль
- Сосудистый коллапс;
- сверхчувствительность к нитратным соединениям и компонентам лекарства;
- глаукома (закрытоугольной формы);
- кардиогенный шок;
- выраженная артериальная гипотензия;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- гипертиреоз.
Побочные действия
В зависимости от частоты проявления могут наблюдаться такие “неприятные” эффекты от употребления препарата:
- Очень часто:
- нитратные головные боли.
- Часто:
- головокружение;
- излишняя сонливость;
- тахикардия;
- ортостатическая гипотензия;
- астения;
- Редко:
- усиление стенокардийной симптоматики;
- сердечная недостаточность;
- тошнота и рвота;
- изжога;
- покраснение кожи лица;
- аллергические реакции;
- приплывы;
- гипоксемия.
- Крайне редко:
- отек Квинке;
- синдром Стивенса-Джонсона.
Передозировка
О превышении разрешенной дозировки Изокета свидетельствуют такие признаки:
- судороги,
- головная боль,
- головокружение,
- гипертермия,
- тошнота со рвотой,
- обмороки,
- коллапс,
- проблемы со зрением,
- диарея,
- брадикардия,
- кома,
- повышение внутричерепного давления и некоторые другие.
При метгемоглобинемии необходимо срочно ввести внутривенно 1% метиленового синего (дозировка: 1–2 мг/кг).
Особые указания и взаимодействие с другими лекарствами
- В начале лечения пациентам стоит отказаться от вождения авто и взаимодействия с другими механизмами.
- Желательно отказаться от приема алкоголя, чтобы не допустить нежелательных реакций;
- Важно вести контроль за уровнем АД и ЧСС;
- Также обычно врачи настаивают на ЭКГ-мониторинге;
- Не стоит резко бросать прием средства, снижение суточной дозы проводят постепенно.
- Одновременный прием Изокета с другими лекарствами может вызвать такие реакции:
- усиление гипотензивного действия – с вазодилататорами, антигипертензивными средствами, а также бета-адреноблокаторами и блокаторами «медленных» кальциевых каналов;
- усиление гипотензивного действия – с новокаинамидом и хинидином, при приеме алкоголя, Виагры, нейролептиками и трициклическими антидепрессантами;
- усиление антиангинального эффекта – с нифедипином, амиодароном, верапамилом, пропранололом;
- снижение выраженности антиангинального эффекта – с альфа-адреноблокаторов и симпатомиметиками;
- повышение внутричерепного давления – с м-холиноблокаторами.
Отзывы
А теперь кратко об отзывах о приеме Изокета от пациентов. Они, в большинстве своем отмечают положительную динамику и качество купирования препаратом стенокардических приступов. Также хорошо помогают для снижения давления.
Побочное реакции чаще всего проявляется в виде сильных головных болей и головокружения.
Аналоги
По наличию в их составе изосорбида динитрат можно выделить такие препараты:
- Дикор Лонг в виде таблеток;
- Нитросорбид в виде таблеток;
- Изодинит в виде таблеток;
- Изодинитрат в виде раствора для инфузий;
- Изо-Мик в виде таблеток, в т.ч. для сублингвального приема, спрея и концентрата д/инфузий;
- Изакардин в виде спрея.