Кардикет – оперативная и длительная защита сердца от инфаркта и стенокардии

Кардикет, являясь нитратом органического происхождения, относится в фармакологии к группе антиангинальных средств и вазодилататоров. Данный материал будет посвящен изучению инструкции по применению и показаний к препарату Кардикет, его аналогов, цен, отзывов о нем.

Особенности препарата

Кардикет обладает свойством понижать потребность мышцы сердца в кислороде и активизирует его поступление к клеткам миокарда. Одновременно его способность расслаблять стенки сосудов вызывает вазодилатацию – уменьшение тонуса вен и артерий с расширением их просвета для беспрепятственного тока крови.

Состав

Главный активный компонент— динитрат изособрида.

• Вспомогательные компоненты для таблеток: поливинилацетат, моногидрат лактозы, тальк, крахмал картофельный, магния стеарат.
• Для капсул: лактоза, шеллак, сахарные шарики, полицеллюлоза.

Лекарственные формы

Круглые белые таблетки с длительным лечебным эффектом. На одной стороне — плоский срез с индикацией IR над риской и цифрами «20, 40 или 60» ниже риски, которые обозначают количество динитрат изособрида в миллиграммах. Другая сторона – выпуклая, с обозначением компании-производителя SCHWARZ PHARMA.

В упаковке из картона размещают 2 или 4 блистера с ячейками для 10 таблеток. Твердые желатиновые капсулы с длительным лечебным эффектом темно-бежевого цвета, заполненные белыми и желтоватыми гранулами, не имеющими запаха. В упаковку помещают 2 блистера, в каждом – 10 таблеток.

Фармакологическое действие

Кардикет действует комплексно и длительно, давая быстрый лечебный эффект и сохраняя его активность продолжительное время. Активное вещество активно поступает в кровеносное русло, обеспечивая быстрый (20 – 30 минут) терапевтический результат, который надолго закрепляется при лечении стенокардии.

Фармакодинамика

Динитрат изосорбида влияет на артерии и вены, что способствует депонированию — накапливанию крови в венах и уменьшению объема венозной крови, возвращающейся к миокарду. При этом снижается нагрузка на левый желудочек и понижается артериальное давление.

Снижение нагрузки и наполнения желудочка уменьшает потребность в кислороде мышцы сердца, вызывает открытие не работавших ранее сердечных сосудов, улучшает поступление кислорода к участкам с ишемией сосудов (снижение кровоснабжения, вызванное сужением или закупориванием артерии).

Фармакокинетика

Капсулы, попадая в желудок, растворяются за 8 – 12 минут, но динитрат изосорбида высвобождается из капсульных гранул постепенно. Растворение таблеток происходит быстрее, но действие пролонгированной формы столь же длительное.

Действующий компонент лекарства активно всасывается в кровоток. Биодоступность Кардикета (показатель количества и скорости, с которой неизмененная часть лекарства поступает в кровоток) – 22%. Наибольшее содержание в плазме крови обнаруживается в пределах от 15 минут до 2 часов. Время полувыведения динитрата изосорбида – примерно 12 часов.

Активный компонент проходит метаболическую обработку печеночными ферментами с синтезом активных метаболитов (промежуточных веществ, имеющих фармакологические свойства) — изосорбид-5-мононитрата и изосорбид-2-мононитрата .

Далее рассмотрим показания к применению таблеток Кардикет.

Показания

Кардикет назначают продолжительными курсами:

• при длительной терапии ишемической болезни сердца;
• с целью предупреждения обострений стенокардии;
• при хронической недостаточности миокарда;
• для предотвращения возникновения повторного случая инфаркта миокарда;
• терапия инфаркта при наличии стенокардии.

На этапе вынашивания и вскармливания младенца грудным молоком использование Кардикета разрешено в крайних случаях — после анализа и оценки соотношения угрозы здоровью малыша и возможной пользы для матери. Для лекарства предназначен длительный режим применения, поэтому, чтобы избежать негативных реакций, резкое прекращение лечения не допускается.

