Метотрексат – цитостатическое средство, относящееся к группе антагонистов фолиевой кислоты. Даже в небольших дозировках приводит к иммуносупрессивному действию. Впервые был получен в 1940 году. В настоящее время используется в качестве средства, подавляющего иммунитет.
Состав, форма выпуска и условия хранения
Метотрексат выпускается в таблетках или в качестве раствора для инъекций для внутривенного или внутримышечного введения.
Фото Метотрексата в ампулах
Лекарство необходимо хранить в местах, где дети не смогут до него дотянуться. Обязательное соблюдение температурного режима от 15 до 20 градусов. Отпускается по врачебному рецепту.
Производители
Выпускается средство различными производителями. Различия в основном касаются наполнителей и стабилизаторов.
Врачи утверждают, что на эффективности это не сказывается, но побочные эффекты на компоненты могут быть различными.
- В Австрии выпуск налажен в Ebewe Pharma. Поставляется в таблетках, ампулах и концентрате во флаконах с разной величиной действующего вещества.
- В Германии компания Medac GmbH производит готовый раствор для инъекций, запакованный в одноразовые шприцы.
- В России производителем выступают сразу несколько компаний: «Валента Фармацевтика», «Озон».
Показания к применению
Метотрексат эффективен при лечении:
- острого лимфобластного лейкоза,
- трофобластических опухолей,
- грибовидного микоза,
- ревматоидного артрита,
- псориаза.
Доказана эффективность при раке почечной лоханки и мочеточнике, легкого, молочной железы, а также при апластической анемии.
Противопоказания
Нельзя принимать препарат при беременности, сильных изменениях в работе почек, печени, гипоплазии костного мозга.
Поскольку препарат угнетает иммунитет, его не назначают в период острых инфекционных заболеваний, а также при синдроме иммунодефицита. С осторожностью при язвенных болезнях, подагре и обезвоживании.
Также под особым наблюдением должны находиться люди, которые раньше прошли лучевую терапию или химиотерапию.
Механизм действия
Противоопухолевое лекарственное средство стимулирует образование дигидрофолатредуктазы, которая играет значительную роль при восстановлении дигидрофолевой кислоты в тетрагидрофолевую. Это приводит к процессам торможения синтеза и репарацию ДНК.
Механизм действия Метотрексата связан с:
- Подавлением образования ЛТВ.
- Снижением синтеза ИЛ-1.
- Подавлением активности протеолитических ферментов в суставах.
- Подавление мононуклеарных клеток и синтеза антител.
Инструкция по применению Метотрексата Эбеве и Тева: дозировка
Средство принимается перорально или вводится внутримышечно. Для снижения токсичности в первом случае препарат применяется еженедельно. Доза рассчитывается в зависимости от веса пациента или площади поверхности тела.
Инъекции
Метотрексат-Эбеве вводится: в/м, в/в, в/а.
- При трофобластических опухолях по 15-30 мг в течение пяти дней. Интервал составляет около одной недели. Может быть назначена и другая схема, когда доза увеличивается, а интервал составляет около месяца.
- При лейкозах назначается до 5000 мг/кв. м. Вводится путем инфузии один раз в 2-4 недели.
- При лечении детей учитывается возраст. До 1 года назначается 6 мг, в 12 месяцев – 8 мг, детям старше 3 лет – 12 мг.
Перед введением возможно придется удалить спинномозговую жидкость в том объеме, сколько будет введено лекарства.
Таблетки
Схема приема зависит от индивидуальных показаний.
- При лейкозе в составе комплексной терапии по 33 мг/кв. м в сочетании с преднизолоном. После наступления положительной динамики по 15 мг/кв. м. раз в неделю или по 2,5 мг/кг раз в две недели.
- При трофобластических опухолях по 15-30 мг каждые сутки на протяжении пяти дней. Курс повторяется от 3 до 5 раз.
- При ревматоидном артрите первично принимается 7,5 мг один раз в неделю. Доза может быть назначена за один прием или разделена на три с разницей в 12 часов. При ювенильном хроническом артрите для детей в неделю доза может доходить до 1 мг/кг.
- При псориазе доза наращивается постепенно при достижении эффекта начинают ее снижать. При грибовидном микозе назначается по 25 мг 2 раза в неделю. При отмене учитывается реакция больного и показатели крови.
Побочные эффекты
Выраженность побочных явлений от приема Метотрексата у всех людей разная.
