Доцетаксел — эффективный препарат для лечения рака молочной железы

Среди препаратов, которые используют для лечения опухолей молочной железы злокачественного характера, препаратом с достаточно высокой эффективностью является доцетаксел.

Форма выпуска, состав и упаковка

Помещенный во флакон концентрат для приготовления раствора для инфузий в комплекте с флаконом растворителя.

В зависимости от производителя флакон с концентратом может содержать 20 мг/мл, 40 мг/мл или 10 мг/мл. В одном флаконе может быть 0,5 мл, 1 мл, 2 мл, 3 мл, 4 мл, 7 мл, 8 мл.

В состав концентрата включают:

• Доцетаксел, который является противоопухолевым полусинтетическим средством растительного происхождения. Природным сырьем для производства препарата являются иглы тиса европейского. Полученный при помощи химического синтеза порошок почти нерастворим в воде.
• Кислоту лимонную безводную (является природным консервантом).
• Этанол безводный – является стабилизатором, который сохраняет физико-химические свойства лекарственного средства.
• Полисорбат 80 – поверхностно-активное вещество, способствующее растворимости плохо растворимых лекарственных веществ.

Вспомогательные вещества могут также включать повидон или макрогол 300.

Растворителем является раствор 13% этанола.

Для раствора характерен прозрачный маслянистый или светло-желтый оттенок. Флаконы используются стеклянные прозрачные, препарат упакован пачку из картона.

Производитель

Docetaxel (Доцетаксел) – непатентованное международное название препарата, который под названием «Доцетаксел» выпускает белорусская фармацевтическая компания ООО Фармтехнология, а также украинская фармацевтическая компания ЗАТ «Биолик».

Международная фармацевтическая компания Актавис Итали С.п.А выпускает препарат под названием Доцетаксел-Тева (Италия/Израиль), а также Доцетаксел-Виста (Италия/Великобритания).

Показания к применению

Доцетаксел применяют при:

• Раке молочной железы (операбельная форма, при которой могут быть поражены или не поражены лимфатические узлы). Применяется как вспомогательное (адъювантное) лечение при использовании хирургического и лучевого методов в сочетании с применением циклофосфамида и доксорубицина. При операбельной стадии рака, которая не сопровождается поражением лимфоузлов, доцетаксел назначается только тогда, когда согласно международным критериям проведения первичной терапии при данном заболевании есть возможность применять химиотерапию.

Монотерапия доцетакселом назначается больным при отсутствии результата проведенной цитотоксичной терапии.

При метастатическом или местнораспространенном раке молочной железы, который сопровождается повышенной экспрессией HER2 клеток опухоли, доцетаксел назначается в комплексе с трастузумабом, если пациенты не получали химиотерапию.

• Немелкоклеточном раке легких (назначается при неэффективности химиотерапии местнораспространенного или метастатического типа данного вида рака).
• Раке предстательной железы. Назначается в сочетании с приемом преднизолона или преднизона, если у пациента выявлен гормонорезистентный метастатический тип рака.
• Метастатической аденокарциноме желудка, аденокарциноме пищеводно-желудочного соединения. Назначается в комплексе с 5-фторурацилом и цисплатином тем пациентам, которые раньше не проходили химиотерапию.
• Сквамозно-клеточной местно-прогрессирующей карциноме головы и шеи. Назначается в сочетании с 5-фторурацилом и цисплатином.

Противопоказания

Доцетаксел противопоказан больным:

• отличающимся гиперчувствительностью к какому-нибудь из компонентов препарата;
• у которых исходный уровень нейтрофилов меньше 1500 клеток / мм 3;
• при патологиях печени, выраженных в тяжелой степени;
• беременным и кормящим женщинам.

В детском возрасте препарат назначается с осторожностью в виду недостаточной изученности безопасности применения.

Механизм действия

Доцетаксел относится к противоопухолевым препаратам, воздействие которых основано на содействии объединения тубулина (белка, из которого строятся микротрубочки цитоскелета) в стабильные микротрубочки и предотвращении их распада.

Нарушение распада микротрубочек приводит к нарушению процесса непрямого деления клеток опухоли. Связывание доцетаксела и микротрубочек не меняет количество протофиламентов (нитевидных структур, которые состоят из особых белков и относятся к трем основным компонентам цитоскелета клеток).

Доцетаксел:

• Цитотоксичен по отношению к разным линиям опухолевых клеток.
• Способствует высокой длительности жизни клеток.
• Не находится в зависимости от режима применения и отличается значительным спектром противоопухолевой активности.
• Длительное время присутствует в клетках в высокой концентрации.

75% препарата выводится с фекалиями (большая часть в виде метаболитов), почками выводится около 4%.

Инструкция по применению препарата Доцетаксел: дозировка

Доцетаксел применяется только в условиях стационара под присмотром терапевта, который специализируется на цитотоксичной химиотерапии.

Возможно также применение гранулоцитарного колониестимулированного фактора, снижающего риск проявлений токсичности доцетаксела гематологического характера.

Для вспомогательного лечения оперируемого рака молочной железы рекомендованная доза составляет 75 мг/м2. Препарат вводится спустя час после введения циклофосфамида и доксорубицина на протяжении 6 циклов.

При проведении монотерапии у пациенток с местнораспространенным или метастатическим типом рака рекомендованная доза — 100 мг/м2. Как терапия первой линии в дозе 75 мг/м2 применяется совместно с доксорубицином (50 мг/м2).

При немелкоклеточном раке легких рекомендованная доза — 75 мг/м2 (если пациент раньше не проходил химиотерапию, сразу после введения доцетаксела вводится цисплатин).

При аденокарциноме желудка после введения доцетаксела (75 мг/м2) на протяжении 1-3 часов вводится в первый день цикла цисплатин , а затем начинают 5-тидневную беспрерывную инфузию 5-фторурацила (750 мг/м2/сутки). Пациентам важно употреблять достаточное количество жидкости.

Предварительная медикаментозная подготовка при лечении рака простаты должна учитывать одновременное использование преднизолона или преднизона. Рекомендованная доза — 75 мг/м2. Доцетаксел вводят на протяжении одного часа при помощи капельниц (инфузионная терапия) каждые 3 недели.

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система, органы кроветворения: наблюдают очень часто нейтропению (отличается обратимым характером) и анемию, часто тромбоцитопению, возможно нарушение сердечного ритма, изменения АД, иногда наблюдаются случаи инфаркта миокарда и венозной тромбоэмболии.
• Органы ЖКТ: наблюдают в большинстве случаев тошноту, рвоту, понос/запор, а также стоматит, возможны боли в желудочной области, эзофагит и нарушение вкуса, иногда выявляют повышенный уровень АСТ, АЛТ, ЩФ и гипербилирубинемию, крайне редко сопровождается желудочно-кишечным кровотечением.
• Кожные покровы: очень часто наблюдается алопеция и сопровождающаяся зудом сыпь, гипо- или гиперпигментация ногтевых пластинок, возможно отслоение ногтей.
• Иммунная система: гиперчувствительность (незначительная или умеренная степень), возможны тяжелые реакции (бронхоспазм, генерализованная сыпь).
• Нервная система: наблюдают во многих случаях периферическую сенсорную невропатии и дисгевзию, часто — периферическую моторную невропатию.
• Дыхательная система: часто наблюдают одышку, кровотечение из носа, кашель.

При применении с доцетакселом других препаратов тяжесть побочных эффектов может увеличиваться.

Передозировка

Специфический антидот отсутствует, больной госпитализируется и проводится симптоматическая терапия.

Особые указания

Поскольку возможно развитие осложнений, терапия проводится только опытным специалистом в специализированном стационаре.

Чтобы предупредить аллергические реакции и задержку жидкости проводят до введения доцетаксела премедикацию глюкокортикоидами.

В процессе терапии проводят регулярную проверку показателей периферической крови. В процессе лечения и 3 месяца после него пациентам следует внимательно относиться к контрацепции.

Раствор готовится в перчатках, при контакте лекарства с кожными покровами или слизистыми это место тщательно промывается водой.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение доцетаксела и эритромицина, циклоспорина и др. веществ, влияющих на изофермент CYP3A, может изменять метаболизм доцетаксела.

Использование доцетаксела совместно с доксорубицином увеличивает клиренс доцетаксела (эффективность не меняется).

Отзывы

Ирина, 38 лет.

После операции назначены несколько курсов химии с доцетакселом. 2 курса прошла, болят кончики пальцев, а ступни не чувствуются. Настрой оптимистичный — такую побочку пережить можно (от болей помогает парацетамол, принимаю по совету врача).

Ольга, 45 лет.

Первая химия с доцетакселом прошла нормально, но потом резко упали лейкоциты. Теперь после каждой капельницы ставят укол лейкостима 480.

Сколько стоит лекарство В Москве?

Цена доцетаксела зависит от производителя и дозировки (колеблется от 2861 р. до 23 938 р.).

Где купить?

Найти доцетаксел в нужной дозировке в удобно расположенной для вас аптеке можно при помощи сайта поиска лекарств.

Аналоги Доцетаксела

• Доцет
• Доцетера
• Новотакс
• Онкодоцел
• Таксотер
• Таутакс

Синонимы

Отсутствуют.

Условия отпуска из аптек

Продается только по рецепту.

Условия хранения и срок годности

Срок хранения концентрата – 18 месяцев при температуре 2 — 8 ºС. Готовый раствор используется на протяжении 6 часов с момента приготовления при температуре до 25 °C.