Инструкция по применению лекарства Кардикет рассмотрена далее.

Инструкция по применению

Таблетки продолжительного действия.

• В начале лечения принимают 20 мг дважды в сутки или 40 мг – однократно.
• При отсутствии лечебного результата допускается увеличение дозы до 60 – 120 мг (в 3 приема).
• Если используются таблетки по 60, 80 мг, промежуток между приемами – не меньше 8 часов.
• Капсулы принимают по одной штуке (120 мг) один раз в день.

В начале терапии применяют минимальны дозировки, дающие эффект, постепенно увеличивая суточное количество до максимально выраженного результата. Длительность курса терапии назначает только врач.

Противопоказания

Основные

Использование Кардикета требует внимательного анализа противопоказаний. К ним относят:

• инфаркт миокарда при наличии выраженного падения кровяного давления;
• стеноз аортальный, митральный (сужение просвета аорты при сращивании створок сердечных клапанов, что мешает нормальному кровотоку);
• значительно выраженное снижение кровяного давления (верхнее – ниже 90 мм рт.ст.);
• острая дисфункция сосудов (нарушение циркуляции крови в венах и артериях из-за нарушения их проходимости), которая может приобретать крайние формы в виде шока и сосудистого коллапса);
• травма мозга;
• гиповолемия (уменьшение количества крови в сосудах, что приводит к поражению внутренних органов);
• глаукома закрытоугольная (болезнь глазного яблока при нарушении оттока жидкости) с высоким внутриглазным давлением;
• геморрагический инсульт (возникающий при разрыве сосуда и кровоизлиянии в мозг);
• возрастная группа до 18 лет (результативность, безопасность медикаментозного средства не исследовалась);
• совместный прием ингибиторов фосфодиэстеразы, к которым относятся Тадалафил, Сильденафил, Варденафил, повышающих вероятность сильного падения давления крови;
• аллергия на нитраты.

Относительные

Относительные противопоказания:

• тампонада миокарда (накапливание жидкости между перикардом – оболочкой сердца – и миокардом, приводящее к его сдавливанию и невозможности сокращений);
• констриктивный перикардит (воспаление перикарда и утолщение его внутреннего слоя, сжимающего сердце и не давая ему полноценно сокращаться);
• отек легких;
• гипертрофическая кардиомиопатия (утолщение стенки межжелудочковой перегородки миокарда с нарушением выброса крови);
• тяжелая анемия;
• мозговое кровоизлияние.

Особое внимание

Непрерывное врачебное наблюдение требуется во время лечения Кардикетом при таких состояниях, как:

• нарушение мозгового и коронарного кровообращения, спровоцированного низким кровяным давлением;
• болезни с риском подъема давления внутричерепного и внутриглазного;
• серьезные патологии печени, недостаточность функции почек;
• гипертиреоз;
• усиленная моторика органов желудочно-кишечной системы;
• синдром мальабсорбции (нарушение механизма всасывания отдельных веществ в слизистую кишечника).

Побочные действия

Негативные реакции организма на Кардикет развиваются не часто, и, в основном – на начальном этапе. Отмечают следующие проявления:

• так называемая «нитратная головная боль», проходящая через 3 – 6 дней;
• при необоснованном приеме высокой начальной дозы, когда больной встает с постели, проявляются —
  • резкое уменьшение кровяного давления;
  • приступ внезапного сердцебиения;
  • брадикардия (аномально замедленное сокращение сердца);
  • головокружение, слабость в мышцах, апатия, нарушение ориентации;
• при снижении кровяного давления могут проявиться:
  • усиление интенсивности стенокардии;
  • коллапсоидные состояния с брадикардией и синкопе (внезапная потеря сознания) – крайне редко;
• сухость слизистой рта, отрыжка, тошнота, желудочные и кишечные боли, рвота;
• в начале лечения — апатия, повышенная сонливость, заторможенность,замутненность зрения, редко – нарушение циркуляции крови в сосудах мозга;
• развитие синдрома толерантности — снижение лечебного эффекта и положительной реакции на активное вещество (включая и другие нитраты), эксфолиативный дерматит (воспаление кожи, с повышенным покраснением, шелушением, зудом и выделяемым экссудатом).

Особые указания

1. Кардикет не используют в целях остановки приступа стенокардии. Для этого дополнительно применяют нитраты быстрого действия.
2. Чтобы предупредить учащение приступов использование Кардикета не допускают прекращение лечения в резкой форме.
3. На протяжении терапии требуется постоянное отслеживание показателей АД и частоты сокращений миокарда.
4. развитие временной гипоксемии (падение количества кислорода в крови ниже нормы) у больных с легочными патологиями, у пациентов с ИБС гипоксемия способна вызвать транзиторную ишемию миокарда (острое кратковременное расстройство кровообращения).
5. При выявлении инфаркта, недостаточности функции миокарда лекарство назначают только при непрерывном контроле состояния больного.
6. Облегчить головную боль помогает уменьшение дозы и одновременный прием средств с ментолом (валидол).
7. Чтобы предотвратить резкое падение кровяного давления дозировка рассчитывается с учетом противопоказаний для конкретного пациента.
8. Во время терапии наблюдается головокружение при резком вставании, мышечной нагрузке, употреблении этанола.
9. Встречаются редкие случаи парадоксального усиления признаков стенокардии при низком давлении, инфаркта и внезапной смерти.
10. При долгом лечении, частом приеме больших доз Кардикета без интервалов возникает привыкание к лекарству и другим нитратам, что вынуждает неоправданно повышать дозу.
11. Чтобы предотвратить уменьшение эффективности лекарства из-за толерантности и привыкания организма к препарату, не рекомендуется применять высокие дозы продолжительное время. Оптимальная схема — ежедневный прием Кардикета с ночным интервалом в 10 – 12 часов. Такая схема лечения для больных предпочтительнее непрерывной терапии.
12. Влияние на способность водить автотранспорт и управлять механизмами зависит от индивидуальной реакции организма на Кардикет, однако, рекомендуется исключить опасные виды работы, требующие быстрой реакции и сосредоточенности.
13. При возникновении выраженной нечеткости зрения и сухости слизистой полости рта, лечение прекращают.
14. При нарушении работы печени и почек Кардикет назначают с особой осторожностью с соблюдением постоянного контроля.

Передозировка

Превышение дозы любых нитратов и Кардикета, в частности, опасно следующими патологическими состояниями:

• внезапное существенное снижение АД, потеря сознания, коллапс;
• сильная головная боль, вызванная резким расширением мозговых сосудов, головокружение;
• ощущение сильных толчков сердца, пульсация в висках;
• зрительные расстройства;
• жар, покраснение лица;
• диспепсические явления в форме диареи, тошноты, рвоты;
• метгемоглобинемия (посинение кожи, аноксия – острый дефицит кислорода в тканях);
• гиперпноэ (уменьшение уровня углекислоты в крови до опасно низких значений с возможной потерей сознания);
• диспноэ (расстройство сердечного ритма, затрудненное дыхание, стесненность в груди, одышка);
• брадикардия (снижение частоты сокращений миокарда ниже нормальных показателей – 55 ударов/мин);
• испарина, обильный пот;
• повышение внутричерепного давления с угнетением сознания;
• паралич, кома.

Первые меры при передозировке: многократное промывание желудка; при развитии метгемоглобинемии – внутримышечно применяют метиленовый синий (1% раствор), исходя из количества 1 – 2 мг на 1 кг веса больного. Лечение адреналином и аналогами — малоэффективно.

Лекарственное взаимодействие

Взаимное влияние Кардикета и других лекарственных средств может быть негативным в следующих случаях:

1. Эффект снижения давления оказывается слишком сильным, если препарат одновременно принимают:
   • с другими средствами, расширяющими сосуды или понижающими артериальное давление;
   • с бета-адреноблокаторами, ингибиторами фосфодиэстеразы 5 для лечения эректильной дисфункции, блокаторами кальциевых каналов, часто используемых в терапии половых расстройств;
   • с антидепрессантами, варденафилом, нейролептиками, хинидином, дигидроэрготамином, новокаинамидом и алкоголем (этанол);
2. Сочетание Кардикета с м-холиноблокаторами (атропин) повышает риск увеличения внутриглазного давления.
3. Адсорбирующие средства (уголь,  Полисорб, Полипефан), обволакивающие слизистую желудка медикаменты (омепразол), замедляют скорость всасывания динитрата изособрида.
4. Антиангинальное действие Кардикета снижается при одновременном приеме с симпатомиметическими средствами, альфа-адреноблокаторами.

Но в терапии стенокардии, ИБС, профилактике инфарктов положительный эффект оказывает комбинация:

1. Кардикета с антиаритмическими средствами (амиодарон, анаприлин, нифедипин, атенолол, пропранолол, верапамил), а также Панангином и Рибоксином.
2. Сочетание аспирина и Кардикета, приводящее к активизации кровотока в коронарных сосудах.

Отзывы

Большая часть отзывов пациентов о Кардикете положительная. Отмечается явная помощь лекарства, принимаемого с целью расширения коронарных сосудов, – менее тяжелое и частое развитие приступов стенокардии. Пациенты лучше переносят обострения ишемической болезни сердца и очень редкое вторичное развитие инфаркта миокарда.

Отрицательное отношение к лекарству чаще связано с его нежелательными проявлениями. Частые жалобы на мучительное состояние головной боли, похожей на «похмельный синдром». Однако использование комбинированных средств для снятия боли и спазмов (Спазмолгон, Спазган, Но-шпа – особенно, инъекционно) значительно облегчает состояние, тем более, что оно длится обычно не дольше 7 – 10 дней.

Наблюдения за состоянием пациентов, проходящих терапию Кардикетом, показывают, что побочные негативные эффекты проявляют себя в случаях:

• неоправданного превышения дозы, особенно – в начале лечения;
• продолжительного применения без рекомендуемых ночных интервалов в 10 – 12 часов;
• игнорировании противопоказаний и особых указаний при использовании Кардикета.

Аналоги и заменители Кардикета

Достоинство Кардикета в том, что в отличие от многих аналогичных лекарств, он расширяет крупные сосуды сердца, снабжая его кислородом без так называемого «синдрома обкрадывания». Это явление происходит, когда вазодилататор способен расширять только мелкие здоровые сосуды сердца вместо расширения крупных плохо проходимых сосудов и распределять кровь не в пораженные ткани, а в здоровые участки сердечной мышцы.

Это значительно ухудшает состояние больного. Кардикет действует совершенно иначе, увеличивая кровоток в ишемизированных (трудно проходимых, сжатых) сосудах и капиллярах. Общим для синонимов Кардикета является действующий компонент — изосорбида динитрат и лечебные свойства.

• Изокет  (300 доз по 1,25 мг) в форме дозированного аэрозоля, применяемого подъязычно (Kolep Si Si El Lauphaym GmbH, Германия) – 422 руб.
• Изокет 0,1% в ампулах 10 мл для инъекций внутримышечных (Shvarc Farma Produkcions GmbH, Германия) — 948 – 1055 руб.
• Нитросорбид (Россия) от 21 до 38 руб.
• Динисорб в разных формах: капсулы, концентрат для инфузий, пленки для десен, аэрозоль подъязычный, таблетки, от 639 до 855 руб.

Аналог: Моночинкве (Berlin-Chemie, Германия), активный компонент изосорбида мононитрат – 285 руб.