- Со стороны пищеварительной системы возможно развитие язвенного стоматита, анорексии, фарингита. В редких случаях открывается диарея или развивается панкреатит. В исключительных ситуациях возможен цирроз, некроз печени.
- Пациенты часто отмечают появление чувство усталости, иногда отмечаются головные боли, сонливость, судороги.
- Со стороны репродуктивной системы отмечается нарушение менструального цикла, снижение либидо, развитие импотенции.
- Могут проявляться и другие аллергические и дерматологические реакции: озноб, кожная сыпь, фурункулез, нарушение пигментации.
Выраженность осложнений зависит от многих обстоятельств, в том числе от тяжести недуга.
Особые указания
Средство для инъекций в виде порошка из-за присутствия консерванта не может вводится интратекально.
Следует также избегать зачатия во время лечения и после.
Мужчинам не стоит этого делать в течение трех месяцев после окончания лечения, женщинам – не меньше одного овуляционного цикла. после проведения лечения рекомендуется использовать кальций фолиант для уменьшения токсических проявлений.
Лекарственное взаимодействие
Действие Метотрексата усиливается, а его действие продлевается при одновременном использовании НПВС, барбитуратов, кортикостероидов, тетрациклина и некоторых других препаратов.
Фолиевая кислота дает обратное действие, снижая эффективность препарата.
Влияют на энтерогепатическую циркуляцию из-за подавления бактериального метаболизма многие антибиотики.
Препараты пенициллиновой группы снижают почечный клиренс.
При сопутствующей терапии с лекарствами, влияющими на костный мозг, часто отмечаются развитие более выраженных гематологических нарушений.
Отзывы о лекарстве Метотрексат
Многие отмечают, что средство эффективно на 100%, у многих обходится без развития побочных эффектов.
Люди отмечают, что несмотря на накопительный эффект достаточно быстро исчезают боли, отеки в суставах, но из-за подавления иммунитета организм плохо сопротивляется при простудных и вирусных инфекциях, приводит к воспалительным заболеваниям.
При длительных приемах у некоторых граждан отмечается тошнота, головные боли, ознобы. У детей отмечается нарушение в росте зубов.
Сколько стоит препарат?
Цены на Метотрексат разные дороже всего обойдется шприц для инъекций немецкого происхождения.
Аналоги
При необходимости врач может заменить Метотрексат на одно из следующих лекарств:
- Зексат;
- Методжект;
- Эмтексат;
- Трексан;
- Эветрекс.
Ответы на частые вопросы
- Метотрексат-это химиотерапия?
Да, он изначально создавался как метод химиотерапии. Применяется как самостоятельно, так и в комбинации с другими агентами. Эффективен при лечении рака, аутоиммунных заболеваний, является абортивным средством.
- Метотрексат или Методжект, что лучше?
Применяются в разных дозах, но Методжект считается более дорогим аналогом. Показания или побочные эффекты одинаковые, поскольку действующее вещество метотрексат в обоих лекарствах. Однако Методжект в форме таблеток не бывает.
- Сульфасалазин или Метотрексат, что лучше?
Считается, что Метотресат лечении дает более стойкий результат. Вместе с тем Сульфасалазин вызывает побочные эффекты реже, чем аналог. Оба препарата рассчитаны на долгий срок лечения, который бы позволил им накопиться в организме.
- Метотрексат гормональный или нет?
Нет, это не гормональный препарат, но некоторые действия схожи с действием глюкокортикостероидов.
- Метотрексат: какой производитель лучше?
Считается, что импортные препараты лучше переносятся, но официальных доказательств этому нет.
- Метотрексат и алкоголь.
Врачи не рекомендуют сочетать эти два ингредиента, поскольку в несколько раз увеличивается нагрузка на печень. Следствие — увеличение риска развития побочных эффектов. Последствия такого нарушения непредсказуемы, вплоть до летального исхода.
- Беременность после Метотрексата.
Женщинам не рекомендуется беременеть в течение одного менструального периода после окончания лечения. Мужчинам стоит воздержаться от зачатия минимум три месяца.
- Можно ли колоть метотрексат при простуде?
При вирусных и бактериальных инфекциях врачи обычно делают перерыв при лечении данным препаратом. В некоторых случаях лечение не отменяют.
Видео про краткую информацию об Метотрексате Эбеве: